DILURAN - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diluran 250 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje acetazolamidum 250 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: Jedna tableta obsahuje 108,78 mg laktosy a 8,8 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Téměř bílé až slabě nažloutlé kulaté tablety o průměru 12 mm, se zkosenými hranami, na jedné straně
s půlicí rýhou. Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba glaukomu (s otevřeným úhlem i sekundárního), předoperační příprava u glaukomu
s uzavřeným úhlem.

4.2 Dávkování a způsob podání

U dospělých se podává v dávce 250 – 1 000 mg denně, tj. 1 – 4 tablety, rozděleně do 2 – 3 dávek
při dávkování vyšším než 1 tableta denně.
U dětí se podává 8 – 30 mg/kg tělesné hmotnosti/den.
Přípravek se užívá při jídle, zapíjí se douškem tekutiny.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na acetozalamid nebo jakoukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Hypersenzitivita na sulfonamidy.
• Těžká porucha funkce jater.



• Těžká porucha funkce ledvin.
• Závažné selhání nadledvin.
• Stavy s deplecí natria a kalia.
• Hyperchloremická acidóza.
• Addisonova choroba.
• Chronický nekongestivní glaukom s uzavřeným úhlem (acetazolamid může zastřít zhoršení stavu).
• Těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba u pacientů s dispozicí k acidóze, s diabetes mellitus, pulmonální obstrukcí
či emfyzémem.
Při dlouhodobém podávání je třeba sledovat natremii a kalemii, popřípadě podávat chlorid draselný.
Rovněž se doporučuje kontrola krevního obrazu.
Byly pozorovány případy akutního renálního selhání (viz bod 4.8). Po vysazení acetazolamidu
a po nápravné léčbě došlo ke zlepšení stavu. U pacientů s chronickým renálním selháním je třeba
monitorovat funkce ledvin.
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou renální koliky z důvodu možného rizika vzniku urolitiázy a
nefrolitiázy (viz bod 4.8).
U pacientů užívajících acetazolamid byl pozorován bilaterální akutní glaukom s uzavřeným úhlem
a/nebo myopie. Předpokládaný mechanismus vzniku akutního glaukomu s uzavřeným úhlem a/nebo
myopie je ciliochorioidální edém způsobený alergickou nebo idiosynkratickou reakcí na sulfatickou
složku, která je stejně tak popsána u jiných sulfonamidových derivátů. Léčba přípravkem Diluran má být
v těchto případech ukončena a je třeba se poradit s ošetřujícím lékařem.
Výskyt generalizovaného erytému s horečkou spojeného s výskytem pustul na počátku léčby může být
symptomem akutní generalizované exantematózní pustulózy (viz bod 4.8). V případě diagnózy akutní
generalizované exantematózní pustulózy je třeba léčbu acetazolamidem přerušit a jakékoliv další
podávání acetazolamidu kontraindikovat.

Přípravek obsahuje laktosu a sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí
galaktosy a fruktosy, úplným nedostatkem laktasy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharaso-
izomaltasovou deficiencí nemají tento přípravek užívat. Přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg)
sodíku v 1 tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinek acetazolamidu je snižován podáváním chloridu amonnného a draselného.
Acetazolamid zvyšuje účinek nitrofurantoinu, amfetaminu, efedrinu a tricyklických antidepresiv
snížením jejich eliminace. Účinnost i nežádoucí účinky acetazolamidu zvyšují látky tlumící CNS, včetně
alkoholu. Acetazolamid může zhoršit osteomalacii vyvolanou antikonvulzivy.
Při současném užívání acetazolamidu s valproátem je třeba dbát zvýšené opatrnosti z důvodu vyššího
rizika hyperamonemie (viz bod 4.8).
Současné podání kyseliny acetylsalicylové a jiných salicylátů může způsobit závažnou acidózu
a zvýšení toxicity pro CNS.




Karbamazepin
Zvýšení plazmatické koncentrace karbamazepinu s rizikem předávkování. Je třeba provádět klinické
monitorování, monitorovat plazmatickou koncentraci karbamazepinu a v případě potřeby snížit dávku.

Chinidin a chinidinové deriváty (hydrochinidin, chinidin)
Zvýšení plazmatické koncentrace chinidinu nebo chinidinových derivátů a riziko předávkování
(snížené vylučování chinidinu nebo derivátů chinidinu v důsledku alkalizace moči). Je třeba provádět
klinické monitorování a EKG vyšetření a v případě potřeby monitorovat plazmatickou koncentraci
chinidinu nebo chinidinových derivátů. Během alkalizační léčby a po jejím ukončení může být
nezbytná úprava dávky.

Lithium
Snížení hladiny lithia v krvi s rizikem snížené terapeutické účinnosti. Je třeba provádět důsledné
monitorování hladiny lithia v krvi a v případě potřeby dávku lithia upravit.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Existuje omezené množství dat ohledně použití acetazolamidu u těhotných žen. Údaje z literatury
prokázaly u zvířat teratogenní účinky acetazolamidu (viz bod 5.3). Podávání přípravku Diluran je u
těhotných žen kontraindikováno.

