NICORETTE SPRAY - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls246836/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nicorette Spray 1 mg/dávka orální sprej, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna dávka (vstřik) dodává nicotinum 1 mg v 0,07 ml roztoku. Jeden ml roztoku obsahuje nicotinum
13,6 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:
ethanol 7,1 mg/vstřik,
propylenglykol 11 mg/vstřik,
butylhydroxytoluen 363 ng/vstřik.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Orální sprej, roztok
Čirý až lehce opalizující bezbarvý až světle žlutý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nicorette Spray je určen k léčbě závislosti na tabáku u dospělých, ke zmírnění abstinenčních
příznaků, včetně potlačení touhy po kouření (nikotinu) během pokusu o ukončení kouření nebo
omezení kouření před úplným ukončením kouření. Konečným cílem je trvalé ukončení kouření.
Nicorette Spray má být přednostně používán v rámci podpůrného behaviorálního programu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Poradenství a podpora v rámci behaviorálního programu obvykle zvyšují úspěch léčby.

Dospělí a starší pacienti
Je možné podávat až 4 vstřiky za hodinu. Nepřekračovat 2 vstřiky při jedné aplikaci a 64 vstřiků (vstřiky za hodinu v průběhu 16 hodin) v rozmezí 24 hodin.

Náhlé ukončení kouření

Pro kuřáky, kteří mají vůli a jsou připraveni přestat kouřit okamžitě.

Pacienti by měli v průběhu léčby přípravkem Nicorette Spray úplně přestat kouřit.

V následující tabulce je doporučený časový plán používání orálního spreje v období plné léčby
(1. krok) a během snižování dávek (2. a 3. krok).

1. krok: 1. - 6. týden
Použijete 1 nebo 2 vstřiky v době, kdy byste normálně kouřil(a) cigaretu, nebo když máte chuť si
zakouřit. Nejdříve vstříkněte jednou, a pokud chuť na cigaretu během několika minut neodezní,
vstříkněte podruhé. Jestliže jsou zapotřebí 2 vstřiky, je možné další dávkování provádět již jako 2 po
sobě jdoucí vstřiky.
Pro většinu kuřáků to znamená přibližně 1-2 vstřiky každých 30 minut až 1 hodinu.

2. krok: 7. - 9. týden
Začněte snižovat počet vstřiků za den. Do konce 9. týdne byste měl(a) používat POLOVINU
průměrného počtu vstřiků za den oproti 1. kroku.

3. krok: 10. - 12. týden
Pokračujte ve snižování počtu vstřiků za den tak, abyste ve 12. týdnu nepoužíval(a) více než 4 vstřiky
za den. Jakmile snížíte dávku na 2-4 vstřiky za den, měl(a) byste přestat orální sprej používat.

Příklad: Jestliže obvykle kouříte průměrně 15 cigaret denně, máte používat 1-2 vstřiky nejméně
15krát za den.

Po ukončení 3. kroku může pacientům pomoci vydržet bez cigarety, když budou nadále používat
orální sprej při velké chuti si zakouřit. Jeden vstřik je možné použít v případě nutkání kouřit,
případně provést druhý vstřik, když jeden vstřik během několika minut nepomáhá. V této době
nemají být používány více než čtyři vstřiky denně.

Postupné odvykání kouření postupným omezováním kouření

Pro kuřáky, kteří nemají vůli nebo nejsou připraveni přestat kouřit okamžitě.

Orální sprej se užívá mezi epizodami kouření k prodloužení intervalu bez kouření a se záměrem
kouření co nejvíce omezit. Pacient má být informován, že nesprávné použití spreje může zesílit
nežádoucí účinky.

Cigareta je nahrazena jednou dávkou (1–2 vstřiky) a pokus o ukončení kouření má být zahájen,
jakmile se kuřák cítí být připraven, a nejpozději 12 týdnů po zahájení léčby. Pokud nebylo po
týdnech léčby dosaženo snížení počtu vykouřených cigaret, je potřeba konzultace se
zdravotnickým pracovníkem. Po ukončení kouření se má počet vstřiků za den postupně snižovat. K
vysazení orálního spreje má dojít, jakmile pacienti sníží počet na 2–4 vstřiky denně.

