Absorpce Po inhalačním podání salbutamolu se 10 – 25% dávky dostane do plic. Zbývající část zůstává jednak v inhalačním systému, jednak je zachycena v oropharyngu, kde je následně polknuta. Frakce deponovaná v plicích je absorbována do pulmonálních tkání a cirkulace, ale není v plicích metabolizována.
Metabolismus Po dosažení celkového oběhu je metabolizována hepatálním metabolismem a vylučována primárně močí. Polknutá část inhalované dávky je absorbována z gastrointestinálního traktu a v játrech podstoupí first-pass efekt.
Eliminace Jak nemetabolizovaná část dávky, tak i konjugovaná látka je primárně vylučována močí. Eliminační poločas salbutamolu 2,7 až 5,5 hodin po perorálním a inhalačním podání.