Fortacin

Absorpce

Plazmatické hladiny lidokainu a prilokainu u subjektů mužského a ženského pohlaví byly pod
hladinou spojenou s toxicitou dávkách maximální plazmatické koncentrace lidokainu, které představovaly méně než 4 % toxické
hladiny, a maximální plazmatické koncentrace prilokainu, které představovaly méně než 0,4 % toxické
hladiny. Dobrovolnice dávky pro jejich partnery plazmatické hladiny lidokainu, které představovaly méně než 8 % toxické hladiny, a maximální
plazmatické koncentrace prilokainu, které představovaly méně než 1 % toxické hladiny.

Systémová expozice lidokainu a prilokainu a jejich metabolitům o-toluidinu u prilokainumužského pohlaví a na děložní hrdlo / do vaginy u subjektů ženského pohlaví je nízká.

Distribuce

Lidokain
Po intravenózním podání je distribuční objem v ustáleném stavu 1,1 až 2,1 l/kg. U lidokainu se uvádí,
že 66 % se váže na bílkoviny v plazmě, včetně alfa-1-kyselého glykoproteinu. Lidokain může
procházet hematoencefalickou bariérou a placentou a je distribuován do mateřského mléka.

Prilokain
Po intravenózním podání je distribuční objem prilokainu v ustáleném stavu 0,7 až 4,4 l/kg.
U prilokainu se uvádí, že 55 % se váže na bílkoviny v plazmě, včetně alfa-1-kyselého glykoproteinu.
Prilokain prochází hematoencefalickou bariérou a rovněž placentou. Prilokain je také distribuován do
mateřského mléka.

Biotransformace

Lidokain je rozsáhle metabolizován v játrech cytochromem P450 měrou v kůži. Metabolismus při prvním průchodu je rychlý a rozsáhlý a biologická dostupnost po
perorálních dávkách je přibližně 35 %.

Prilokain je rychle metabolizován jak v játrech
V důsledku metabolismu lidokainu a prilokainu vzniká kromě jiných metabolitů 2,6-xylidin, resp.
o-toluidin. Plazmatické hladiny těchto metabolitů detekovaných po podání přípravku Fortacin
v klinických studiích byly u subjektů mužského i ženského pohlaví nízké, a to i po podání dávek
mnohonásobně převyšujících klinickou dávku. Ve vaginálních tekutinách nebyl v jakémkoli čase po
lokální aplikaci léčivého přípravku dobrovolnicím
Eliminace

Lidokain
Terminální eliminační poločas lidokainu z plazmy po intravenózním podání je přibližně 65–150 minut
a systémová clearance je 10–20 ml/min/kg. Lidokain se vylučuje močí převážně ve formě metabolitů
a jen malá část se vylučuje v nezměněné formě.

Prilokain
Eliminační poločas prilokainu po intravenózní podání je přibližně 10–150 minut. Systémová clearance
je 18–64 ml/min/kg. Prilokain se vylučuje močí převážně ve formě metabolitů a jen malá část se
vylučuje v nezměněné formě.