Chi tiết về thuốc không có sẵn bằng ngôn ngữ được chọn, văn bản gốc được hiển thị

Xromi


Absorpce
Po perorálním podání je hydroxykarbamid rychle absorbován z gastrointestinálního traktu.
Vrcholových koncentrací v plazmě je dosaženo do 2 hodin a do 24 hodin jsou koncentrace v séru
prakticky nulové. U pacientů s nádorovým onemocněním je biologická dostupnost úplná nebo téměř
úplná.

Ve srovnávací studii biologické dostupnosti u zdravých dospělých dobrovolníků prokázáno, že 500 mg perorálního roztoku hydroxykarbamidu je bioekvivalentní s referenční 500 mg
tobolkou, a to s ohledem na vrcholovou koncentraci i plochu pod křivkou. U perorálního roztoku
hydroxykarbamidu došlo ve srovnání s referenční 500 mg tobolkou ke statisticky významnému
zkrácení doby do dosažení vrcholové koncentrace rychlejší absorpci.

Ve studii, do níž byly zařazeny děti se srpkovitou anémií, vedla tekutá i tobolková léková forma k
podobné ploše pod křivkou, vrcholovým koncentracím i poločasu. Největší rozdíl ve
farmakokinetickém profilu byl trend směrem ke kratší době do dosažení vrcholové koncentrace po
požití tekutiny ve srovnání s tobolkou, ale tento rozdíl nedosáhl statistické významnosti 0,97 hodiny, p = 0,14
Distribuce
Hydroxykarbamid se rychle distribuuje v lidském organismu, vstupuje do mozkomíšního moku,
objevuje se v peritoneální tekutině a ascitech a koncentruje se v leukocytech a erytrocytech.
Odhadovaný distribuční objem hydroxykarbamidu se blíží celkovému objemu vody v lidském
organismu. Distribuční objem po perorálním podání hydroxykarbamidu je přibližně stejný jako
celkový objem vody v organismu: byly hlášeny hodnoty pro dospělé 0,48–0,90 l/kg, u dětí byl hlášen
populační odhad 0,7 l/kg. Rozsah vazby hydroxykarbamidu na proteiny není znám.

Biotransformace
Zdá se, že metabolity jsou nitroxyl, odpovídající karboxylová kyselina a oxid dusnatý: ukázalo se, že
jedním z metabolitů hydroxykarbamidu je rovněž urea. Hydroxykarbamid v koncentraci 30, 100 a
300 μm není in vitro metabolizován cytochromy P450 lidských jaterních mikrosomů. Při
koncentracích v rozsahu od 10 do 300 μm hydroxykarbamid nestimuluje aktivitu ATPázy
rekombinantního humánního P glykoproteinu substrátem Pgp. Proto se v případě současného podávání s látkami, které jsou substráty cytochromů
P450 nebo P glykoproteinu, neočekávají žádné interakce.

Eliminace
Celková tělesná clearance hydroxykarbamidu u dospělých pacientů se srpkovitou anémií je
0,17 l/h/kg. Příslušná hodnota u dětí byla podobná, 0,22 l/h/kg.
Významná část hydroxykarbamidu je eliminována nerenálními dospělých se uvádí, že množství léku v nezměněné podobě vyloučeného močí je přibližně 37 %
perorální dávky, pokud je funkce ledvin normální. U dětí dosahoval podíl hydroxykarbamidu
vyloučený v nezměněné podobě do moči přibližně 50 %.
U dospělých pacientů s nádorovým onemocněním byl hydroxykarbamid eliminován s poločasem
přibližně 2–3 hodiny. Ve studii s jednotlivou dávkou podanou dětem se srpkovitou anémií byl uváděn
průměrný poločas 1,7 hodiny.

Starší pacienti
Ačkoli neexistují důkazy o vlivu věku na vztah farmakokinetických a farmakodynamických vlastností,
starší pacienti mohou být citlivější vůči účinkům hydroxykarbamidu, a proto by mělo být zváženo
zahájení léčby s nižší počáteční dávkou a opatrnější zvyšování dávky. Doporučuje se také pečlivě
sledovat krevní parametry
Porucha funkce ledvin
Vzhledem k tomu, že vylučování ledvinami je cestou eliminace, je třeba u pacientů s poruchou funkce
ledvin zvážit snížení dávky hydroxykarbamidu. V otevřené studii s jednotlivou dávkou u dospělých
pacientů se srpkovitou anémií byl hodnocen vliv funkce ledvin na farmakokinetiku
hydroxykarbamidu. Pacienti s normální funkcí ledvin funkce ledvin dostali jednotlivou dávku 15 mg/kg tělesné hmotnosti hydroxykarbamidu. U pacientů,
jejichž clearance kreatininu byla nižší než 60 ml/min, nebo pacientů v konečném stadiu onemocnění
ledvin, byla průměrná expozice hydroxykarbamidu přibližně o 64 % vyšší než u pacientů s normální
funkcí ledvin.
U pacientů s CrCl < 60 ml/min se doporučuje snížit počáteční dávku o 50 %. U těchto pacientů se
doporučuje pečlivě sledovat krevní parametry.

Porucha funkce jater
Neexistují žádné údaje, na jejichž základě by bylo možno učinit specifická doporučení pro úpravu
dávky u pacientů s poruchou funkce jater, ale s ohledem na bezpečnost je hydroxykarbamid
kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater funkce jater se doporučuje pečlivě sledovat krevní parametry.

Xromi

Lựa chọn sản phẩm trong ưu đãi của chúng tôi từ nhà thuốc của chúng tôi
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
309 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
155 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
99 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
39 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
145 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
85 CZK
 
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
305 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
499 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
275 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
125 CZK
 
Trong kho | Giao hàng từ 79 CZK
1 290 CZK

Giới thiệu

Một dự án phi thương mại tự do có sẵn cho mục đích so sánh thuốc laic ở mức độ tương tác, tác dụng phụ cũng như giá thuốc và lựa chọn thay thế của họ

Ngôn ngữ

Czech English Slovak

Thêm thông tin