LAMYA - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn.sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lamya 0,075 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje desogestrelum 0,075 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: jedna potahovaná tableta obsahuje 51,627 mg laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.
Bílá až téměř bílá, kulatá, bikonvexní, potahovaná tableta o průměru asi 6 mm bez označení.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Kontracepce.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pro dosažení kontracepční účinnosti se musí přípravek Lamya užívat podle pokynů (viz bod „Jak
přípravek Lamya užívat“ a „Jak začít přípravek Lamya užívat“).

Zvláštní skupiny pacientek
Porucha funkce ledvin
Nebyly provedeny žádné klinické studie u pacientek s poruchou funkce ledvin.

Porucha funkce jater
Nebyly provedeny žádné klinické studie u pacientek s insuficiencí jater. Protože u pacientek se
závažným onemocněním jater může být narušen metabolismus steroidních hormonů, použití přípravku
Lamya u těchto žen není indikováno až do té doby, než se hodnoty jaterních funkcí nenavrátí do
normálu (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Lamya u dospívajících mladších 18 let nebyly stanoveny. Nejsou k
dispozici žádné údaje.

Způsob podání
Perorální podání.

Jak přípravek Lamya užívat
Tablety se musí užívat každý den přibližně ve stejnou dobu, aby interval mezi dvěma tabletami byl
vždy 24 hodin. První tableta se má užít první den menstruačního krvácení. Poté se užívá jedna tableta
každý den bez přerušení, bez ohledu na možné krvácení. Nový blistr se začne užívat následující den po
předchozím balení.

Jak začít přípravek Lamya užívat

Bez předchozího užívání hormonálního kontraceptiva (během posledního měsíce)
Užívání tablet musí žena začít první den přirozeného cyklu (tj. první den menstruačního krvácení).
V tomto případě není nutné použití jiné kontracepční metody.
Užívání je možno zahájit i 2.-5. den, ale po dobu prvních sedmi dnů užívání tablet se během prvního
cyklu doporučuje současně použití bariérové metody kontracepce.

Po potratu v prvním trimestru
Po potratu v prvním trimestru se doporučuje užívání zahájit ihned. V takovém případě není potřeba
používat ještě další metodu kontracepce.

Po porodu nebo potratu v druhém trimestru
Po porodu je doporučeno zahájit užívání přípravku Lamya 21. až 28. den po porodu nebo potratu ve
druhém trimestru. Jestliže začne později, má být ženě doporučeno používat bariérovou metodu, dokud
nedokončí prvních 7 dní užívání tablet. Nicméně jestliže již proběhl nechráněný pohlavní styk, má být
vyloučeno těhotenství před začátkem užívání přípravku Lamya nebo má žen počkat na první
menstruaci.
Další informace o užívání u kojících žen viz bod 4.6.

Přechod z kombinovaného hormonálního kontraceptiva (COC, vaginální kroužek nebo transdermální
náplast)
Žena má začít s užíváním přípravku Lamya následující den, kdy užila poslední tabletu s léčivou látkou
její předchozí kombinované hormonální kontracepce nebo v den odstranění vaginálního kroužku nebo
náplasti. V těchto případech není nutné používat ještě další metodu kontracepce.
Žena může také začít s užíváním tablet nejpozději v den následující po obvyklém intervalu bez tablet,
intervalu bez náplasti nebo vaginálního kroužku nebo po neaktivních tabletách (tablety s placebem)
její předchozí kombinované hormonální kontracepce. V tomto případě je ovšem doporučeno používat
prvních 7 dní bariérovou kontracepční metodu.

Přechod z kontraceptiva obsahujícího pouze gestagen (minipilulka, injekce, implantát nebo
nitroděložní tělísko uvolňující gestagen [IUS])
Při přechodu z minipilulky může žena začít užívat přípravek Lamya kterýkoliv den (při přechodu z
implantátu nebo IUS v den jeho odstranění, při přechodu z injekčně podávaného kontraceptiva v době
určené pro další injekci), použití jiné kontracepční metody není nutné.
Vynechání tablety
Při uplynutí více než 36 hodin mezi užitím dvou tablet může dojít ke snížení kontracepční ochrany.
Opozdí-li se žena s užitím tablety o méně než 12 hodin, vezme si zapomenutou tabletu ihned a další
tabletu pak v obvyklou dobu. Opozdí-li se o více než 12 hodin, zachová se jako v předchozím případě,
nicméně je třeba v následujících 7 dnech používat současně ještě další metodu kontracepce. Pokud k
vynechání tablety došlo v prvním týdnu a k pohlavnímu styku došlo v týdnu před vynecháním tablety,
je třeba vzít v úvahu možnost otěhotnění.