Fertilita
Podávání přípravku ženám fertilního věku, které nepoužívají účinnou antikoncepční metodu, se
nedoporučuje.

Kojení
Vzhledem k nedostatku údajů není používání acetazolamidu během kojení doporučeno. Velmi omezené
údaje však ukazují na nízký přestup acetazolamidu do mateřského mléka a rovněž na nízké plazmatické
hladiny u kojeného dítěte. Proto v případě, že je léčba acetazolamidem v době kojení nezbytná, je možné
jej krátkodobě podávat v co nejnižších účinných dávkách.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci
a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, ovládání strojů, práce ve výškách apod.).

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky acetazolamidu rozdělené do skupin podle
terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10),
méně časté ( 1/1 000 až < 1/100), vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není
známo (z dostupných údajů nelze určit):

Třídy orgánových systémů
dle MedDRA
Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy krve a lymfatického
systému
Není známo Aplastická anemie, agranulocytóza, leukopenie,
trombocytopenie, útlum kostní dřeně



Poruchy imunitního systému Není známo Hypersenzitivní reakce, v některých případech
s exfoliativní dermatitidou, anafylaxe
Poruchy metabolismu a výživy Není známo Hypokalemie1, acidóza2, hyperamonemie u
pacientů s epilepsií (viz bod 4.5), hyperglykemie
u pacientů s diabetem mellitem
Psychiatrické poruchy Není známo Deprese, zvýšená bdělost, zmatenost (někdy
spojená s halucinacemi), chuťové halucinace
Poruchy nervového systému Není známo Ospalost, bolest hlavy, závratě, ataxie,
paresteziePoruchy oka Není známo Bilaterální akutní glaukom s uzavřeným úhlem
a/nebo myopiePoruchy ucha a labyrintu Není známo Tinitus, poruchy sluchu
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Není známo Akutní nekardiogenní plicní edém v důsledku
hypersenzitivní reakce (viz bod 4.3)
Gastrointestinální poruchy Není známo Gastrointestinální poruchy
Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo Vyrážka, kožní reakce, purpura5, akutní
generalizovaná exantematózní pustulóza,
Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická
epidermální nekrolýza
Poruchy ledvin a močových cest Není známo Krystalurie, nefrolitiáza, ledvinová kolika,
intersticiální nefritida, akutní renální selhání
nebo zhoršení předcházející chronické renální
nedostatečnosti (viz bod 4.4)
Celkové poruchy a reakce v
místě aplikace
Není známo Únava, malátnost, horečka, žízeň
Vyšetření Není známo Snížená tělesná hmotnost
Pouze přechodně a nezávažného stupně.
Většinou mírného stupně, výjimečně závažnější u starších pacientů, diabetiků a pacientů s poruchou
renálních funkcí.
Obličeje a končetin, zejména při podávání vysokých dávek.
Pouze přechodného charakteru.
Doprovází trombocytopenii, důsledek poruchy srážlivosti.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje
to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při předávkování se mohou vyskytnout poruchy elektrolytové rovnováhy, acidóza, poruchy CNS.
Terapie je podpůrná a symptomatická, zacílená na udržení elektrolytového a vodního hospodářství,
případná acidóza je korigována podáním bikarbonátu. Diluran lze z organizmu vyloučit hemodialýzou,
což je obzvláště důležité při předávkování u pacientů s renálním selháním.





5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika.
ATC kód: S01EC01.

Komorová voda obsahuje vysokou koncentraci kyselých uhličitanových iontů.
Inhibice karbonátdehydratázy v oku vede ke snížení rychlosti tvorby komorového moku a tím ke snížení
nitroočního tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Acetazolamid se po perorálním podání velmi dobře vstřebává. Účinek se projeví na pH moči
již po 30 minutách, maximálního účinku je dosaženo po 2 hodinách, účinek 1 dávky trvá asi 12 hodin.
Exkrece probíhá tubulární sekrecí v segmentu S2 proximálního tubulu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Konvenční studie, které k vyhodnocení toxicity pro reprodukci a vývoj používají v současnosti uznávané
normy, nejsou k dispozici. Údaje z literatury prokázaly teratogenní účinky acetazolamidu u potkanů
(ektrodaktylie, retardovaná erupce řezáku a defekty komorového septa), u myší (ektrodaktylie), u křečků
a králiků (malformace skeletu) v dávkách odpovídajících maximální denní dávce (přepočteno na povrch
těla).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

monohydrát laktosy
kukuřičný škrob
želatina
sacharosa
mastek
aluminium-tristearát
sodná sůl karboxymethylškrobu (typ C)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti




roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: blistr (průhledný bezbarvý PVC/Al), krabička.
Velikost balení: 20 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ REGISTRAČNÍ ČÍSLA

64/405/69-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: 19. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 8.