Somakit toc

Farmakoterapeutická skupina: Diagnostická radiofarmaka; detekce nádorů, jiná diagnostická
radiofarmaka. ATC kód: V09IX09.

Mechanismus účinku

Edotreotid značený galliem-váže s vysokou afinitou především na receptory SSTR2, ale v menší míře také na SSTR5.
Semikvantitativní korelace mezi záchytem edotreotidu značeného galliem-hustotou SSTR u histopatologických vzorků pacientů s nádory GEP-NET ani u normálních orgánů in
vivo nebyla ověřována. Kromě toho není známo, zda se edotreotid značený galliem-i na jiné struktury nebo receptory než SSTR.

Farmakodynamické účinky

V chemických koncentracích používaných k diagnostickým vyšetřením edotreotid značený galliem-
Edotreotid je analog somatostatinu. Somatostatin je neurotransmiter v centrální nervové soustavě, ale
také hormon, který se váže na buňky neuroendokrinního původu a inhibuje uvolňování růstového
hormonu, inzulínu, glukagonu a gastrinu. Není známo, zda edotreotid při intravenózním podání
ovlivňuje hladinu gastrinu a glukagonu v séru.

Klinická účinnost a bezpečnost

V prospektivní studii autorů Gabriel et al. 2007 činila senzitivita PET s edotreotidem značeným
galliem-místa nádorů GEP-NET při stoupající hladině relevantního biochemického nádorového markeru nebo
u prokazatelných metastáz těchto nádorů. V prospektivní studii autorů Frilling et al. 2010 bylo
detekováno 75 % retrospektivním článku autorů Schreiter et al. 2014 intraindividuální srovnání ve skupině 20 pacientů
ukázalo, že 68Ga-edotreotid umožnil lokalizaci primárního nádoru u 9/20 111In-pentetreotid u 2/20
Prospektivní intraindividuální srovnání ukázalo, že edotreotid značený galliem-detekovat léze lépe, než 111In-pentetreotid. Ve studii autorů Hofmann et al. 2001 bylo detekováno
100 % lézí prováděné u 27 pacientů většinou s GEP-NET nádorem Binnebeek et al. 2015 u 53 pacientů s metastatickým nádorem GEP-NET nebo NET neznámého původu detekoval 99,9 % 2015 u 13 pacientů s nádory GEP-NET bylo u 10 pacientů pomocí edotreotidu značeného galliem-
pacientů nebyly nalezeny žádné pozitivní léze žádnou z obou metod. Edotreotid značený galliem-
autorů Kowalski et al. 2003, prováděné u 4 pacientů s GEP-NET dokázal edotreotid značený galliem-

Dostupné údaje svědčící o užitečnosti edotreotidu značeného galliem-léčebné odpovědi na terapii radioaktivními peptidy metastazujících neuroendokrinních tumorů jsou omezené. Ke schválení bylo předloženo pět studií, z
toho jedna prospektivní 2012, Kratochwil et al. 2015 a Luboldt et al. 2010abylo vyšetření pomocí edotreotidu značeného galliem-nebo MRI, a to pomocí kritérií RECIST značeným galliem-14 pacientů
Retrospektivní studie autorů Kroiss et al. 2013 u 249 pacientů s nádory NET ukázala, že PRRT
výrazně neovlivňuje semikvantitativní záchyt edotreotidu značeného galliem-výjimkou jaterních metastáz u pacientů s NET, studie však postrádala histologické potvrzení. Tři
zbývající retrospektivní studie s malými populacemi nádory neznámého původu zjistily, že semikvantitativní záchyt edotreotidu značeného galliem-při PET skenu před PRRT koreluje s dávkami absorbovanými nádorem na množství podané
radioaktivity při následném prvním léčebném cyklu, byl různý u reagujících vs. nereagujících lézí po
třech cyklech PRRT a usnadnil odlišení jaterních metastáz od normální jaterní tkáně.