KETONAL 5% KRéM - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ketonal 50 mg/g krém

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram krému obsahuje ketoprofenum 50 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben, propylparaben, propylenglykol.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Bílý až téměř bílý homogenní krém.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Symptomatická lokální léčba bolesti při poranění pohybového aparátu (kontuze, distorze),
pooperačních stavů s projevy otoku či zánětu, k lokální léčbě zánětlivých a degenerativních
onemocnění pohybového aparátu, bolestivých stavů páteře, mimokloubního revmatismu a
zánětů žil, mízních uzlin a cév.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající starší 15 let: krém se aplikuje na bolestivou či zánětlivou oblast 2krát
denně.
Starší pacienti: není žádné zvláštní doporučení.

Pediatrická populace

Bezpečnost přípravku Ketonal u dětí a dospívajících ve věku do 15 let nebyla dosud
stanovena, nedoporučuje se proto použití u populace do 15 let.

Způsob podání
Aplikace krému se provádí formou masáže do kůže trvající několik minut, aby byl zajištěn
průnik do kůže.
Po aplikaci krému je nutné důkladné umytí rukou po dobu několika minut.

4.3. Kontraindikace

- Anamnéza alergické reakce, jako například příznaky astmatu nebo alergické rýmy po
podání ketoprofenu fenofibrátu, tiaprofenové kyseliny, kyseliny acetylsalicylové nebo
jiných nesteroidních antirevmatik, u těchto pacientů byly popsány těžké, vzácně fatální,
anafylaktické reakce (viz bod 4.8).
- Hypersenzitivita na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Anamnéza jakékoli fotosenzitivní reakce.
- Anamnéza kožní alergické reakce na ketoprofen, tiaprofenovou kyselinu, fenofibrát,
krémy na opalování nebo parfémy.
- Vystavení léčených míst slunečnímu záření (i za polojasného či mírně podmračeného
počasí) a ultrafialovému záření solária v průběhu léčby a dva týdny po jejím ukončení.
- Patologické kožní změny jako např. ekzém, akné, infekční postižení kůže nebo otevřené
rány.
- Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ketoprofen se má užívat s opatrností u pacientů se sníženou funkcí srdce, jater či ledvin: byly
hlášeny izolované případy systémových nežádoucích účinků spočívajících v postižení ledvin.
Lokální aplikace velkého množství přípravku může mít za následek systémový účinek vč.
hypersenzitivity a astmatu.
Ketonal se nesmí aplikovat pod neprodyšné obvazy.
Ketonal se nesmí dostat do kontaktu se sliznicemi nebo očima.
Při vzniku jakékoliv kožní reakce po aplikaci krému včetně reakce vzniklé po současném
podání s přípravky obsahujícími oktokrylen je třeba léčbu ihned přerušit.
Doporučuje se chránit volným oděvem plochy kůže ošetřované přípravkem Ketonal během
léčby a dva týdny po jejím ukončení, aby se zabránilo riziku fotosenzibilizace (viz bod 4.3.).
Po každé aplikaci krému je nutné důkladné umytí rukou.
Doporučená délka léčby nemá být překročena z důvodu zvyšování rizika vzniku kontaktní
dermatitidy a fotosenzitivní reakce.

Pacienti s astmatem v kombinaci s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a/nebo nosními
polypy jsou ve vyšší míře ohroženi alergií na kyselinu acetylsalicylovou a/nebo nesteroidní
antirevmatika než zbytek populace.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Ketonal nebyla u populace do 15 let stanovena.

Ketonal obsahuje methylparaben (E218), propylparaben (E216) a propylenglykol.
Methylparaben a propylparaben mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
Propylenglykol může způsobit podráždění kůže.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s jinými léčivými přípravky jsou nepravděpodobné vzhledem k nízkým sérovým
koncentracím po lokální aplikaci.
Byly hlášeny závažné případy interakcí po systémové aplikaci vysokých dávek methotrexátu
s nesteroidními antirevmatiky vč. ketoprofenu.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Při absenci klinických zkušeností s topickou formou a s odkazem na systémové formy:

Těhotenství
Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o používání lokální formy ketoprofenu u těhotných žen a je
třeba se vyvarovat podání během těhotenství. I když je systémová expozice ve srovnání s perorálním
podáním nižší, není známo, zda systémová expozice přípravku Ketonal po lokální aplikaci nemůže být
pro embryo/plod škodlivá. Během prvního a druhého trimestru těhotenství nemá být Ketonal
používán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je používán, musí být dávka co nejnižší a doba léčby
co nejkratší.

