Arginin je látka fyziologicky přítomná v organismu člověka, což samozřejmě ztěžuje provádění farmakokinetické studie. Běžné fyziologické plazmatické hladiny argininu se pohybují kolem 15 – 40 μmol/l. Po krátkodobé infuzi (30 min) dosahuje arginin maximálních plazmatických hladin na konci infuze, tyto se dle celkové podané dávky (3-30 g) pohybují od 800 do 8 000 μmol/l. Po ukončení infuze plazmatické hladiny prudce klesají s t1/2α cca 15 min, poté se pokles hladin zpomalí s terminálním poločasem t1/2β cca 4 hod. Clearance se mírně liší podle užitého farmakokinetického modelu a kompartmentu, pohybuje se kolem 30 – 70 litrů/hod, distribuční objem kolem 20 – 30 litrů. Přibližně 1/6 podané dávky argininu se vyloučí močí. Arginin podléhá intenzivní metabolizaci. Arginin je součástí několika metabolických cyklů - močovinový cyklus (detoxikace amoniaku a vznik močoviny), citrátový cyklus (přes 2-oxoglutarát) a citrulinový cyklus (tvorba NO). Při vlastní degradaci je nejprve deaminován na ornitin, tento se pak mění transaminací na kyselinu glutamovou a ta pak vstupuje do Krebsova cyklu jako 2-oxoglutarát. Arginin zasahuje do acidobazické rovnováhy při těžkých metabolických alkalózách. Podání přípravku nenarušuje dlouhodoběji fyziologické hladiny aminokyselin v plazmě. Léčivá látka prochází placentární bariérou.