Nedoporučuje se pravidelně používat orální sprej déle než 6 měsíců. Někteří bývalí kuřáci mohou
potřebovat delší dobu léčby orálním sprejem, aby nezačali znovu kouřit. Zbývající orální sprej si mají
ponechat pro případ náhlé chuti na cigaretu.

Pediatrická populace

Nepodávejte Nicorette Spray osobám do 18 let věku. S léčbou přípravkem Nicorette Spray
u dospívajících do 18 let věku nejsou žádné zkušenosti.

Způsob podání
Po naplnění pumpičky spreje opakovaným stisknutím nasměrujte trysku spreje co nejblíže
k otevřeným ústům. Stiskněte pevně horní část dávkovače a jednou vstříkněte do úst, vyvarujte se
vstříknutí na rty. Pacienti nemají při vstřiku sprej inhalovat, aby se nedostal do dýchacího ústrojí.
K dosažení co nejlepších výsledků několik vteřin po vstřiku spreje nepolykejte.

Pacienti nemají při používání orálního spreje jíst ani pít.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na nikotin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Děti do 18 let věku.
• Nekuřáci.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nicorette Spray nesmí používat nekuřáci.

Přínos z ukončení kouření převažuje nad riziky spojenými se správně podávanou nikotinovou
náhradní léčbou (NRT).

U pacientů, kteří trpí níže uvedenými onemocněními, má příslušný zdravotnický pracovník provést
hodnocení rizika/přínosu:

Kardiovaskulární onemocnění: Závislí kuřáci, kteří v nedávné době prodělali infarkt myokardu nebo
trpí nestabilní nebo zhoršující se anginou pectoris včetně Prinzmetalovy anginy, závažnými
srdečními arytmiemi, nedávno prodělali cévní mozkovou příhodu a/nebo trpí nekontrolovanou
hypertenzí, se mají snažit přestat kouřit pomocí nefarmakologické intervence (například pomocí
poradenství). Pokud toto selže, je možné zvážit použití orálního spreje, ale vzhledem k omezenému
množství údajů o bezpečnosti pro tuto skupinu pacientů, má být případné zahájení léčby pod
pečlivým dohledem lékaře.

Diabetes mellitus. Pacienti s diabetes mellitus mají být poučeni, že když přestanou kouřit a začnou
používat NRT (nikotinovou náhradní léčbu), je nutná přísnější kontrola glykemie, protože snížení
množství katecholaminů uvolňovaných v důsledku působení nikotinu může ovlivnit metabolizmus
sacharidů.

Alergické reakce: náchylnost k angioedému a kopřivce.

Porucha funkce ledvin a jater: Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a/nebo
s těžkou poruchou funkce ledvin mají být při používání přípravku opatrní, protože může dojít
k poklesu clearance nikotinu nebo jeho metabolitů a potenciálnímu zhoršení nežádoucích účinků.

Feochromocytom a nekontrolovaná hypertyreóza: Pacienti s nekontrolovanou hypertyreózou nebo
feochromocytomem mají být při používání přípravku opatrní, protože nikotin způsobuje uvolňování
katecholaminů.

Gastrointestinální onemocnění: Nikotin může zhoršit příznaky u pacientů s ezofagitidou,
žaludečními nebo peptickými vředy; a pacienti s těmito onemocněními mají být při používání
přípravků NRT opatrní.

Pediatrická populace

Nebezpečí u dětí: Dávky nikotinu tolerované kuřáky mohou u dětí způsobit závažnou toxicitu, která
může být fatální. Přípravky s obsahem nikotinu nemají být ponechány na místě, kde by mohly být
zneužity nebo požity dětmi, nebo kde by s nimi děti mohly manipulovat, viz bod

4.9 Předávkování.

Přenesená závislost: Může se objevit přenesená závislost, je však méně škodlivá a je snadnější se
zbavit přenesené závislosti než závislosti na kouření.

