Po inhalačním podání se dostává 10 až 20% léčivé látky do dolních cest dýchacích. Zbývající množství zůstává v inhalačním systému nebo je zachyceno v orofaryngu a následně spolknuto. Část deponovaná v dýchacích cestách je absorbována do plicních tkání a cirkulace, ale není v plicích metabolizována. Po dosažení systémové cirkulace se salbutamol metabolizuje v játrech. Vylučuje se primárně ledvinami v nezměněné formě nebo jako fenosulfát. Množství léčivé látky spolknuté při inhalaci se vstřebává z gastrointestinálního traktu a během průchodu játry se metabolizuje na fenosulfát. Salbutamol a jeho metabolit se vylučují primárně ledvinami. Exkrece stolicí je minimální. Většina inhalačně podané dávky salbutamolu se vyloučí během 72 hodin. Přibližně 10% salbutamolu se váže na plazmatické bílkoviny. Při inhalačním podání závisí chování léku v organismu na technice inhalace, která určuje poměr vdechnutého a spolknutého množství přípravku.