DARAZUR - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Darazur 1 mg/ml oční kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje 1 mg dexamethason-dihydrogen-fosfátu jako sodnou sůl dexamethason-
fosfátu odpovídající 0,201 mg/ml fosfátu.

Jedna kapka roztoku obsahuje přibližně 0,0343 mg dexamethason-dihydrogen-fosfátu jako sodnou sůl
dexamethason-fosfátu.

Pomocné látky se známým účinkem:

Oční kapky obsahují 7,450 mg dodekahydrátu hydrogenfosforečnanu sodného odpovídající 1,976 mg
fosfátu v 1 ml roztoku.

Celkový obsah fosfátu (z léčivé látky a pomocných látek): 2,177 mg/ml

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok.
Čirý, bezbarvý vodný roztok.

pH: 7,1-8,Osmolalita: 270 ± 7,5 % mosmol/kg (250-290 mosmol/kg)

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba neinfekčních zánětlivých stavů postihující přední segment oka.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek Darazur je pouze pro oční podání.

Tento přípravek se může používat pouze pod pečlivým dohledem oftalmologa.
Dávkování
Obvyklé dávkování je 1 kapka 4 až 6krát denně do postiženého oka.
V závažných případech může být léčba zahájena 1 kapkou každou hodinu, ale pokud je pozorována
příznivá odpověď, dávka má být snížena na jednu kapku každé 4 hodiny. Doporučuje se postupné
snižování, aby se zabránilo relapsu.

Délka léčby se bude obecně lišit od několika dnů do maximálně 14 dnů.




Starší pacienti
S používáním dexamethasonu ve formě očních kapek u starších pacientů jsou bohaté zkušenosti.
Doporučená dávkování vycházejí z klinických údajů na základě těchto zkušeností.

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost nebyly u pediatrické populace stanoveny.
U dětí je třeba se vyhnout dlouhodobé kontinuální léčbě kortikosteroidy z důvodu možné adrenální
suprese (viz bod 4.4).

Způsob podání

Darazur 1 mg/ml oční kapky, roztok je pouze k očnímu podání. Darazur je sterilní roztok, který
neobsahuje konzervanty.

Pacienti mají být poučeni:
- před instilací si pečlivě umýt ruce,
- zabránit kontaktu špičky dávkovače s okem nebo víčky,
- oční roztoky se při nesprávném zacházení mohou kontaminovat běžnými bakteriemi
způsobujícími způsobuje oční infekce.

Nazolakrimální okluze kompresí slzných kanálků může snížit systémovou absorpci.

4.3 Kontraindikace

- Oční infekce nekontrolované antiinfekční léčbou, jako jsou:
• Akutní purulentní bakteriální infekce včetně pseudomonádových a mykobakteriálních
infekcí,
• Mykotické infekce,
• Epiteliální keratitida způsobená herpes simplex virem (dendritická keratitida), virem
vakcinie, varicella zoster virem a většina dalších virových infekcí rohovky a spojivky,
• Amébová keratitida,
- Perforace, ulcerace a poranění rohovky s nedokončenou epitelizací (viz také bod 4.4),
- Známá oční hypertenze indukovaná glukokortikosteroidy,
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podání topických steroidů se nedoporučuje v případě neznámé příčiny zarudnutí očí.

Pacienti mají být během léčby dexamethasonem ve formě očních kapek v častých intervalech
sledováni. Dlouhodobé používání kortikosteroidů může vést k oční hypertenzi/glaukomu (zejména u
pacientů s předchozím IOP indukovaným steroidy nebo s již existujícím vysokým IOP nebo
glaukomem) a také ke vzniku katarakty, zejména u dětí a starších pacientů.

Použití kortikosteroidů může také vést k oportunním očním infekcím v důsledku suprese reakce
hostitele nebo zpoždění jejich hojení. Kromě toho mohou topické oční kortikosteroidy podporovat,
zhoršovat nebo maskovat známky a příznaky oportunních očních infekcí.

Pacienti s oční infekcí mají dostávat lokální léčbu steroidy pouze tehdy, pokud byla infekce
zvládnuta účinnou antiinfekční léčbou. Tito pacienti mají být pečlivě a pravidelně sledováni
oftalmologem.