Ukončení kouření: Polycyklické aromatické uhlovodíky obsažené v tabákovém kouři indukují
metabolizmus léčiv metabolizovaných CYP 1A2 (a potenciálně CYP 1A1). Při ukončení kouření
může docházet ke zpomalení metabolizmu a následnému zvýšení hladiny těchto léčiv v krvi. To má
potenciální klinický význam u přípravků s úzkým terapeutickým rozmezím, obsahujícím např.
theofylin, takrin, klozapin a ropinirol. Plazmatická koncentrace dalších léčivých látek částečně
metabolizovaných CYP1A2, jako jsou např. imipramin, olanzapin, klomipramin a fluvoxamin, se
může rovněž při ukončení kouření zvýšit, třebaže podpůrné údaje chybí a možná klinická důležitost
tohoto účinku není známa. Omezené údaje svědčí o možné metabolické indukci flekainidu a
pentazocinu kouřením.
Pomocné látky: Tento léčivý přípravek obsahuje přibližně 7 mg ethanolu (alkoholu) v jednom vstřiku,
což odpovídá 97 mg/ml. Množství alkoholu v jednom vstřiku tohoto léčivého přípravku odpovídá
méně než 2 ml piva nebo 1 ml vína. Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá
žádné znatelné účinky. Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednom
vstřiku, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“. Tento léčivý přípravek obsahuje 11 mg
propylenglykolu v jednom vstřiku což odpovídá 150 mg/ml. Kvůli přítomnosti butylhydroxytoluenu
může Nicorette Spray způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu) nebo podráždění
očí a sliznic.
Je zapotřebí dbát na to, aby při aplikaci orálního spreje nedošlo k zasažení očí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly definitivně potvrzeny klinicky relevantní interakce mezi nikotinovou substituční
léčbou a jinými léky. Nikotin však může potenciálně zvyšovat hemodynamické účinky adenosinu,
např. přispívat ke zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence a také zesilovat vnímání bolesti (bolesti
na hrudi u anginy pectoris) vyvolané podáním adenosinu, (viz bod 4.4, Odvykání kouření).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Ženy ve fertilním věku/ antikoncepce u mužů a žen
Na rozdíl od dobře známých nežádoucích účinků kouření tabáku na oplodnění a těhotenství u
lidí, účinek nikotinové terapie není znám. Zatímco dosud není nutné specifické doporučení pro
antikoncepci u žen, existuje u žen, které plánují těhotenství, striktní doporučení nekouřit a neužívat
NRT. Třebaže kouření může vykazovat nežádoucí účinky na mužskou fertilitu, neexistuje důkaz, že
by byla požadována zvláštní antikoncepční opatření u mužů v průběhu NRT.

Těhotenství
Kouření je v průběhu těhotenství spojené s riziky, ke kterým patří např. nitroděložní růstová
retardace, předčasný porod nebo narození mrtvého dítěte. Přestat kouřit je jediné nejúčinnější
opatření ke zlepšení zdraví těhotné kuřačky a jejího dítěte. Čím dříve se dosáhne abstinence, tím lépe.
Nikotin přechází do plodu a ovlivňuje jeho dýchací pohyby a krevní oběh. Účinek na krevní oběh
závisí na výši dávky.

Z tohoto důvodu má být těhotná kuřačka vždy poučena o nutnosti přestat kouřit úplně bez užívání
nikotinové náhradní léčby. Riziko pokračujícího kouření může znamenat vyšší ohrožení plodu ve
srovnání s používáním nikotinových substitučních přípravků v rámci řízeného programu odvykání
kouření. Těhotné kuřačky mají přípravek Nicorette Spray používat pouze po konzultaci s odborným
zdravotnickým pracovníkem.

Kojení
Nikotin se snadno vylučuje do mateřského mléka v množství, které může poškodit dítě
dokonce i v terapeutických dávkách. Přípravek Nicorette Spray nemá být proto používán v období
kojení. V případě, že kojící kuřačka nezvládne přestat kouřit, má používat přípravek Nicorette Spray
pouze po konzultaci s odborným zdravotnickým pracovníkem. Ženy mají přípravek používat ihned
po kojení a zachovávat co nejdelší odstup (doporučené jsou 2 hodiny) mezi použitím ústního spreje a
příštím kojením.