Postup v případě gastrointestinálních potíží
V případě závažných gastrointestinálních potíží nemusí být absorpce kompletní, a proto má být
současně použita další kontracepční metoda.
Dojde-li v průběhu 3-4 hodin po užití tablety ke zvracení, absorpce nemusí být kompletní. V tomto
případě platí stejná opatření jako při vynechání tablety.
Sledování léčby
Před předepsáním přípravku má být zjištěna kompletní anamnéza a doporučuje se důkladné
gynekologické vyšetření k vyloučení těhotenství. Před předepsáním přípravku je třeba vyšetřit poruchy
krvácení, jako je oligomenorea a amenorea. Frekvence kontrolních vyšetření je individuální a závisí na
okolnostech. Pokud je možné, že by předepsaný přípravek ovlivnil latentní nebo manifestní
onemocnění (viz bod 4.4), je třeba frekvenci kontrolních vyšetření této skutečnosti přizpůsobit.
Poruchy krvácení se mohou vyskytnout i přesto, že je přípravek Lamya pravidelně užíván. Pokud je
krvácení velmi časté a nepravidelné, je třeba zvážit použití jiné metody kontracepce. Pokud příznaky
přetrvávají, je třeba vyloučit organickou příčinu. Opatření v případě amenorey během užívání tablet
závisí na tom, zda byly tablety užívány podle návodu či nikoliv a může zahrnovat těhotenský test. V
případě těhotenství musí být užívání tablet ukončeno.
Ženy mají být upozorněny, že přípravek Lamya nechrání před infekcí virem HIV (AIDS) a jinými
pohlavně přenosnými nemocemi

4.3 Kontraindikace

• Aktivní venózní tromboembolická choroba.
• Závažné onemocnění jater probíhající nebo uvedené v anamnéze, pokud nedošlo k normalizaci
hodnot jaterních funkcí.
• Potvrzená nebo suspektní malignita senzitivní na pohlavní hormony
• Gestagen-dependentní tumory.
• Vaginální krvácení s nediagnostikovanou příčinou.
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Jestliže jsou přítomny některé příznaky/rizikové faktory níže uvedené, prospěch použití gestagenu má
být uvážen proti možnému riziku u každé ženy individuálně a předem se ženou projednán, než se
rozhodne začít Lamya užívat. V případě zhoršení, ztížení nebo prvního objevení se těchto příznaků,
má žena kontaktovat svého lékaře. Lékař má rozhodnout, zda má v užívání přípravku Lamya
pokračovat.
Riziko výskytu karcinomu prsu obecně narůstá s přibývajícím věkem. Při užívání kombinovaných
perorálních kontraceptiv (COC) je riziko diagnózy karcinomu prsu mírně zvýšeno. Toto zvýšené
riziko postupně mizí během 10 let po ukončení užívání kombinovaných perorálních kontraceptiv a
nemá vztah k délce užívání, ale k věku ženy užívající kombinovaná perorální kontraceptiva.
Očekávané počty diagnostikovaných případů na 10 000 žen užívajících kombinovaná perorální
kontraceptiva (do 10 let po ukončení užívání) oproti ženám, které ve stejném období života
kombinovaná perorální kontraceptiva nikdy neužívaly, byly vypočteny pro následující věkové
skupiny:

věková skupina očekávané případy u uživatelek COC očekávané případy u žen
neužívajících COC
__________________________________________________________________________________