U některých konkrétních zánětlivých stavů, jako je episkleritida, jsou NSAID léčbou první volby,
dexamethason má být používán pouze v případě, že jsou NSAID kontraindikována.

Pacienti s vředem rohovky obecně nemají dostávat topicky dexamethason s výjimkou případů, kdy je



zánět hlavní příčinou zpoždění hojení a kdy již byla předepsána odpovídající kauzální léčba. Tito
pacienti mají být pečlivě a pravidelně sledováni oftalmologem.

Ztenčení rohovky a skléry může zvýšit riziko perforací při použití topických kortikosteroidů.

Při kumulativních dávkách dexamethasonu se může objevit zadní subkapsulární katarakta.
Pacienti s diabetem mellitem jsou také náchylnější k rozvoji subkapsulární katarakty po lokální
aplikaci steroidů.

Použití topických steroidů u alergické konjunktivitidy se doporučuje pouze u těžkých forem alergické
konjunktivitidy nereagující na standardní léčbu a pouze po krátkou dobu.

Cushingův syndrom a/nebo adrenální suprese spojená se systémovou absorpcí očního dexamethasonu
se může objevit po intenzivní nebo dlouhodobé kontinuální léčbě u predisponovaných pacientů, včetně
dětí a pacientů léčených inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu). V těchto případech má
být léčba postupně přerušována.

Pacienti s anamnézou kontaktní hypersenzitivity na stříbro nemají tento přípravek používat, protože
podávané kapky mohou obsahovat stopy stříbra.

Poruchy zraku
U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u
pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo
odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta,
glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla
hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.
Během léčby očními kapkami s kortikosteroidy je třeba se vyvarovat nošení kontaktních čoček.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí.
V případě současné léčby jinými očními kapkami, roztokem, mají mít jednotlivé instilace odstup minut.
Při kombinovaném použití kortikosteroidů a topických beta-blokátorů byly hlášeny povrchové
stromální precipitace fosforečnanu vápenatého na rohovce.

Inhibitory CYP3A4 (včetně ritonaviru a kobicistatu): mohou snižovat clearance dexamethasonu, což
má za následek zvýšené účinky a adrenální supresi/Cushingův syndrom. Kombinaci je třeba se
vyhnout, pokud přínos nepřeváží zvýšené riziko systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů,
v takovém případě mají být pacienti sledováni z hlediska systémových účinků kortikosteroidů.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití přípravku Darazur během těhotenství u lidí, aby bylo
možné posoudit možné škodlivé účinky. Kortikosteroidy procházejí placentou. U zvířat byly
pozorovány teratogenní účinky (viz bod 5.3). Dosud však neexistují žádné důkazy o tom, že by u lidí
byly vyvolány teratogenní účinky. Po systémovém podání kortikosteroidů ve vyšších dávkách byly
hlášeny účinky na nenarozené/novorozence (inhibice intrauterinního růstu, inhibice funkce kůry
nadledvin). Tyto účinky však nebyly hlášeny u očního podání.
Jako preventivní opatření je vhodnější vyhnout se používání očních kapek Darazur během
těhotenství.

Kojení
Není známo, zda se tento lék vylučuje do mateřského mléka. Celková dávka dexamethasonu je však
nízká.
Oční kapky Darazur lze použít během kojení.




Fertilita
Neexistují žádné údaje o potenciálních účincích roztoku dexamethasonu o koncentraci 1 mg/ml na
fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Stejně jako u jiných očních kapek může dočasně rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění ovlivnit
schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud se objeví rozmazané vidění, musí pacient před řízením
nebo obsluhou strojů počkat, dokud není vidění opět ostré.
.

4.8 Nežádoucí účinky

Endokrinní poruchy:
- Méně časté (≥1/1 000 až <1/100): Cushingův syndrom, adrenální suprese* (viz bod 4.4)
Poruchy oka:
- Velmi časté (≥1/10):
Zvýšení nitroočního tlaku*.
- Časté (≥1/100 až <1/10):
Diskomfort*, podráždění*, pálení*, bodání*, svědění* a rozmazané vidění (viz také bod 4.4)*.
- Méně časté (≥1/1 000 to <1/100):
Alergické a hypersenzitivní reakce , opožděné hojení ran, zadní kapsulární katarakta*, oportunní
infekce, glaukom*.
- Velmi vzácné (<1/10 000, včetně izolovaných případů):
Konjunktivitida, mydriáza, otok obličeje, ptóza, uveitida indukovaná kortikosteroidy, kalcifikace
rohovky, krystalová keratopatie, změny tloušťky rohovky*, edém rohovky, ulcerace rohovky a
perforace rohovky.

