Amlodipine medreg

Absorpce
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře absorbován s dosažením vrcholové
plazmatické koncentrace za 6–12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje
v rozmezí 64 až 80 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. In vitro studie ukázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího
amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje
z 10 % v podobě nezměněné substance a ze 60 % ve formě metabolitů.

Eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas se pohybuje mezi 35–50 hodinami a je při jedné denní
dávce konzistentní.

Zvláštní populace
Poruchy funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují velmi omezené údaje. Pacienti
s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a
nárůst AUC o přibližně 40–60 %.

Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších i mladších
subjektů obdobná. U starších pacientů se clearance amlodipinu snižuje, což má za následek zvýšení
AUC a prodloužení eliminačního poločasu. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované
skupiny u nemocných s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Pediatrická populace
PK studie byla provedena se 74 hypertenzními dětmi ve věku 1 až 17 let (z toho 34 pacientů bylo ve
věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), které užívaly dávku 1,25 mg až 20 g amlodipinu,
buď v jedné či dvou dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve věku 13–17 let
byla typická hodnota perorální clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců a 16,4 resp. 21,3 l/hod
u dívek. Byla zjištěna velká variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují pouze omezené
údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.