Akutní toxicita salbutamolu je u myši, potkana a psa nízká. Hodnoty LD50 u těchto druhů překračovaly několika tisíckrát dávky zamýšlené pro použití v humánní medicíně. Nálezy popisované ve studiích při podávání opakovaných dávek, jako je tachykardie, zvýšení hmotnosti srdečního svalu, hypertrofie svalových vláken, jsou časté u všech účinných ß2-agonistů a jsou výsledkem nadměrné stimulace adrenergních beta-receptorů. Salbutamol není mutagenní. Leiomyom mezovaria a benigní tumory hladkého svalstva se objevily u potkanů Sprague-Dawley, ale ne u jiných druhů.