16-19 let 4,5 20-24 let 17,5 25-29 let 48,7 30-34 let 110 35-39 let 180 40-44 260
Riziko u žen užívajících kontraceptiva obsahující pouze gestagen je možná podobného rozsahu jako
riziko spojené s kombinovanými perorálními kontraceptivy. U kontraceptiv obsahujících pouze
gestagen jsou však doklady méně průkazné. V porovnání s absolutním rizikem vzniku karcinomu prsu
během života je zvýšené riziko spojené s užíváním perorálních kontraceptiv nízké. Případy karcinomu
prsu diagnostikované u žen užívajících perorální kontraceptiva bývají v méně pokročilém stádiu než u
žen, které perorální kontraceptiva neužívaly. Zvýšené riziko pozorované u žen užívajících perorální
kontraceptiva může být způsobeno časnější diagnózou, biologickými účinky perorálních kontraceptiv
nebo kombinací obou aspektů.
Jestliže se objeví akutní nebo chronická porucha funkce jater, má být žena doporučena k vyšetření a
konzultaci u specialisty. Vzhledem k tomu, že nelze vyloučit biologické účinky gestagenů na
karcinom jater, je potřeba u žen s karcinomem jater individuálně zvážit poměr mezi prospěchem a
rizikem.
Epidemiologický výzkum ukázal souvislost užívání kombinovaných perorálních kontraceptiv se
zvýšeným výskytem venózní tromboembolie (VTE, hluboká venózní trombóza a pulmonární
embolie). Přestože klinická relevance tohoto zjištění pro desogestrel používaný jako kontraceptivum
za nepřítomnosti estrogenní složky není známa, má být užívání přípravku Lamya v případě trombózy
přerušeno. Ženy s údajem o tromboembolické chorobě v anamnéze je třeba upozornit na možnost
rekurence.
Vysazení přípravku Lamya má být rovněž zváženo v případě dlouhodobé imobilizace z důvodu
chirurgického zákroku nebo nemoci.
Přesto, že gestageny mohou mít vliv na periferní inzulínovou rezistenci a glukózovou toleranci, není
prokázána potřeba úpravy terapeutického režimu u žen s diabetem, které užívají kontraceptiva
obsahující pouze gestagen. Během prvních měsíců užívání mají však být ženy s diabetem pečlivě
sledovány.
Pokud se během užívání přípravku Lamya vyvine trvalá hypertenze nebo významné zvýšení krevního
tlaku, které adekvátně neodpovídá na antihypertenzní léčbu, je třeba zvážit ukončení léčby přípravkem
Lamya.
Užívání přípravku Lamya má za následek snížení plazmatické hladiny estradiolu na hladinu
odpovídající časné folikulární fázi. Není dosud známo, zda má toto snížení klinicky relevantní účinky
na kostní minerální denzitu.
Ochrana před ektopickým těhotenstvím není u tradičních, čistě gestagenních kontraceptiv tak účinná
jako u kombinovaných perorálních kontraceptiv. Tato skutečnost je spojována s častým výskytem
ovulace při použití kontraceptiv obsahujících pouze gestagen. Přestože Lamya ovulaci trvale
potlačuje, v diferenciální diagnostice amenorey nebo bolesti břicha u žen, je třeba brát v úvahu
ektopické těhotenství.
Ojediněle se může vyskytnout chloasma, zvláště u žen s údajem o chloasma gravidarum v anamnéze.
Ženy, které mají sklon k tvorbě chloasmatu, se mají během užívání přípravku Lamya vyhnout
působení slunečního nebo ultrafialového záření.

Následující příznaky byly hlášeny během těhotenství a během užívání steroidních pohlavních
hormonů, ale nebyla prokázána spojitost s užíváním gestagenů: žloutenka a/nebo pruritus
doprovázející cholestázu, tvorba žlučových kamenů, porfyrie, systémový lupus erythematodes,
hemolyticko-uremický syndrom, Sydenhamova chorea, herpes gestationis, otoskleróza vedoucí ke
ztrátě sluchu, (dědičný) angioedém.

Depresivní nálada a deprese jsou dobře známé nežádoucí účinky užívání hormonální antikoncepce (viz
bod 4.8). Deprese může být těžká a je známým rizikovým faktorem sebevražedného chování a
sebevražd. Ženám je třeba doporučit, aby se v případě změn nálady a příznaků deprese obrátily na
svého lékaře, a to včetně období krátce po zahájení léčby.

Účinnost přípravku Lamya může být snížena v případě vynechání tablet (bod 4.2),
gastrointenstinálních potíží (bod 4.2) nebo při současné léčbě přípravky, které snižují plazmatickou
koncentraci etonogestrelu, aktivního metabolitu desogestrelu (bod 4.5).

Přípravek Lamya obsahuje laktózu.
Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo
malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Laboratorní testy
Údaje získané při používání kombinovaných perorálních kontraceptiv (COC) prokázaly, že
kontracepční hormony mohou ovlivňovat výsledky některých laboratorních testů, včetně
biochemických parametrů funkce jater, štítné žlázy, nadledvinek a ledvin, plazmatických hladin
bílkovin (bílkovinných nosičů), např. globulinu vázajícího kortikosteroidy a frakcí lipidů/lipoproteinů,
parametrů metabolismu cukrů a koagulačních a fibrinolytických parametrů.
Obecně platí, že změny zůstávají v rozmezí normálních hodnot. Není známo, do jaké míry tato zjištění
platí i pro kontraceptiva obsahující pouze gestagen.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce

Poznámka: Pro identifikaci potenciálních interakcí je nutné si přečíst souhrn údajů o přípravku
současně podávaných léčivých přípravků.

