MOXIFLOXACIN FARMAPROJECTS - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Moxifloxacin Farmaprojects 5 mg/ml oční kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje moxifloxacinum 5 mg (jako moxifloxacini hydrochloridum).
Jedna kapka obsahuje moxifloxacinum přibližně 0,2 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok

Čirý, zelenožlutý roztok
pH: 6,5 - 7,Osmolalita: 275 - 310 mosmol/kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lokální léčba purulentní bakteriální konjunktivitidy, vyvolané kmeny, jež jsou citlivé na moxifloxacin
(viz body 4.4 a 5.1).
Je nezbytné vzít v úvahu oficiální doporučení o správném používání antibakteriálních látek.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Použití u dospělých včetně starších pacientů (≥ 65 let)
Dávka je jedna kapka do postiženého oka (postižených očí) 3krát denně.
Infekce se obvykle zlepší do 5 dnů, léčba má poté pokračovat ještě další 2-3 dny. Není-li po 5 dnech
od zahájení léčby zaznamenáno zlepšení, je třeba přehodnotit diagnózu a/nebo léčbu. Doba léčby
závisí na závažnosti onemocnění a na klinickém a bakteriologickém průběhu infekce.

Pediatrická populace

Není nutná žádná úprava dávky.

Použití při poruše funkce jater a ledvin
Není nutná žádná úprava dávky.

Způsob podání

Pouze oční podání. Není určeno pro injekční podání. Přípravek Moxifloxacin Farmaprojects nemá být
aplikován v injekci subkonjunktiválně nebo zaváděn přímo do přední oční komory.

Aby se zabránilo kontaminaci hrotu kapátka a roztoku, je třeba dbát na to, aby se hrot kapátka
lahvičky nedotkl víčka, okolních tkání nebo jiných povrchů.

Aby se zabránilo absorpci kapek nosní sliznicí, především u novorozenců, kojenců nebo u dětí, je
třeba držet prstem po podání kapek uzavřené slzné kanálky po dobu 2 až 3 minut. Pokud je po sejmutí
víčka kroužek garantující neporušenost obalu uvolněný, před použitím přípravku jej odstraňte.

Používá-li se více než jeden lokální oční přípravek, musí se léčivé přípravky podávat s odstupem
nejméně 5 minut. Oční masti mají být aplikovány jako poslední.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na další chinolony nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v
bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů, kteří jsou léčeni systémově podávanými chinolony, byly hlášeny závažné a někdy i fatální
hypersenzitivní reakce (anafylaktické reakce), někdy dokonce i po první dávce. Některé reakce byly
doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem, ztrátou vědomí, angioedémem (včetně edému hrtanu,
hltanu nebo obličeje), obstrukcí dýchacích cest, dyspnoí, kopřivkou a svěděním (viz bod 4.8).

Dojde-li k alergické reakci na přípravek Moxifloxacin Farmaprojects, přerušte používání léčivého
přípravku. Závažné akutní hypersenzitivní reakce na moxifloxacin nebo jakoukoli jinou složku
přípravku mohou vyžadovat okamžitou pohotovostní léčbu. Tam, kde je to klinicky indikováno, je
třeba podat kyslík a zajistit dýchací cesty.

Podobně jako u jiných antiinfektiv může dlouhodobé užívání vést k přerůstání necitlivých
mikroorganismů, včetně hub. Dojde-li k superinfekci, přerušte používání a zaveďte alternativní léčbu.

Při léčbě systémově podávaným fluorochinolonem, včetně moxifloxacinu, může zvláště u starších
pacientů, a u pacientů léčených současně kortikosteroidy, dojít k zánětu a ruptuře šlachy. Po očním
podání přípravku Moxifloxacin Farmaprojects jsou plazmatické koncentrace moxifloxacinu daleko
nižší než po terapeutických perorálních dávkách moxifloxacinu (viz body 4.5 a 5.2), avšak je třeba
opatrnost a léčba přípravkem Moxifloxacin Farmaprojects má být ukončena při prvních známkách
zánětu šlachy (viz bod 4.8).

Přípravek Moxifloxacin Farmaprojects nemá být používán k profylaxi nebo empirické léčbě
gonokokové konjunktivitidy, včetně novorozenecké gonokokové konjunktivitidy, a to vzhledem k
výskytu bakterie Neisseria gonorrhoeae rezistentní na fluorochinolony. Pacienti s oční infekcí
způsobenou bakterií Neisseria gonorrhoeae mají být léčení odpovídající systémovou terapií.

Pacienti mají být informováni, že nemají nosit kontaktní čočky, pokud se u nich vyskytnou známky a
příznaky bakteriální oční infekce.

