Xados

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, jiná antihistaminika
pro systémovou aplikaci
ATC kód: RO6AX
Mechanismus účinku
Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se
selektivní antagonistickou afinitou vůči periferním H1 receptorům a bez afinity k muskarinovým
receptorům.
Bilastin inhibuje histaminem navozené kožní reakce typu „wheal and flare“ (erupce s okolním
zarudnutím) po dobu 24 hodin po jednorázovém podání.

Klinická účinnost
Účinnost bilastinu byla hodnocena u dospělých a dospívajících pacientů. Dle pokynů může být
prokázaná účinnost u dospělých a dospívajících extrapolována na děti, protože se prokázalo, že
systémová expozice bilastinu v dávce 10 mg u dětí od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň

20 kg je ekvivalentní expozici 20 mg bilastinu u dospělých (viz bod 5.2). Extrapolace z dat
dospělých a dospívajících je u tohoto přípravku považována za vhodnou, protože patofyziologie
alergické rinokonjunktivitidy a urtikarie je stejná pro všechny věkové skupiny.

V klinických studiích provedených u dospělých a dospívajících pacientů s alergickou
rinokonjunktivitidou (sezónní i celoroční) byl bilastin v dávce 20 mg podávaný jednou denně po
dobu 14 až 28 dnů účinný ve zmírňování symptomů, jako jsou kýchání, vodnatá sekrece z nosu,
svědění nosu, nazální kongesce, svědění očí, slzení a zarudnutí očí. Bilastin účinně potlačoval
symptomy po dobu 24 hodin.
Ve dvou klinických studiích provedených u pacientů s chronickou idiopatickou urtikarií byl
bilastin v dávce 20 mg podávaný jednou denně po dobu 28 dnů účinný ve zmírňování intenzity
svědění a počtu a velikosti kopřivkových pupenů i negativních subjektivních pocitů pacientů v
důsledku urtikarie. U pacientů se zlepšily podmínky spánku a kvalita života.
V klinických studiích provedených s bilastinem nebylo dokonce ani při dávkách 200 mg denně
(10násobek klinické dávky) podávaných po dobu 7 dnů u 9 pacientů pozorováno klinicky
významné prodloužení QTc nebo jiný účinek na kardiovaskulární systém, dokonce ani při
současném podání s inhibitory glykoproteinu-P, jako je ketokonazol (24 pacientů) a
erythromycin (24 pacientů). Navíc byla provedena podrobná studie hodnotící QT zahrnující dobrovolníků.
V kontrolovaných klinických studiích s doporučenou dávkou 20 mg jednou denně byl
bezpečnostní profil bilastinu pro CNS srovnatelný s placebem a incidence somnolence nebyla
statisticky odlišná od placeba. Bilastin v dávkách do 40 mg denně neovlivňoval
psychomotorický výkon v klinických studiích a neovlivňoval výkon při řízení dopravních
prostředků při standardním testu řízení.
U starších pacientů (≥ 65 let) zahrnutých do studií fáze II a III nebyly pozorovány rozdíly v
účinnosti nebo bezpečnosti oproti mladším pacientům.

Klinická bezpečnost
V 12 týdenní kontrolované klinické studii u dětí ve věku 2–11 let (celkem 509 dětí, 260 léčeno
bilastinem v dávce 10 mg: 58 ve věku 2 až < 6 let, 105 ve věku 6 až < 9 let a 97 ve věku 9 až <
12 let a 249 léčených placebem: 58 ve věku 2 až < 6 let, 95 ve věku 6 až < 9 let a 96 ve věku až < 12 let) byl při doporučené pediatrické dávce 10 mg jednou denně bezpečnostní profil
bilastinu (n=260) podobný jako u placeba (n=249), s nežádoucími účinky léku u 5,8 % a 8,0 %
pacientů užívajících bilastin v dávce 10 mg, resp. placebo. Jak u bilastinu v dávce 10 mg, tak u
placeba se prokázalo během studie mírné snížení skóre somnolence a sedace v
dotazníku Paediatric Sleep Questionnaire, bez statisticky významných rozdílů mezi léčenými
skupinami. U těchto dětí ve věku 2 až 11 let nebyly pozorovány významné rozdíly v QTc po
podání 10 mg bilastinu denně ve srovnání s placebem. Dotazníky kvality života, specifické pro
děti s alergickou rinokonjunktivitidou nebo chronickou urtikarií, ukázaly obecné zvýšení skóre
po dobu 12 týdnů bez statisticky významného rozdílu mezi skupinou užívající bilastin a
placebo. Celková skupina 509 dětí zahrnovala: 479 subjektů s alergickou rinokonjunktivitidou a
30 subjektů s diagnostikovanou chronickou urtikarií. 260 dětí užívalo bilastin, 252 (96,9 %) na
alergickou rinokonjunktivitidu a 8 (3,1 %) na chronickou urtikarii. Analogicky 249 dětí užívalo
placebo, 227 (91,2 %) na alergickou rinokonjunktivitidu a 22 (8,8 %) na chronickou urtikarii.

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky
studií s bilastinem u všech podskupin pediatrické populace do 2 let (informace o použití u dětí
viz bod 4.2).