* Viz část Popis vybraných nežádoucích účinků

Popis vybraných nežádoucích účinků
Může dojít ke zvýšení nitroočního tlaku, glaukomu a kataraktě. Dlouhodobé používání
kortikosteroidů může vést k oční hypertenzi/glaukomu (zejména u pacientů s předchozím IOP
vyvolaným steroidy nebo s již existujícím vysokým IOP nebo glaukomem) a také ke vzniku
katarakty. Děti a starší pacienti mohou být zvláště citliví na zvýšení IOP vyvolané steroidy (viz bod
4.4).
Zvýšení nitroočního tlaku vyvolané lokální léčbou kortikosteroidy bylo obecně pozorováno během
týdnů léčby (viz bod 4.4).
pacienti s diabetem mellitem jsou také náchylnější k rozvoji subkapsulární katarakty po lokální
aplikaci steroidů.
Bezprostředně po instilaci se může často objevit diskomfort, podráždění, pálení, bodání, svědění a
rozmazané vidění. Tyto příhody jsou obvykle mírné a přechodné a nemají žádné následky.
U onemocnění způsobujících ztenčení rohovky může topické použití steroidů v některých případech
vést k perforaci (viz bod 4.4).
Pokud jsou kapky instilovány ve schématu s častým podáváním, může se objevit deprese funkce
nadledvin spojená se systémovou absorpcí přípravku (viz také body 4.2 a 4.4).

U některých pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek



obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

V případě topického předávkování má být léčba ukončena. V případě dlouhodobého podráždění je
třeba oko (oči) vypláchnout sterilní vodou.
Symptomatologie způsobená náhodným požitím není známa. Stejně jako u jiných kortikosteroidů však
může lékař zvážit výplach žaludku nebo zvracení.


5. PHARMAKOLOGICKÉ V L A S T N O S T I

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, protizánětlivá léčiva, kortikosteroidy, samotné
ATC kód: S01B ASodná sůl dexamethason-fosfátu je ve vodě rozpustný anorganický ester dexamethasonu. Jedná se o
syntetický kortikosteroid s protizánětlivým a antialergickým účinkem. Dexamethason má silnější
protizánětlivý účinek než hydrokortison (přibližně 25:1) a prednisolon (přibližně 5:1).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Díky svým hydrofilním vlastnostem je sodná sůl dexamethason-fosfátu stěží absorbována
neporušeným epitelem rohovky.
Po absorpci okem a nosní sliznicí je sodná sůl dexamethason-fosfátu hydrolyzována v systému na
dexamethason.
Poté se dexamethason a jeho metabolity vylučují převážně ledvinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Mutagenní a tumorogenní potenciál
Současné nálezy nenaznačují žádné klinicky relevantní genotoxické vlastnosti glukokortikoidů.

Reprodukční toxicita
V experimentech na zvířatech bylo prokázáno, že kortikosteroidy vyvolávají fetální resorpce a
rozštěpy patra. U králíků způsobily kortikosteroidy fetální resorpce a četné abnormality zahrnující
hlavu, uši, končetiny a patro.
Kromě toho byla hlášena inhibice intrauterinního růstu a změny funkčního vývoje centrálního
nervového systému.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
Chlorid sodný
Dinatrium edetát



Kyselina chlorovodíková (k úpravě pH)
Hydroxid sodný (k úpravě pH)
Voda pro injekci

6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky
Po prvním otevření sáčku lze přípravek uchovávat maximálně 28 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá LDPE lahvička (11 ml) obsahující 6 ml roztoku s vícedávkovým kapátkovým aplikátorem (HDPE
a silikon) a HDPE šroubovacím uzávěrem garantujícím neporušenost obalu. Jedno balení obsahuje nebo 3 vícedávkové obaly.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pharmaselect International Beteiligungs GmbH
Ernst-Melchior-Gasse Vídeň, Rakousko



8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

64/152/21-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

16. 5.

10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 5.