Rapifen

Pro děti všech věkových kategorií, a to i pro krátkodobé výkony u spontánně dýchajících dětí,
musí být k dispozici zařízení pro asistovanou ventilaci.

Data týkající se dětí, zejména ve věku od 1 měsíce do 1 roku, jsou omezená (viz bod 5.2).

Novorozenci (0 až 27 dní): Farmakokinetika je u novorozenců velmi variabilní, zejména
u předčasně narozených. Clearance a vazba na bílkoviny jsou nižší a může být nutné snížit dávku
alfentanilu. Novorozenci mají být pečlivě sledováni a dávka alfentanilu má být titrována podle
odpovědi.

Kojenci a batolata (28 dní až 23 měsíců): U kojenců a batolat může být ve srovnání s dospělými
vyšší clearance. Pro udržení analgezie může být třeba zvýšit rychlost infuze alfentanilu.

Děti (2 až 11 let): Clearance může být u dětí mírně vyšší a může být třeba zvýšit rychlost infuze.

Dospívající: Farmakokinetika alfentanilu u dospívajících je podobná farmakokinetice
u dospělých, proto nejsou nutná žádná specifická doporučení ohledně dávkování.

Doporučené dávkování u pediatrických pacientů
Velká variabilita odpovědí na alfentanil ztěžuje doporučení pro dávkování u mladších dětí.
U starších dětí je za odpovídající dávku k úvodu do anestezie (tj. jako doplněk propofolu nebo
inhalační anestezie) nebo jako analgetikum považován bolus 10 až 20 μg/kg alfentanilu. Mohou
být podány dodatečné bolusy 5 až 10 μg/kg alfentanilu v odpovídajících intervalech.

K udržení analgezie během chirurgického výkonu může být u dětí podán RAPIFEN infuzí o
rychlosti 0,5 až 2 μg/kg/min. Dávka musí být titrována (snižována nebo zvyšována) podle
individuálních potřeb pacienta. Při kombinaci s intravenózním anestetikem je doporučená dávka
přibližně 1 μg/kg/min.

U novorozenců a velmi malých dětí může být po podání alfentanilu vyšší riziko respiračních
komplikací a svalové rigidity. Nutná opatření jsou uvedena v bodě 4.4.

Starší a oslabení pacienti
Počáteční dávka má být snížena u starších (ve věku od 65 let) a oslabených pacientů. Účinek
počáteční dávky je třeba vzít v úvahu při stanovení dodatečných dávek.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo
na jiné opioidy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek podléhá zákonu o návykových látkách. Na přípravek vzniká léková závislost.

Upozornění platná pro všechny silné opioidy:

Respirační deprese
Respirační deprese závisí na dávce a lze jí zamezit podáním specifického antagonisty opioidních
receptorů. Vzhledem k tomu, že respirační deprese může přetrvávat déle než účinek antagonisty,
může být nutné opakované podání antagonisty. Hluboká analgezie je doprovázena výraznou
respirační depresí a ztrátou vědomí, která může přetrvávat nebo recidivovat v pooperačním
období. Pacienti mají být proto pod náležitým dohledem. Musejí být k dispozici resuscitační
zařízení a antagonisté opioidních receptorů. Hyperventilace v průběhu anestezie může narušit
pacientovu odpověď na CO2 a ovlivnit pooperační respiraci.

Svalová ztuhlost
Může se vyskytnout svalová ztuhlost postihující i hrudní svalstvo; ztuhlosti však lze zabránit
těmito opatřeními: pomalou i.v. injekcí (obvykle postačující při nízkém dávkování), premedikací
benzodiazepiny a použitím myorelaxancií. Může docházet k neepileptickým (myo)klonickým
záškubům.

Srdeční onemocnění
Jestliže nebyla pacientovi podána dostatečná dávka anticholinergik nebo při kombinaci přípravku
RAPIFEN s nevagolytickými myorelaxancii, může se vyskytnout bradykardie, případně srdeční
zástava. Bradykardii lze léčit atropinem.

Zvláštní podmínky dávkování
Stejně jako jiné opioidy, může i RAPIFEN navodit hypotenzi, zvláště u hypovolemických
pacientů. Je zapotřebí zajistit příslušná opatření zaměřená na udržení stabilního arteriálního tlaku.

