Acebutolol aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acebutolol je po perorálním podání rychle a téměř kompletně vstřebán z gastrointestinálního traktu.
Maximální plazmatická koncentrace ± 925 ng/ml byla pozorována za 2-3 hodiny po orálním podání
400 mg acebutololu. Absorpce se zdá být neovlivněna přítomností jídla ve střevě.

Distribuce
Vazba acebutololu na plazmatické bílkoviny je slabá (20 %). Oba, acebutolol i diacetolol, jsou
hydrofilní a vyznačují se nízkým průstupem do CNS.

Biotransformace
Diacetolol, jež má podobný farmakologický profil jako acebutolol, se rychle tvoří jako jeho hlavní
ekvivalentní metabolit. Acebutolol prochází zásadním metabolismem v první fázi: absolutní
biologická dostupnost po podání ústy je 30 % - 51 %. Acebutolol je přeměněn v játrech na diacetolol.
Tento metabolit je farmakologicky aktivní a v ustáleném stavu je plazmatická koncentrace diacetololu
2,5krát větší než u acetobutololu.

Eliminace
Maximální koncentrace aktivních látek (acebutololu plus diacetololu) jsou dosaženy během 2-hodin a poločas konečné eliminace z plazmy je přibližně 8-10 hodin.

Vzhledem k biliární exkreci a přímému průchodu skrze stěnu střeva ze systémového oběhu do
lumenu střeva, více než 50 % dávky acebutololu podané ústy je nalezeno ve výkalech jako
acebutolol a dicetolol v rovnocenném poměru; zbytek dávky je nalezen v moči hlavně ve formě
diacetololu.