Fertilita
Kouření zvyšuje riziko neplodnosti u žen a mužů. Studie in vitro ukázaly, že nikotin nepříznivě
ovlivňuje kvalitu lidských spermií. U potkanů byla prokázána zhoršená kvalita spermií a snížení
fertility.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Nicorette Spray nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat
stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Účinky spojené s ukončením kouření
Je známa celá řada příznaků doprovázejících odvykání kouření, bez ohledu na to, jakým způsobem
odvykání probíhá. Tyto příznaky zahrnují jak emocionální, tak kognitivní účinky jako je dysforie
nebo depresivní nálada; nespavost; podrážděnost, frustrace nebo vztek; úzkost; ztížená koncentrace a
neklid nebo netrpělivost. Mohou se také objevit fyzické příznaky jako je snížená srdeční frekvence;
zvýšená chuť k jídlu nebo přírůstek tělesné hmotnosti, závrať nebo presynkopální příznaky, kašel,
zácpa, krvácení dásní nebo aftózní ulcerace, nebo nasofaryngitida. Navíc může touha po nikotinu
vést ke klinicky významnému silnému nutkání kouřit.

Nicorette Spray může způsobit nežádoucí účinky podobné při jiných způsobech podávání nikotinu, a
většinou závisí na dávce. U citlivých jedinců se mohou objevit alergické reakce jako např.
angioedém, kopřivka nebo anafylaxe.

Místní nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných orálně podávaných přípravků. Během prvních
několika dnů léčby se může projevit podráždění v ústech a krku, a zvlášť časté je škytání.
Při pokračování léčby je obvyklá tolerance.

Denní sběr dat od zkoumaných pacientů v klinických studiích ukázal, že velice běžně se objevující
nežádoucí účinky byly hlášeny při zahájení léčby v prvních 2-3 týdnech používání orálního spreje, a
poté odezněly.

Nežádoucí účinky orálních sprejů obsahujících nikotin identifikované v klinických studiích a na
základě postmarketingových zkušeností jsou uvedeny níže. U nežádoucích účinků identifikovaných
z postmarketingových zkušeností byly četnosti stanoveny z klinických studií.

Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné
(≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třída orgánových systémů Hlášený nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému
Časté Hypersensitivita
Není známo Alergické reakce včetně angioedému a
anafylaxe
Psychiatrické poruchy
Méně časté Abnormální sny
Poruchy nervového systému
Velmi časté Bolest hlavy
Časté Dysgeuzie, parestezie
Poruchy oka
Není známo Rozmazané vidění, zvýšené slzení
Srdeční poruchy
Méně časté Palpitace, tachykardie
Není známo Fibrilace síní
Cévní poruchy
Méně časté Zrudnutí, hypertenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi časté Škytavka, podráždění hrdla
Časté Kašel
Méně časté Bronchospasmus, rinorea, dysfonie,
dyspnoe, nosní kongesce, orofaryngeální
bolest, kýchání, pocit staženého hrdla
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté Nauzea
Časté Bolest břicha, sucho v ústech, průjem,
dyspepsie, flatulence, hypersekrece slin,
stomatitida, zvracení
Méně časté Eruktace, krvácení dásní, glositida,
puchýře a exfoliace sliznice dutiny ústní,
orální parestezie
Vzácné Dysfagie, orální hypestezie, pocit na
zvracení
Není známo Sucho v krku, gastrointestinální
diskomfort, bolest rtů
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté Hyperhidróza, svědění, vyrážka, kopřivka
Není známo Erytém
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Pocit pálení, únava
Méně časté Astenie, nepříjemný pocit a bolest na
hrudi, malátnost

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Pokud je přípravek správně používán, mohou se příznaky předávkování nikotinem objevit u pacientů
s nízkým příjmem nikotinu před léčbou, nebo pokud je současně užíván nikotin z jiných zdrojů.

Příznaky předávkování jsou shodné s příznaky akutní otravy nikotinem a zahrnují nevolnost,
zvracení, zvýšené slinění, bolest břicha, průjem, pocení, bolest hlavy, závratě, poruchy sluchu a
zřetelnou slabost. Při vysokých dávkách může po těchto příznacích následovat hypotenze, slabý a
nepravidelný puls, dýchací obtíže, vyčerpání, oběhový kolaps a generalizované křeče.

Pediatrická populace

Dávky nikotinu tolerované dospělými kuřáky během léčby mohou způsobit u dětí závažné příznaky
otravy a mohou být fatální. Při podezření na otravu nikotinem u dětí je zapotřebí vyhledat lékařskou
pohotovost a zahájit okamžitou léčbu.