Pediatrická populace

Údaje stanovující účinnost a bezpečnost moxifloxacinu ve formě očních kapek o koncentraci 5 mg/ml
při léčbě konjunktivitidy u novorozenců jsou velmi omezené. Proto se nedoporučuje k léčbě
konjunktivitidy u novorozenců.

Novorozenci s ophthalmia neonatorum mají být léčeni odpovídající léčbou vzhledem ke svému stavu,
například systémovou léčbou v případech vyvolaných patogeny Chlamydia trachomatis nebo
Neisseria gonorrhoeae.

Přípravek Moxifloxacin Farmaprojects se nedoporučuje pro léčbu onemocnění vyvolaného
mikroorganismem Chlamydia trachomatis u pacientů mladších než 2 roky, protože u těchto pacientů
nebyl přípravek hodnocen. Pacienti starší než 2 roky s oční infekcí způsobenou patogenem Chlamydia
trachomatis mají být léčení odpovídající systémovou terapií.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

S moxifloxacinem ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 5 mg/ml nebyly provedeny žádné
specifické studie interakcí. Vzhledem k nízké systémové koncentraci moxifloxacinu po lokálním
očním podání přípravku Moxifloxacin Farmaprojects (viz bod 5.2) je nepravděpodobné, že by došlo k
lékovým interakcím.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
K dispozici nejsou žádné nebo omezené údaje o podávání moxifloxacinu ve formě očních kapek,
roztoku o koncentraci 5 mg/ml těhotným ženám. Nepředpokládají se však žádné účinky na těhotenství,
protože systémová expozice moxifloxacinem je zanedbatelná. Moxifloxacin Farmaprojects se může
používat i v průběhu těhotenství.

Kojení
Není známo, zda se moxifloxacin/metabolity vylučují do lidského mléka. Studie na zvířatech
prokázaly exkreci nízkých úrovní do mateřského mléka po perorálním podání moxifloxacinu. Při
terapeutických dávkách moxifloxacinu se však žádné účinky na kojené dítě neočekávají. Moxifloxacin
Farmaprojects může být používán i v průběhu kojení.

Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek očního podání moxifloxacinu ve formě očních
kapek, roztoku o koncentraci 5 mg/ml na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Moxifloxacin Farmaprojects nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo
obsluhovat stroje, avšak podobně jako u všech očních kapek může být schopnost řídit nebo obsluhovat
stroje ovlivněna dočasně rozmazaným viděním nebo jinými vizuálními poruchami. Objeví-li se po
instilaci rozmazané nebo rozmazané vidění, měl by pacient s řízením nebo používání strojů vyčkat,
dokud se vidění opět neprojasní.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu
V klinických studiích, jichž se zúčastnilo 2 252 pacientů, byl moxifloxacin ve formě očních kapek,
roztoku o koncentraci 5 mg/ml podáván až 8krát denně, z toho 1 900 těchto pacientů dostávalo léčbu
3krát denně. Celkový počet pacientů pro stanovení bezpečnosti, kteří dostávali moxifloxacin ve formě
očních kapek, roztoku o koncentraci 5 mg/ml , byl složen z počtu 1 389 pacientů z USA a Kanady,
586 pacientů z Japonska a 277 pacientů z Indie. V žádné klinické studii nebyly hlášeny závažné oční
nebo systémové nežádoucí účinky, vztahující se k moxifloxacinu ve formě očních kapek, roztoku o
koncentraci 5 mg/ml. Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem, spojeným s léčbou, bylo u
moxifloxacinu ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci 5 mg/ml podráždění oka a bolest oka,
které se vyskytovaly celkem u 1 až 2 %. Tyto reakce byly u 96 % pacientů, kteří se s nimi setkali,
mírné, léčbu musel v jejich důsledku přerušit pouze 1 pacient.

Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Níže uvedené nežádoucí účinky jsou roztříděny podle následující klasifikace: velmi časté (≥1/10),
časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1000), velmi
vzácné (<1/10 000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze stanovit). V každé skupině frekvence
jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí klesající závažnosti.

Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy krve a lymfatického
systému 
Vzácné snížení hladiny hemoglobinu 
Poruchy imunitního systému Není 穮漀 hypersenzitivita 
Poruchy nervového systému Méně časté bolest hlavy 
Vzácné 瀀慲攀獴攀稀楥 
Není známo závrať 
Poruchy oka Časté bolest oka, podráždění oka 
Méně časté 欀攀爀愀瑩瑩猀⁰甀渀挀瑡瑡, suché oko,
hemoragie spojivek, oční
hyperemie, svědění oka,
edém očního víčka, oční
diskomfort
9]iFQp GHIHNWHSLWHOXURKRYN\
SRUXFK\URKRYN\
NRQMXQNWLYLWLGDEOHIDULWLGD
RWRNRNDHGpPVSRMLYHN
UR]PD]DQpYLG
QtVQtåHQi
zraková ostrost, astenopie,
erytém očního víčka
1HQt]QiPR HQGRIWDOPLWLGDXOFHUy]Qt
NHUDWLWLGDHUR]HURKRYN\
DEUD]HURKRYN\]YêãHQê
QLWURRþQtWODN]DNDOHQt
URKRYN\LQILOWUiW\URKRYN\
GHSR]LWDQDURKRYFHRþQt
DOHUJLHNHUDWLWLGDNRUQHiOQt
HGpPIRWRIRELHHGpPRþQtFK
YtþHN]YêãHQpVO]HQtYêWRN
]RNDSRFLWFL]tKRW
OtVNDY
oku
6UGHþQtSRUXFK\ 1HQt]QiPR palpitatace
5HVSLUDþQtKUXGQtD
PHGLDVWLQiOQtSRUXFK\
Vzácné 摩猀歯洀昀潲琀⁶戀氀愀猀琀椀 湯猀甀,
faryngolaryngeální bolest,
pocit cizího tělesa (v krku)
1HQt]QiPR G\VSQRH
*DVWURLQWHVWLQiOQtSRUXFK\ 0pQ
þDVWp G\VJHX]LH
9]iFQp ]YUDFHQt
1HQt]QiPR nauzea
3RUXFK\MDWHUDåOXþRYêFK
cest
Vzácné zvýšení 桬愀摩渀y 愀污渀楮ⴀ
aminotransferázy, zvýšení
hladiny
gamaJOXWDP\OWUDQVIHUi]\
3RUXFK\N
$åHDSRGNRåQt
WNiQ

1HQt]QiPR HU\WpPY\UiåNDVY
G
Qt
NRS
LYND

Popis vybraných nežádoucích účinků
Závažné a příležitostně fatální hypersenzitivní (anafylaktické) reakce, někdy po první dávce, byly
hlášeny u pacientů, kterým byla podána systémová léčba chinolony. Některé reakce byly doprovázeny
kardiovaskulárním kolapsem, ztrátou vědomí, angioedémem (včetně edému hrtanu, hltanu a obličeje),
obstrukcí dýchacích cest, dušností, kopřivkou a svěděním (viz bod 4.4).

U pacientů léčených systémovými fluorochinolony byly hlášeny ruptury šlach v rameni, ruce,
Achillovy šlachy nebo dalších šlach, které vyžadovaly chirurgickou léčbu nebo vedly k dlouhodobé
neschopnosti. Studie a poregistrační zkušenosti se systémovými chinolony ukazují, že riziko těchto
ruptur může být zvýšeno u pacientů léčených kortikosteroidy, zvláště u starších pacientů a u šlach pod
vysokou zátěží, včetně Achillovy šlachy (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

V klinických studiích bylo prokázáno, že moxifloxacin ve formě očních kapek, roztoku o koncentraci
mg/ml je bezpečný u pediatrických pacientů, včetně novorozenců. U pacientů do 18 let věku byly
dva nejčastější nežádoucí účinky podráždění oka a bolest oka s incidencí 0,9 % .

Vzhledem k údajům z klinických studií zahrnující pediatrické pacienty, včetně novorozenců (viz bod
5.1), lze typ a závažnost nežádoucích účinků u pediatrické populace předpokládat podobný jako u
dospělých.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Omezená zádržná kapacita spojivkového vaku pro oční přípravky předávkování tímto přípravkem
prakticky vylučuje.

Celkové množství moxifloxacinu v jedné lahvičce je příliš nízké pro vyvolání nežádoucího účinku po
náhodném požití.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika; antiinfektiva, jiná antiinfektiva, kód ATC: S01A E
Mechanismus účinku
Moxifloxacin, fluorochinolon čtvrté generace inhibuje DNA-gyrázu a topoizomerázu IV, nezbytné pro
bakteriální replikaci DNA, opravu a rekombinaci.

Rezistence
Rezistence na fluorochinolony, včetně moxifloxacinu vzniká obecně prostřednictvím
chromozomálních mutací kódujících geny DNA gyrázy a topoizomerázy IV. U gramnegativních
bakterií může dojít k rezistenci na moxifloxacin vzhledem k mutaci genového systému při tzv. mar
(multiple antibiotic resistence) mnohočetné rezistencrezistenci antibiotik a qnr (quinolone resistance)
chinolonové rezistenci. K rezistenci také přispívá exprese proteinů bakteriálního efluxu a
inaktivujících enzymů. Zkřížená rezistence s beta-laktamovými antibiotiky, makrolidy a
aminoglykosidy není očekávána vzhledem k různému mechanismu účinku.