Vliv dalších léčivých přípravků na přípravek Lamya
S léčivými přípravky indukujícími mikrosomální enzymy se mohou vyskytnout interakce, které se
mohou projevit jako zvýšená clearance pohlavních hormonů a mohou vést ke krvácení z průniku
a/nebo ke snížení účinnosti kontraceptiva.

Management
Enzymová indukce se může objevit po pár dnech léčby. Maximální indukce enzymu je obecně
zaznamenána během několika týdnů. Po ukončení farmakoterapie může enzymová indukce trvat
kolem 4 týdnů.

Krátkodobá léčba
Ženy, které jsou léčeny léčivými nebo rostlinnými přípravky indukující jaterní enzymy, mají být
upozorněny na možnost snížení účinku přípravku Lamya. Současně s přípravkem Lamya má být
používána metoda bariérové kontracepce. Metoda bariérové kontracepce se musí používat po celou
dobu souběžné farmakoterapie a ještě 28 dní po vysazení léčivého přípravku indukujícího jaterní
enzymy.

Dlouhodobá léčba
U žen, které jsou dlouhodobě léčeny přípravky indukující jaterní enzymy, se má zvážit alternativní
metoda kontracepce, která těmito přípravky není ovlivněna.

Látky zvyšující clearance kontracepčních hormonů (snižují kontracepční účinnost enzymovou indukcí)
např.:
barbituráty, bosentan, karbamazepin, fenytoin, primidon, rifampicin, efavirenz a pravděpodobně také
felbamát, griseofulvin, oxkarbazepin, topiramát, rifabutin a přípravky obsahující třezalku tečkovanou
(Hypericum perforatum).

Látky s variabilními účinky na clearance kontracepčních hormonů
Při souběžném podávání s hormonální kontracepcí mohou mnohé kombinace inhibitorů HIV proteázy
(např. ritonavir, nelfinavir) a nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (např. nevirapin)
a/nebo kombinace s léčivými přípravky proti viru hepatitidy C (HCV) (např. boceprevir, telaprevir)
zvyšovat nebo snižovat plazmatické koncentrace gestagenů. Konečný dopad těchto změn může být v
některých případech klinicky relevantní.

Proto se má prostudovat souhrn údajů o přípravku a veškerá související doporučení souběžně
podávaných přípravků proti infekci virem HIV/HCV, aby mohly být identifikovány potenciální
interakce. V případě jakýchkoliv pochybností mají ženy, které jsou léčeny inhibitorem proteázy nebo
nenukleozidovým inhibitorem reverzní transkriptázy, použít dodatečnou bariérovou kontracepci.

Látky snižující clearance kontracepčních hormonů (enzymové inhibitory)
Současné podávání silných (např. ketokonazol, itrakonazol, klarithromycin) nebo středně silných
(např. flukonazol, diltiazem, erythromycin) inhibitorů CYP3A4 může zvýšit sérové koncentrace
gestagenů včetně etonogestrelu, aktivního metabolitu desogestrelu.