V průběhu třetího trimestru gravidity všechny inhibitory syntézy prostaglandinů včetně ketoprofenu
mohou způsobit u plodu toxicitu, kardiopulmonální (plicní hypertenze s předčasným uzávěrem ductus
arteriosus) a renální (možné selhání funkce ledvin a vznik oligohydramnionu). Na konci těhotenství
může dojít u matky a plodu k prodloužení doby krvácivosti. NSAID mohou také oddálit porod.
Z těchto důvodů je Ketonal kontraindikován v posledním trimestru těhotenství.

Kojení
Není známo, zda se ketoprofen vylučuje do lidského mateřského mléka. Kojící matky by
ketoprofen neměly používat.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nejsou známy.

4.8. Nežádoucí účinky

Hlášeny byly lokalizované kožní reakce, které by se mohly následně rozšířit i mimo místo
aplikace. Případy závažnějších reakcí, např. bulózního nebo flyktenulózního ekzému, které se
mohou rozšířit nebo generalizovat, se vyskytly vzácně.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a klasifikovány podle četnosti
jejich výskytu, a to následovně:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
Méně časté (≥ 1 000 až < 10 000)
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné (< 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy imunitního systému
Není známo: anafylaktický šok, angioedém, hypersenzitivní reakce

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: lokální kožní reakce jako erytém, svědění a pálení
Vzácné: fotosenzibilizace, urtikarie, bulózní nebo flyktenulózní ekzém

Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: případy zhoršení stávající renální insuficience

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:
www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9. Předávkování

Předávkování není u topické aplikace pravděpodobné.
V případě náhodného požití může krém vést k systémovým nežádoucím projevům v závislosti
na množství požitého krému. Pokud se tyto projevy objeví, léčba by měla být symptomatická
a podpůrná v souladu s předávkováním u perorálních NSAID.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá léčiva pro lokální aplikaci.
ATC kód: M02AAKetoprofen je protizánětlivý derivát kyseliny arylkarboxylové, který patří do skupiny NSAID
odvozených od kyseliny propionové.

Mechanismus účinku
Ketoprofen je jeden z nejsilnějších inhibitorů cyklooxygenázy. Ketoprofen je zároveň
inhibitorem lipooxygenázy a bradykininu. Zamezuje uvolnění enzymů podílejících se na
zánětlivých procesech stabilizací lysosomálních membrán. Ketoprofen má obdobné
farmakodynamické vlastnosti a účinky s ostatními nesteroidními antirevmatiky. Má
analgetické, antiinflamatorní a antipyretické působení. Účinky ketoprofenu byly prokázány
v pokusech na zvířatech a četných klinických studiích u lidí.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Transdermální prostupnost lokálních nesteroidních antiflogistik je ovlivněna fyzikálními a
chemickými vlastnostmi složek krému. Rychlost uvolňování a absorpce ketoprofenu ve formě
krému k lokálnímu použití závisí na vehikulu. Ve studiích prostupnosti ketoprofenu přes
holou kůži u myší některá vehikula snižovala bariéru v kožním stratum corneum a zvyšovala
krevní zásobování kůže. Rychlost uvolnění ketoprofenu z krému dále závisela na pH: změna
pH krému z 3 na 6 postupně zvyšovala rychlost uvolňování.
Ve srovnání s perorálními přípravky je biologická dostupnost ketoprofenu ve formě krému asi
5%.

Distribuce
Ketoprofen má vysokou vazbu na bílkoviny krevní plazmy (99%). Léčivá látka se objevuje
v synoviální tekutině v terapeutických hladinách; její koncentrace v krvi je zanedbatelná. Při
lokálním použití 70 až 80 mg ketoprofenu ve formě gelu na povrch kolene třikrát byla
pozorována maximální plazmatická hladina (0,018 mikrogramů/ml ± 0,118) po 6 hodinách.
Dvanáct hodin po poslední aplikaci ketoprofen krému na povrch kolene byly zaznamenány
následující koncentrace ketoprofenu v kloubní tkáni: v tukové tkáni 4,7 mikrogramů/g ± 3,87,
v kloubní membráně 2,35 mikrogramů/g ± 2,41 a v synoviální tekutině 1,31 mikrogramů/g ±
0,89.

Biotransformace
Ketoprofen je metabolizován v játrech za tvorby konjugátů, které jsou vylučovány převážně
močí. Metabolismus ketoprofenu se nemění u starších pacientů, vážného poškození ledvin
nebo jaterní cirhózy.

Eliminace
Ketoprofen se pomalu vylučuje močí.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaj získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti,
toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu,
reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Methylparaben, propylparaben, propylenglykol, isopropyl-myristát, bílá vazelína, kopolymer
makrogolu 2000 s dodekandiolem, glycerosorbitanester, heptahydrát síranu hořečnatého,
čištěná voda.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Zapečetěná Al tuba s bílým HDPE/PP šroubovacím uzávěrem, krabička.
Velikost balení: 30 a 50 g.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/938/94-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 7. 9. Datum posledního prodloužení registrace: 13. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

26. 1.