Hraniční hodnoty testování citlivosti
Neexistují žádné farmakologické údaje vztahující se ke klinickým výsledkům moxifloxacinu při
topickém podání. Z tohoto důvodu Evropská komise pro testování antimikrobiální citlivosti
(EUCAST) navrhuje pro vyjádření citlivosti k topickému moxifloxacinu následující epidemiologické
hraniční hodnoty (ECOFF mg/l) odvozené z distribučních křivek minimální inhibiční koncentrace
(MIC):

Corynebacterium nedetekováno
Staphylococcus aureus 0,(特)术氀 
Staphylococcus, 欀潡最甀氀愀ⴀ湥最ativní 0,(特)术氀 
Streptococcus pneumoniae 0,㔀最目 
Streptococcus pyogenes 0,㔀最目 
匀歵灩渀愀⁶iridující捨 猀琀爀攀灴漀歯欀ů 0,㔀最目 
Enterobacter 猀灰⸀ 0,(特)术氀 
Haemophilus influenzae 0,ᄁ㔠洀术氀 
Klebsiella 猀灰⸀ 0,(特)术氀 
Moraxella catarrhalis 0,(特)术氀 
Morganella morganii 0,(特)术氀 
Neisseria gonorrhoeae 0,〳(一)洀术氀 
Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l
Serratia marcescens 1 mg/l

Prevalence získané rezistence se může geograficky a s časem pro vybrané druhy měnit a lokální
informace o rezistenci je žádoucí, především při léčbě závažné infekce. Je-li to nutné, je si třeba
vyžádat odbornou pomoc, když je místní výskyt rezistence takový, že je použitelnost moxifloxacinu u
některých typů infekcí sporná.

OBECNĚ CITLIVÉ DRUHY
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Corynebacterium spp. včetně
Corynebacterium diphtheriae
Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Skupina viridujících streptokoků
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Anaerobní mikroorganismy
Proprionibacterium acnes
Jiné mikroorganismy
Chlamydia trachomatis

DRUHY, PRO NĚŽ MŮŽE BÝT ZÍSKANÁ REZISTENCE PROBLÉMEM 
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin)
Staphylococcus, koaguláza-negativní (rezistentní na meticilin)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Neisseria gonorrhoeae
Jiné mikroorganismy
Žádné

INHERENTNĚ RESISTENTNÍ MIKROORGANISMY 
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa
Jiné mikroorganismy
Žádné

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po lokálním podání moxifloxacinudo oka byl moxifloxacin absorbován do systémového oběhu.
Koncentrace moxifloxacinu v plazmě byly naměřeny u 21 mužů a žen, kteří dostávali bilaterálně
lokální dávky oxifloxacinu do oka třikrát denně po dobu 4 dnů. Průměrné ustálené Cmax a AUC
dosahovaly 2,7 ng/ml, resp. 41,9 ng.hod/ml. Tyto hodnoty expozice jsou zhruba 1600 a 1200krát nižší
než průměrné Cmax a AUC, uváděné po perorálních terapeutických dávkách moxifloxacinu 400 mg.
Poločas moxifloxacinu v plazmě byl odhadnut na 13 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V neklinických studiích byly pozorovány účinky pouze po expozicích, považovaných za značně
přesahující maximální expozice po podání do oka u člověka, což signalizovalo malý význam pro
klinické použití.

Stejně jako ostatní chinolony, byl také moxifloxacin in vitro genotoxický v bakteriích a buňkách
savců. Vzhledem k tomu, že tyto účinky mohou být pozorovány při interakci s bakteriální gyrázou a
ve značně vyšší koncentraci při interakci s topizomerázou II v savčích buňkách, lze předpokládat
prahovou hladinu genotoxicity. V testech in vivo, nebyla nalezena žádná známka genotoxicity,
navzdory vysokým dávkám moxifloxacinu. Terapeutické dávky pro použití u člověka proto poskytují
adekvátní rozmezí bezpečnosti. Žádné známky karcinogenních účinků nebyly pozorovány v
počátečním propagačním modelu u potkanů.

Narozdíl od ostatních chinolonů, se u moxifloxacinu v rozsáhlých in vitro a in vivo studiích
neprokázaly žádné fototoxické a fotogenotoxické vlastnosti.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný
Kyselina boritá
Roztok hydroxidu sodného (pro úpravu pH)
Čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření lahvičky: Uchovávejte po dobu 28 dní při teplotě do 30 °C

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Neotevřená lahvička: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Podmínky uchovávání po prvním otevření léčivého přípravku viz bod 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá LDPE lahvička o objemu 5 ml uzavřená bílým LDPE kapátkem a bílým šroubovacím HDPE
uzávěrem garantujícím neporušenost obalu.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Farmaprojects S.A.U.
Calle Provenca Barcelona Španělsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

64/335/19-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11. 2.
10. DATUM REVIZE TEXTU

11. 2.