Vliv přípravku Lamya na další léčivé přípravky
Hormonální kontraceptiva mohou interferovat s metabolismem jiných léčivých přípravků. Podle toho
se mohou plazmatické a tkáňové koncentrace jiných léčivých látek zvýšit (např. cyklosporin) nebo
snížit (např. lamotrigin).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Přípravek Lamya není indikován v těhotenství. Pokud během užívání přípravku Lamya dojde
k otěhotnění, jeho užívání musí být ukončeno.
Studie na zvířatech prokázaly, že velmi vysoké dávky gestagenních látek mohou způsobit
maskulinizaci plodů ženského pohlaví.
Rozsáhlé epidemiologické studie nezjistily žádné zvýšené riziko vrozených vad u dětí matek, které
před těhotenstvím užívaly kombinovaná perorální kontraceptiva, ani teratogenní účinky v případech,
kdy byla kombinovaná perorální kontraceptiva nechtěně užívána během těhotenství. Ani údaje z
farmakovigilance pro různá kombinovaná perorální kontraceptiva obsahující desogestrel, nesvědčí o
zvýšeném riziku.
Kojení
Podle údajů z klinických studií se zdá, že desogestrel neovlivňuje tvorbu nebo kvalitu mateřského
mléka (koncentraci bílkovin, laktosy nebo tuku). Po uvedení přípravku Lamya na trh byly ale během
jeho užívání vzácně hlášeny případy snížené tvorby mateřského mléka. V malém množství se
etonogestrel (metabolit desogestrelu) do mateřského mléka vylučuje. V důsledku toho může dítě požít
0,01 - 0,05 mikrogramu etonogestrelu na kg tělesné hmotnosti na den (na základě odhadovaného požití
150 ml mléka/kg/den). Podobně jako jiné tablety obsahující pouze gestaden se může přípravek Lamya
užívat v období kojení.
Existují omezené údaje z dlouhodobého sledování dětí, jejichž matky začaly užívat přípravek Lamya
během čtvrtého až osmého týdne po porodu. Byly kojeny 7 měsíců a sledovány do věku jednoho a půl
roku (n=32) nebo do věku dva a půl roku (n=14). Růst, fyzický a psychomotorický vývoj nevykazoval
žádné rozdíly ve srovnání s kojenými dětmi, jejichž matky používaly IUD s obsahem mědi. Vzhledem
k dostupným údajům může být přípravek Lamya užíván v období kojení. Vývoj a růst kojených dětí,
jejichž matky užívají přípravek Lamya, má však být pečlivě sledován.

Fertilita
Přípravek Lamya je indikován k zabránění otěhotnění. Pro informace o návratu k fertilitě (ovulaci) viz
bod 5.1.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Lamya nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Mezi nejčastěji uváděnými nežádoucími účinky v klinických studiích bylo nepravidelné krvácení.
Některý typ nepravidelného krvácení byl zaznamenán až u 50 % žen užívajících desogestrel. Protože
desogestrel inhibuje ovulaci téměř 100%, na rozdíl od jiných pouze gestagenních tablet, nepravidelné
krvácení je častější než u ostatních gestagenních tablet. U 20-30 % žen se krvácení objevuje častěji, u
20 % může být méně časté nebo vymizet úplně. Krvácení může trvat i déle.
Po několika měsících užívání má krvácení tendenci ustupovat. Informovanost, konzultace a záznamy o
krvácení mohou vést k akceptaci tohoto nežádoucího účinku. Mezi nejčastěji uváděnými nežádoucími
účinky v klinických studiích s desogestrelem (> 2,5 %) bylo akné, změny nálady, bolesti v prsech,
nauzea a nárůst tělesné hmotnosti.
Nežádoucí účinky uvedené níže byly u orgánových systémů pozorovány s frekvencí: časté (≥ 1/100 až
< 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000) a není známo (z
dostupných údajů nelze určit).

Třídy orgánových
systémů (MedDRA)*
Frekvence nežádoucích účinků
časté
 méně časté
< 1/100  1/1 vzácné Skin: Rash, urticaria, erythema nodosum
<1/1 není známo
Infekce a infestace vaginální infekce
Poruchy imunitního
systému


hypersenzitivní
reakce, včetně
angioedému a
anafylaxe
Psychiatrické poruchy

změny nálady,
snížené libido,
depresivní
nálada

Poruchy nervového
systému
bolest hlavy
Poruchy oka nesnášenlivost
kontaktních čoček

Gastrointestinální
poruchy
nauzea zvracení
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
akné alopecie vyrážka,
kopřivka,
erythema
nodosum

Poruchy reprodukčního
systému a prsu
bolest v prsech,
nepravidelné
krvácení,
amenorea
dysmenorea,
ovariální cysta

Celkové poruchy a
reakce v místě aplikace
únava
Vyšetření zvýšení tělesné
hmotnosti

