Acc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se metabolizuje
na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na diacetylcystin, cystin a
další disulfidy.
Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l.
Acetylcystein se asi z 50 % váže na bílkoviny krevní plazmy.
Biotransformace
Po perorálním podání podléhá léčivo v rámci first pass efektu rozsáhlému metabolismu ve střevní
stěně a játrech. Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech různých formách:
částečně ve volné formě, částečně vázané na proteiny labilními disulfidovými vazbami a částečně jako
inkorporovaná aminokyselina cystein. Bylo prokázáno, že biotransformace spočívá převážně v
deacetylaci, která je považována za hlavní faktor určující nízkou biologickou dostupnost po
p.o.podání, přibližně 10 % samotného léčiva z volného NAC v plazmě a dalších tělních tekutinách,
jako je bronchoalveolární laváž.

Eliminace
V organizmu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují ve třech formách: zčásti jako volné
látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými vazbami a zčásti inkorporované do
aminokyselin.
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů (anorganických síranů,
diacetylcystinu). Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně
rychlou biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.