تفاصيل العقاقير غير متاحة باللغة المختارة ، يتم عرض النص الأصلي

Diclofenac al


Absorpce
Po perorálním podání se diklofenak z enterosolventní tablety kompletně absorbuje
z gastrointestinálního traktu distálně od žaludku. Vrcholu plasmatické koncentrace je
dosaženo v rozpětí 1-16 hodin v závislosti na pasáži žaludkem a střední tmax je 2-3 hodiny,
po intramuskulárním podání je tmax 10-20 minut a tmax po rektálním podání je přibližně minut. Perorální podání diklofenaku je vystaveno výraznému first pass efektu, pouze 35-70%
absorbované dávky dosahuje posthepatické cirkulace nezměněno.

Distribuce
Diklofenak je vázán z 99,7% na plazmatické bílkoviny, hlavně albumin (99,4%). Distribuční
objem je 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, ve které byly naměřeny nejvyšší koncentrace za až 4 hodiny po dosažení maximálních koncentrací v plazmě. Poločas eliminace ze synoviální
tekutiny je 3-6 hodin. Dvě hodiny po dosažení maximálních plazmatických hladin je
koncentrace v synoviální tekutině již vyšší než plazmatická a zůstává zvýšena 12 hodin.
Diklofenak byl v nízké koncentraci (100ng/ml) nalezen v mateřském mléce jedné z kojících
matek (po dávce 150 mg diklofenaku/den). Odhadované množství požité kojencem
prostřednictvím mateřského mléka je ekvivalentní dávce 0,03 mg/kg/den. U jedné matky po
dávce diklofenaku 50 mg i.m. a u šesti matek užívajících 100 mg/den p.o. po dobu jednoho
týdne byla hladina diklofenaku ve všech vzorcích mléka pod limitem detekce (<100 μg/l,
resp. 10 μg/l).

Biotransformace
14/16

Biotransformace diklofenaku probíhá částečně glukuronidací intaktní molekuly, ale hlavně
jednorázovou a vícečetnou hydroxylací a methoxylací. Výsledkem celého procesu je
vytvoření několika fenolických metabolitů (3'-hydroxy, 4'-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4',dihydroxy- a 3'-hydroxy-4'-methoxy diklofenaku), z nichž je většina následně přeměněna na
glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolických metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v
mnohem menší míře než diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. (průměrná hodnota ±
SD).
Konečný plazmatický poločas je 1-2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají
také krátký poločas vylučování 1 až 3 hodiny. Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxy
diklofenak, má mnohem delší poločas vylučování. Avšak tento metabolit je farakologicky
neúčinný. Asi 60% podané dávky je vyloučeno močí jako glukuronid konjugát intaktní
molekuly a jako metabolity, z nichž je většina rovněž konvertována na glukuronid konjugát.
Méně než 1% je vyloučeno v nezměněné formě. Zbytek dávky je vyloučen ve formě
metabolitů žlučí do stolice.

Linearita/nelinearita
Absorbované množství je přímo úměrné podané dávce.

Zvláštní populace
Nebyly pozorovány žádné na věku závislé významné rozdíly v absorpci, metabolizmu a
vylučování látky. Nicméně, u několika starších pacientů se po 15minutové intravenózní
infúzi objevily plazmatické koncentrace o 50% vyšší, než bylo očekáváno podle údajů od
mladých zdravých dobrovolníků.
U pacientů s poškozením ledvin nelze s kinetiky jednorázové dávky usuzovat na kumulaci
nezměněné léčivé látky, pokud je použito obvyklé dávkovací schéma. Při clearance
kreatininu menší než 10 ml/min jsou teoretické ustálené plazmatické hladiny
hydroxymetabolitů asi čtyřikrát vyšší než u zdravých jedinců.
Nicméně metabolity jsou nakonec vyloučeny žlučí.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou jsou kinetika a
metabolizmus diklofenaku stejné jako u pacientů bez jaterního onemocnění.

Diclofenac al

منتجات مماثلة أو بديلة
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
82 CZK
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
89 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
95 CZK
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
129 CZK
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
159 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
175 CZK
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
245 CZK
 
في المخزن | الشحن من 29 CZK
249 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
325 CZK

حول المشروع

مشروع غير تجاري متاح بحرية لغرض مقارنات الأدوية اللائية على مستوى التفاعلات والآثار الجانبية وكذلك أسعار الأدوية وبدائلها

اللغات

Czech English Slovak

مزيد من المعلومات