Léčba předávkování: Je nutné okamžitě ukončit podávání nikotinu a pacienta symptomaticky léčit.
Pokud dojde ke spolknutí většího množství nikotinu, aktivní uhlí snižuje vstřebávání nikotinu
v trávicím traktu.

Akutní minimální letální perorální dávka nikotinu pro člověka se předpokládá 40 až 60 mg.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na nikotinu, nikotin
ATC kód: N07B A
Nikotin je agonista na nikotinových receptorech v periferním a centrálním nervovém systému a má
výrazné účinky na CNS a kardiovaskulární systém.

Náhlé ukončení vžitého, pravidelného používání tabákových výrobků způsobuje charakteristické
syndromy, s abstinenčními příznaky zahrnujícími stav, kdy má pacient velkou chuť na cigaretu
(žádostivost kouřit).

Klinické studie ukázaly, že nikotinové substituční přípravky mohou kuřákům pomoci ukončit
kouření tím, že zvyšují hladinu nikotinu v krvi a zmírňují tyto abstinenční příznaky.

Zmírnění touhy po cigaretě

Oproti nikotinové žvýkačce nebo nikotinové pastilce je vstřebávání nikotinu z orálního spreje
rychlejší (viz bod 5.2).

V otevřené jednodávkové zkřížené studii touhy po cigaretě u 200 zdravých kuřáků bylo pozorováno,
že dva vstřiky po 1 mg snížily nutkání kouřit významněji než 4mg nikotinová pastilka, s nástupem
60 vteřin po podání, a rozdíl mezi oběma formami byl pozorován po dobu 10 minut.
V další otevřené jednodávkové zkřížené studii touhy po cigaretě u 61 zdravých kuřáků bylo
pozorováno, že dva 1mg vstřiky snížily nutkání kouřit výrazně více než referenční přípravek,
s nástupem 30 vteřin po podání ve zkoumané populaci, včetně podskupiny jedinců, kteří na začátku
označili své nutkání kouřit jako závažné. Navíc, 53/58 (91 %) jedinců dosáhlo 25% a 45/58 (78 %)
jedinců dosáhlo 50% snížení nutkání kouřit během období studie (tj. 2 hodiny).

Ukončení kouření

Provedeny byly dvě placebem kontrolované studie účinnosti. V první studii 83/318 (26,1 %)
účastníků používajících orální sprej zvládlo přestat kouřit v 6. týdnu oproti 26/161 (16,1 %) ve
skupině s placebem. Ve 24. týdnu 50/318 (15,7 %), respektive v 52. týdnu 44/318 (13,8 %), ve
skupině s orálním sprejem a v 24. týdnu 11/161 (6,8 %), respektive v 52. týdnu 9/161 (5,6%), ve
skupině s placebem zvládlo přestat kouřit. Ve druhé studii 30/597 (5,0 %) účastníků ve skupině
s orálním sprejem nekouřilo v 6. týdnu oproti 15/601 (2,5 %) účastníkům ve skupině s placebem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Rozdíly ve způsobu podání mají velký vliv na rychlost a míru vstřebávání.
Farmakokinetika orálního spreje byla studována ve 4 studiích. Studie zahrnovaly 141 pacientů.

Absorpce
Maximální koncentrace 5,3 ng/ml je dosaženo během 13 minut po podání dávky 2 mg. Při srovnání
hodnot AUC v době prvních 10 minut po podání převyšují odhadované hodnoty pro orální sprej v
dávce 1 a 2 mg hodnoty pro nikotinovou žvýkačku a nikotinovou pastilku v dávce 4 mg (0,48 a 0,h*ng/ml oproti 0,33 a 0,33 h*ng/ml).

Výpočty AUC∞ ukazují, že biologická dostupnost nikotinu podávaného ve formě orálního spreje je
podobná biologické dostupnosti nikotinu ve formě žvýkačky nebo pastilky. AUC∞ orálního spreje mg činila 14,0 h*ng/ml ve srovnání s 23,0 h*ng/ml u nikotinové žvýkačky 4 mg a 26,7 h*ng/ml u
nikotinové pastilky 4 mg.

