Acetylcystein se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje a v játrech je hydrolyzován na aktivní metabolit cystein. Na základě metabolismu při prvním průchodu játry je biologická dostupnost perorálně podaného acetylcysteinu nepatrná (cca 10%). Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy za 1-3 hodiny. Plazmatický eliminační poločas je přibližně 1 hodina. Acetylcystein je eliminován především játry. Hlavní metabolit cystein je farmakologicky účinný. Jeho maximální sérové koncentrace se pohybují okolo 2 μmol/l. Není vylučován ledvinami a pouze nepatrné množství v nezměněné formě je nalezeno ve stolici. Porucha funkce jater vede k prodloužení plazmatického eliminačního poločasu na 8 hodin.