*MedDRA verze 9,
Při užívání přípravku Lamya se může objevit výtok z prsu a ve vzácných případech ektopické
těhotenství (viz bod 4.4). Navíc může dojít ke zhoršení angioedému a/nebo zhoršení dědičného
angioedému (viz bod 4.4).
U žen užívajících (kombinovaná) perorální kontraceptiva byla zaznamenána řada (závažných)
nežádoucích účinků. Některé z nich jsou podrobněji popsány v bodě 4.4. Mezi tyto nežádoucí účinky
patří venózní tromboembolické poruchy, arteriální tromboembolické poruchy, hormonálně podmíněné
nádory (např. nádory jater, karcinom prsu) a chloasma; některé z nich jsou popsány v bodě 4.4.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Neexistují žádné zprávy o závažných škodlivých účincích předávkování. Vyskytnout se mohou tyto
příznaky: nauzea, zvracení a u mladých dívek slabé vaginální krvácení. Neexistují žádná antidota a
další léčba má být symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hormonální kontraceptiva k systémové aplikaci, progestiny
ATC kód: G03AC09.
Mechanismus účinku
Lamya je čistě gestagenní pilulka, která obsahuje pouze gestagen, a to desogestrel. Podobně jako jiné
tablety obsahující pouze gestageny může být přípravek Lamya užíván i ženami, které nesmějí nebo
nechtějí užívat estrogeny. Na rozdíl od tradičních pilulek obsahujících pouze gestagen je
kontracepčního účinku přípravku Lamya dosaženo zejména inhibicí ovulace. Mezi další účinky patří
zvýšená viskozita cervikálního hlenu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Ve studii sledující 2 cykly a užívající jako definici ovulace hladiny progesteronu vyšší než 16 nmol/l
po dobu 5 po sobě následujících dnů, byla incidence ovulace 1 % (1/103) s 95% intervalem
spolehlivosti 0,02%- 5,29% v ITT (intention-to-treat) skupině (selhání uživatelky a selhání metody).
Inhibice ovulace bylo dosaženo od 1. cyklu užívání. Poté, co bylo v této studii užívání desogestrelu po
cyklech (56 po sobě následujících dnech) ukončeno, ovulace se objevila v průměru za 17 dní (v
rozmezí 7-30 dní).
Ve srovnávací studii účinnosti (v níž byla povolena maximální doba zapomenutí pilulky 3 hodiny) byl
celkový ITT Pearl-Index u desogestrelu 0,4 (95% interval spolehlivosti 0,09- 1,20) srovnatelný s 1,(95% interval spolehlivosti 0,42 - 3,96) u pilulky s 30 μg levonorgestrelu.
Pearl index pro desogestrel je srovnatelný s hodnotou historicky zjištěnou pro kombinovaná perorální
kontraceptiva v běžné populaci žen užívajících perorální kontracepci.
Užívání desogestrelu má za následek snížení hladiny estradiolu na hladinu odpovídající časné
folikulární fázi. Nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní účinky na metabolismus cukrů, tuků ani
na hemostázu.

Pediatrická populace

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti u dospívajících mladších 18 let.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání je desogestrel rychle absorbován a přeměněn na etonogestrel. Za stabilních
podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití tablety a absolutní
biologická dostupnost pro etonogestrel je přibližně 70 %.
Distribuce
Etonogestrel je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře
na SHBG (sex hormone binding globuline).
Biotranformace
Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je primárně metabolizován izoenzymem P450 3A (CYP3A) a následně konjugován se
sulfáty a glukuronidy.
Eliminace
Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou
jako volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu na kg tělesné hmotnosti denně.

Zvláštní skupiny pacientek
Vliv poruch funkce ledvin
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku desogestrelu.

Vliv poruch funkce jater
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku desogestrelu. Nicméně
steroidní hormony jsou špatně metabolizovány u žen s poruchou funkce jater.

Etnické skupiny
Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Během studií toxicity nebyly zjištěny žádné jiné účinky než takové, které mohou být vysvětleny
hormonálními vlastnostmi desogestrelu.

Posouzení rizika pro životní prostředí
Tento léčivý přípravek může představovat riziko pro vodní prostředí.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety
Monohydrát laktózy
Kukuřičný škrob
Povidon
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Kyselina stearová
Tokoferol-alfa
Potahová vrstva
Potahová soustava Tabcoat TC bílá, obsahuje:
Hypromelosu
Makrogol
Mastek
Oxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti
1) PVC/TE/PVdC//Al blistr v ochranném sáčku, krabička
roky

2) PVC/TE/PVdC//Al blistr, krabička
roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
1) PVC/TE/PVdC//Al blistr v ochranném sáčku, krabička
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

2) PVC/TE/PVdC//Al blistr, krabička
Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení
1) PVC/TE/PVdC//Al blistr v ochranném sáčku, krabička
2) PVC/TE/PVdC//Al blistr, krabička
Velikost balení: lx 28, 3x 28 potahovaných tablet
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

HEATON k.s.
Na Pankráci 140 00 Praha Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
17/320/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 2.5.Datum posledního prodloužení registrace: 1. 11.
10. DATUM REVIZE TEXTU
24. 5.