Průměrné hodnoty plazmatické koncentrace nikotinu v ustáleném stavu dosahované po podání
maximální dávky (tj. 2 vstřiky orálního spreje po 1 mg každých 30 minut) jsou přibližně v rozsahu
28,8 ng/ml ve srovnání s 23,3 ng/ml u nikotinové žvýkačky 4 mg (1 žvýkačka za hodinu) a
25,5 ng/ml u nikotinové pastilky 4 mg (1 pastilka za hodinu).

Distribuce
Distribuční objem nikotinu po nitrožilním podání činí přibližně 2 až 3 l/kg.

Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto, že by změny
vazebnosti nikotinu vlivem současného užívání léků nebo narušení plazmatických bílkovin v
důsledku nemoci měly významný vliv na farmakokinetiku nikotinu.

Biotransformace
Hlavním orgánem vylučování nikotinu jsou játra, třebaže nikotin metabolizují rovněž ledviny a plíce.
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu a všechny jsou pravděpodobně méně účinné než
původní látka.

Kotinin, primární metabolit nikotinu v plazmě, má poločas 15 až 20 hodin a jeho plazmatické
koncentrace jsou 10násobně vyšší než u nikotinu.

Eliminace
Průměrná plazmatická clearance nikotinu je 70 l/hodinu a jeho poločas je 2-3 hodiny.
Primárním metabolitem v moči je kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxy-kotinin (37 % dávky).
Přibližně 10 % nikotinu je vylučováno močí v nezměněné podobě. Až 30 % nikotinu může být
v nezměněné podobě vylučováno močí vyšší exkrecí a při acidifikaci moči při pH nižším než 5.

Linearita/nelinearita
Existuje pouze malá odchylka od linearity dávky hodnot AUC∞ a Cmax, která se projevuje při
podání jednotlivých 1, 2, 3 a 4 vstřiků po 1 mg orálního spreje.

Porucha funkce ledvin
Progredující závažnost poruchy funkce ledvin souvisí se snížením celkové clearance nikotinu. U
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byla clearance nikotinu průměrně snížena o 50 %. Zvýšení
hladin nikotinu bylo pozorováno u kuřáků podstupujících hemodialýzu.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika nikotinu není ovlivněna u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh
skóre 5) a je snížena o 40-50 % u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh
skóre 7). Informace o pacientech se Child-Pugh skóre> 7 nejsou dostupné.

Starší pacienti
Mírnější snížení celkové clearance nikotinu, které nevyžaduje úpravu dávkování, bylo pozorováno u
zdravých starších pacientů.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Testy na genotoxicitu nikotinu in vitro přinesly převážně negativní výsledky. Výsledky některých
testů s vysokými koncentracemi nikotinu byly neprůkazné.

Testy na genotoxicitu in vivo byly negativní.

Testy na zvířatech ukázaly, že expozice nikotinu způsobuje nižší porodní hmotnost mláďat, snížení
počtu narozených mláďat a kratší dobu přežití mláďat.

Výsledky studií karcinogenity jednoznačně neprokázaly karcinogenní účinky nikotinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol (E1520)
Bezvodý ethanol
Trometamol
Poloxamer Glycerol (E422)
Hydrogenuhličitan sodný
Levomenthol
Tekuté mátové aróma
Tekuté chladivé aróma
Sukralóza
Draselná sůl acesulfamu
Butylhydroxytoluen (E321)
Kyselina chlorovodíková (k úpravě pH)
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

30 měsíců
10

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 ºC.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Objem 13,2 ml roztoku je naplněn do PET lahviček. Jedna lahvička obsahuje 150 vstřiků po 1 mg.
Lahvička je umístěna v dávkovači s mechanickou sprejovou pumpičkou s aktuátorem. Dávkovač je
zabezpečen proti manipulaci dětmi.

Velikost balení
1x1 dávkovač, 2x1 dávkovač
1x1 dávkovač + čip pro komunikaci na blízkou vzdálenost (NFC), 2x1 dávkovač + čip pro NFC:
obsahuje čip pro NFC pod zadní etiketou dávkovače umožňující propojení s chytrým telefonem.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

McNeil AB
Norrbroplatsen 251 09 Helsingborg
Švédsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

87/605/12-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 7. 11. Datum posledního prodloužení registrace: 5. 1.


10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 11.