PARAMAX RAPID - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn.sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PARAMAX Rapid 1 g tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje paracetamolum 1 g.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.
Popis: bílé podlouhlé bikonvexní tablety s půlicí rýhou na obou stranách tablety, o délce 22,5 mm a šířce 9 mm.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

PARAMAX Rapid 1 g působí proti středně silné bolesti.
Přípravek je indikován u dospělých a dospívajících od 15 let k léčbě bolestivých a horečnatých stavů jako jsou
bolesti hlavy včetně migrény, bolesti zubů, neuralgie různého původu, menstruační bolesti, revmatické bolesti
(zejména osteoartróza), bolesti zad, a dále k léčbě bolesti svalů, kloubů a bolesti v krku při chřipce a akutním
zánětu horních cest dýchacích. Současně snižuje horečku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen k perorálnímu podání.

Dávkování pro dospívající starší 15 let a dospělé:
500-1000 mg (tj. ½ - 1 tableta) podle potřeby 1-4x denně
Časový odstup mezi jednotlivými dávkami je nejméně 4 hodiny u dospělých a 4-6 hodin u dospívajících.
Jednotlivá dávka 1000 mg není vhodná pro osoby s tělesnou hmotností nižší než 60 kg.
Maximální denní dávka paracetamolu je 4 g, tj. 4 tablety přípravku Paramax Rapid 1 g.

Pediatrická populace

Přípravek není určen pro děti a dospívající mladší než 15 let.

Renální insuficience
Při renální insuficienci je nutné dávkování upravit: při glomerulární filtraci 50-10 ml/min lze podávat 500 mg (tablety) každých 6 hodin, při hodnotě nižší než 10 ml/min každých 8 hodin.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Těžká hepatální insuficience a akutní hepatitida
Těžká hemolytická anemie.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při podávání paracetamolu nemocným se změnami jaterních funkcí a u pacientů, kteří užívají dlouhodobě vyšší
dávky paracetamolu, se doporučuje pravidelná kontrola jaterních testů. Nebezpečí předávkování je vyšší u pacientů
s onemocněním jater. Při léčbě perorálními antikoagulancii a současném podávání vyšších dávek paracetamolu je
nutná kontrola protrombinového času. Opatrnosti je třeba u pacientů s deficitem enzymu glukóza-fosfátdehydrogenázy a nemocných se zhoršenou funkcí ledvin (viz bod 4.2).
Při dlouhodobé léčbě nelze vyloučit možnost poškození ledvin.
Paracetamol může být již v dávkách nad 6-8g denně hepatotoxický. Jaterní poškození se však může vyvinout i při
mnohem nižších dávkách, pokud spolupůsobí alkohol, induktory jaterních enzymů nebo jiné hepatotoxické léky.
Dlouhodobá konzumace alkoholu významně zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.
Po dobu léčby se nesmějí pít alkoholické nápoje.
Pacienty je třeba upozornit, aby neužívali současně jiné přípravky obsahující paracetamol.
Při současném podávání paracetamolu s flukloxacilinem se doporučuje opatrnost vzhledem ke zvýšenému riziku
metabolické acidózy s vysokou aniontovou mezerou (HAGMA), zejména u pacientů s těžkou poruchou funkce
ledvin, sepsí, podvýživou a jinými zdroji nedostatku glutathionu (např. chronický alkoholismus), jakož i u pacientů
užívajících maximální denní dávky paracetamolu. Doporučuje se pečlivé sledování, včetně měření 5-oxoprolinu v
moči.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu může být zvýšena metoklopramidem nebo domperidonem, snížena
cholestyraminem. Antikoagulační efekt warfarinu nebo jiných kumarinových přípravků může být zvýšen spolu se
zvýšeným rizikem krvácení při dlouhodobém pravidelném každodenním užívání paracetamolu. Občasné používání
nemá signifikantní efekt. Hepatotoxické látky mohou zvýšit možnost kumulace a předávkování paracetamolem.
Paracetamol zvyšuje plazmatickou hladinu kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu. Probenecid ovlivňuje
vylučování a koncentraci paracetamolu v plazmě. Induktory mikrosomálních enzymů (rifampicin, fenobarbital,
karbamazepin, fenytoin) mohou zvýšit toxicitu paracetamolu vznikem vyššího podílu toxického epoxidu při jeho
biotransformaci.
Současné podávání paracetamolu a zidovudinu zvyšuje riziko neutropenie.
Při současném podávání paracetamolu a lamotriginu bylo zjištěno snížení účinnosti lamotriginu při zvýšení jeho
jaterní clearance.
Současné podávání paracetamolu a isoniazidu zvyšuje riziko hepatotoxicity.
Při současném podávání paracetamolu s flukloxacilinem je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože současné
používání bylo spojeno s metabolickou acidózou s vysokou aniontovou mezerou, zejména u pacientů s rizikovými
faktory (viz bod 4.4).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Velké množství dat u těhotných žen neukazuje na malformační, ani na feto/neonatální toxicitu. Výsledky
epidemiologických studií neurologického vývoje udětí, které byly in utero vystaveny paracetamolu, nejsou
průkazné. Pokud je to zklinického hlediska zapotřebí, může být paracetamol v průběhu těhotenství užíván, má být
ovšem užíván v co nejnižší účinné dávce, po co nejkratší možnou dobu a s co nejnižší možnou frekvencí.
Kojení
Paracetamol je vylučován do mateřského mléka, ale v množstvích, která nejsou klinicky signifikantní. Paracetamol
ani jeho metabolity nebyly v moči kojence prokázány. Patologické změny u kojence nebyly rovněž zaznamenány.
Při krátkodobé léčbě a současném pečlivém sledování kojence není nutno kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky paracetamolu jsou při dodržování terapeutických dávek vzácné.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány s následující frekvencí četnosti výskytu:



Poruchy gastrointestinálního systému
Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): nauzea, vomitus

Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): zvýšení hladin aminotransferáz
Velmi vzácné (<1/10 000 včetně jednotlivých případů): poškození jater

Poruchy krve a lymfatického systému:
Velmi vzácné (<1/10 000 včetně jednotlivých případů): Změny krevního obrazu jako hemolytická anemie,
trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, a pancytopenie, které jsou reversibilního charakteru.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné (<1/10 000 včetně jednotlivých případů): u predisponovaných osob bronchospasmus.

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné (<1/10 000 včetně jednotlivých případů): reakce z přecitlivělosti od slabého zrudnutí pokožky až ke
kopřivce a k anafylaktickému šoku, kdy je nutné terapii okamžitě přerušit.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácně byly hlášeny případy závažných kožních reakcí (Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální
nekrolýza, akutní generalizovaná exematózní pustulóza)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve
sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na
nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování již relativně nízkými dávkami paracetamolu (8-15 g v závislosti na tělesné hmotnosti) může mít za
následek závažné poškození jater a někdy i akutní tubulární nekrózu. K příznakům předávkování paracetamolu
patří během prvních 24 hodin bledost, nauzea, zvracení, nechutenství a bolest břicha. Během 12-24 hodin po požití
se mohou objevit příznaky poškození jater. Mohou se objevit abnormality metabolismu glukózy a metabolická
acidóza. U těžké otravy může jaterní selhání progredovat v encefalopatii, kóma a smrt. Akutní renální selhání s
akutní tubulární nekrózou se může vyvinout, i když chybí těžké poškození jater. Byly též zaznamenány srdeční
arytmie a pankreatitida. Předpokládá se, že excesivní množství toxického metabolitu (obvykle adekvátně
detoxikované glutathionem po požití normálních dávek paracetamolu) je irreversibilně vázáno na jaterní tkáň.
Prodloužení protrombinového času je jedním indikátorem zhoršené funkce jater, a proto je vhodné jeho
monitorování. K poškození jater více inklinují pacienti, kteří užívají induktory enzymů (karbamazepin, fenytoin,
barbituráty, rifampicin) nebo pacienti s abuzem alkoholu.
Okamžitá léčba je nezbytná pro zvládnutí předávkování paracetamolu. I když chybí signifikantní časné příznaky,
pacient má být ihned předán do nemocnice pod lékařský dohled. U každého nemocného, který požil dávku kolem
7,5 g nebo vyšší během posledních 4 hodin, by měla být provedena laváž žaludku. Po té je třeba podat methionin
(2,5 g p.o.) nebo specifické antidotum N-acetylcystein intravenózně (8-15 hodin po otravě), které mají příznivý
efekt až do 48 hodin po předávkování. Acetylcystein se většinou podává dospělým a dětem i.v. v 5% glukóze,
počáteční dávka 150 mg/kg hmotnosti po dobu 1 hodiny. Dále 50 mg/kg v infuzi 5% glukózy po dobu
následujících 4 hodin a dále pak 100 mg/kg po dobu následujících 16 hodin od počátku léčby. Pacient má dostat
dávku celkem 300 mg/kg tělesné hmotnosti v průběhu 21 hodin. Při výpočtu dávky pro obézní pacienty se používá
horní hranice hmotnosti 110 kg. V závislosti na klinickém zhodnocení u jednotlivého pacienta může být nutné
pokračovat v léčbě N-acetylcysteinem (se stejnou dávkou a rychlostí jako ve třetí infuzi). Acetylcystein lze podat i
per os do 10 hodin od požití toxické dávky paracetamolu v dávce 70-140 mg/kg 3x denně. Musí být dostupná
opatření a postupy k zajištění základních životních funkcí. U velmi těžkých otrav je na místě hemodialýza či
hemoperfuze.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika a antipyretika, anilidy
ATC kód: N02BE01

Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez protizánětlivého účinku a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí.
Je vhodné u dospělých pacientů i v pediatrii.
Mechanismus účinku je pravděpodobně podobný působení kyseliny acetylsalicylové a je závislý na inhibici
prostaglandinů v centrálním nervovém systému. Tato inhibice je však selektivní.
Neovlivňuje glykemii. Neovlivňuje krevní srážlivost při užívání dávek do 2g denně nebo při krátkodobém užívání,
nemá vliv na hladinu kyseliny močové a její vylučování do moči. Paracetamol lze podat ve všech případech, kde
jsou kontraindikovány salicyláty.
Analgetický účinek paracetamolu po jednorázovém podání dávky 0,5-1 g trvá 3-6 hodin, antipyretický 3-4 hodiny.
Oba účinky jsou srovnatelné s kyselinou acetylsalicylovou ve shodných dávkách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol je rychle a téměř úplně vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Koncentrace v plasmě dosahuje
vrcholu za 15-60 minut a poločas v plasmě je 1-4 hodiny po terapeutických dávkách. Při závažné jaterní
insuficienci dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. Při insuficienci ledvin se poločas neprodlužuje, ale protože
vázne vylučování ledvinami, je třeba dávku paracetamolu redukovat. Paracetamol je relativně rovnoměrně
distribuován do většiny tělesných tekutin. Vazba na plasmatické bílkoviny kolísá; 20-30% může být vázáno
v koncentracích zachycených při akutní intoxikaci. Exkrece je prakticky výlučně renální ve formě konjugovaných
metabolitů. Asi 5% paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě.
Paracetamol prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V preklinických údajích o bezpečnosti paracetamolu nejsou žádné důkazy teratogenity, mutagenity a
kancerogenity. Konvenční studie, které k vyhodnocení toxicity pro reprodukci a vývoj používají v současnosti
uznávané normy, nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Povidon, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu, kyselina stearová 50%, magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

roky (Blistr bezbarvý průhledný PVC/Al)
let (Bílý HDPE obal na tablety s bílým LDPE odklápěcím víčkem a odtrhovacím proužkem originality)

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

a) Blistr (bezbarvý průhledný PVC/Al), krabička.


b) Bílý HDPE obal na tablety s bílým LDPE odklápěcím víčkem a odtrhovacím proužkem originality.

Velikost balení:
5, 15, 30 a 100 tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy, Hämeenlinna, Finsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/414/11-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22.6.Datum posledního prodloužení registrace: 15.3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 05.