U pacientů s limitovanou intracerebrální compliance je nutné se vyvarovat podání rychlého
bolusu opioidů u těchto pacientů může být přechodný pokles středního arteriálního tlaku někdy
provázen krátkodobým snížením mozkového perfúzního tlaku.

U starších a oslabených pacientů se doporučuje snížit dávkování. Stejně jako jiné opioidy, i
RAPIFEN je zapotřebí titrovat opatrně u pacientů s nekorigovaným hypothyreoidismem, plicním
onemocněním, se sníženou respirační rezervou, s alkoholismem, narušenými jaterními nebo
ledvinovými funkcemi. Léčba těchto pacientů vyžaduje rovněž prodloužené pooperační
monitorování.

Tolerance a porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)
Při opakovaném podávání opioidů se může vyvinout tolerance, fyzická a psychická závislost a
porucha z užívání opioidů (opioid used disorder, OUD). Zneužívání nebo úmyslné nesprávné
používání opioidů může způsobit předávkování a/nebo úmrtí. U pacientů s osobní či rodinnou
anamnézou (rodiče nebo sourozenci) zahrnující poruchy ze zneužívání návykové látky (včetně
onemocnění z užívání alkoholu), u současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s jinými
poruchami duševního zdraví v osobní anamnéze (např. deprese, úzkost a poruchy osobnosti) je
zvýšené riziko vývoje OUD.

Syndrom z vysazení léku u novorozenců
U novorozenců, jejichž matky dlouhodobě užívaly opioidy během těhotenství, existuje riziko
vzniku syndromu z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6).

Pediatrická populace
Při podání alfentanilu novorozencům nebo velmi malým dětem může, ve srovnání se staršími
dětmi a dospělými, existovat vyšší riziko respiračních komplikací. Z tohoto důvodu je třeba malé
děti monitorovat okamžitě po podání alfentanilu. Při použití u dětí všech věkových skupin, včetně
krátkodobých zákroků u spontánně dýchajících dětí, musí být dostupné zařízení pro asistovanou
ventilaci.

Pokud je alfentanil použit u novorozenců a malých kojenců, je vzhledem k riziku svalové rigidity
nutno zvážit současné podání myorelaxancia. Všechny děti mají být po ukončení podávání
alfentanilu dostatečně dlouhou dobu monitorovány, aby se zajistil návrat spontánního dýchání.

Vzhledem k variabilní farmakokinetice u novorozenců může být třeba nižší dávka alfentanilu.
Novorozenci mají být pečlivě sledováni a dávka alfentanilu má být titrována podle odpovědi na
dávku (viz bod 4.2).

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné látky
Současné užívání přípravku Rapifen a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné
předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby.
V případě rozhodnutí předepsat přípravek Rapifen současně se sedativy, je nutné předepsat
nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby. Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli
možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této souvislosti se důrazně
doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod
4.5).

Opioidy indukovaná hyperalgezie
Opioidy indukovaná hyperalgezie (OIH) je paradoxní odezva na opioid, která se vyskytuje
zejména při vysokých dávkách nebo dlouhodobém užívání, kdy dochází k zesílenému vnímání
bolesti i přes stabilní nebo zvýšené vystavení opioidu. Liší se od tolerance, při níž je potřeba
podávat vyšší dávky opioidu k dosažení stejného analgetického účinku nebo léčbě opakující
se bolesti. OIH se může projevovat jako zvýšená intenzita bolesti, více generalizovaná (tj.
méně lokální) bolest nebo bolest při běžných (tj. nebolestivých) podnětech (alodynie) bez
prokázané progrese onemocnění. Při podezření na OIH je potřeba dávku opioidů snížit nebo
postupně prodlužovat intervaly mezi podáním a snižovat dávky, pokud je to možné.

Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje 3,54 mg sodíku, což je 0,15 mmol sodíku v 1 ml. To znamená, že
je v podstatě „bez sodíku“. V závislosti na dávce, která je použita, je nutno vzít v úvahu u pacientů
na dietě s nízkým obsahem sodíku.