Bilastin teva

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, jiná antihistaminika pro
systémovou aplikaci, ATC kód: R06AX
Mechanismus účinku
Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní
antagonistickou afinitou vůči periferním H1 receptorům a bez afinity k muskarinovým receptorům.

Bilastin inhibuje histaminem navozené kožní reakce typu wheal and flare (erupce s okolním zarudnutím) po
dobu 24 hodin po jednorázovém podání.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích provedených u dospělých a dospívajících pacientů s alergickou rinokonjunktivitidou
(sezónní i celoroční) byl bilastin v dávce 20 mg podávané jednou denně po dobu 14 až 28 dnů účinný ve
zmírňování symptomů, jako jsou kýchání, vodnatá sekrece z nosu, svědění nosu, pocit ucpaného nosu,
svědění očí, slzení a zarudnutí očí. Bilastin účinně potlačoval symptomy po dobu 24 hodin.

Ve dvou klinických studiích provedených u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl bilastin
v dávce 20 mg podávané jednou denně po dobu 28 dnů účinný ve zmírňování intenzity svědění a počtu a
velikosti kožních pupenů i ve zmírnění diskomfortu pacientů v důsledku kopřivky. U pacientů se zlepšily
podmínky spánku a kvalita života.

V klinických studiích provedených s bilastinem nebylo dokonce ani při dávkách 200 mg denně (10násobek
klinické dávky) podávaných po dobu 7 dnů u 9 pacientů pozorováno klinicky významné prodloužení QTc
nebo jiný účinek na kardiovaskulární systém, dokonce ani při současném podávání s inhibitory
glykoproteinu-P, jako je ketokonazol (24 pacientů) a erythromycin (24 pacientů). Navíc byla provedena
podrobná studie hodnotící interval QT zahrnující 30 dobrovolníků.

V kontrolovaných klinických studiích s doporučenou dávkou 20 mg jednou denně byl bezpečnostní profil
bilastinu pro CNS srovnatelný s placebem a incidence somnolence nebyla statisticky odlišná od placeba.
Bilastin v dávkách do 40 mg denně neovlivňoval psychomotorický výkon v klinických studiích a
neovlivňoval výkon při řízení vozidel při standardním testu řízení.

U starších pacientů (≥ 65 let věku) zahrnutých do studií fáze II a III nebyly pozorovány rozdíly v účinnosti
nebo bezpečnosti oproti mladším pacientům. Poregistrační studie u 146 starších pacientů neprokázala žádné
rozdíly v bezpečnostním profilu s ohledem na dospělou populaci.

Pediatrická populace
Dospívající (12 až 17 let) byli zahrnuti do klinického vývoje. Během klinických studií užívalo bilastin dospívajících (81 ve dvojitě zaslepených studiích u alergické rinokonjunktivitidy). Dalších 116 dospívajících
pacientů bylo randomizováno mezi aktivní komparátory nebo placebo. Nebyly pozorovány žádné rozdíly v
účinnosti a bezpečnosti mezi dospělými a dospívajícími.

Dle pokynů může být prokázaná účinnost u dospělých a dospívajících extrapolována na děti, protože se
prokázalo, že systémová expozice bilastinu v dávce 10 mg u dětí od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň
20 kg je ekvivalentní expozici 20 mg bilastinu u dospělých (viz bod 5.2). Extrapolace z dat dospělých a
dospívajících je u tohoto přípravku považována za vhodnou, protože patofyziologie alergické
rinokonjunktivitidy a kopřivky je stejná pro všechny věkové skupiny.

V 12týdenní kontrolované klinické studii u dětí ve věku 2–11 let (celkem 509 dětí, 260 léčeno bilastinem
v dávce 10 mg: 58 ve věku 2 až < 6 let, 105 ve věku 6 až < 9 let a 97 ve věku 9 až < 12 let a 249 léčených
placebem: 58 ve věku 2 až < 6 let, 95 ve věku 6 až < 9 let a 96 ve věku 9 až < 12 let) byl při doporučené
pediatrické dávce 10 mg jednou denně bezpečnostní profil bilastinu (n=260) podobný jako u placeba
(n=249), s nežádoucími účinky léku u 5,8 % a 8,0 % pacientů užívajících bilastin v dávce 10 mg, resp.
placebo. Jak u bilastinu v dávce 10 mg, tak u placeba se prokázalo během studie mírné snížení skóre
somnolence a sedace v dotazníku Paediatric Sleep Questionnaire, bez statisticky významných rozdílů mezi
léčenými skupinami. U těchto dětí ve věku 2 až 11 let nebyly pozorovány významné rozdíly v QTc po
podání 10 mg bilastinu denně ve srovnání s placebem. Dotazníky Kvality života, specifické pro děti s
alergickou rinokonjunktivitidou nebo chronickou kopřivkou, ukázaly obecné zvýšení skóre po dobu 12 týdnů
bez statisticky významného rozdílu mezi skupinou užívající bilastin a placebo. Celková skupina 509 dětí
zahrnovala: 479 subjektů s alergickou rinokonjunktivitidou a 30 subjektů s diagnostikovanou chronickou
kopřivkou. 260 dětí užívalo bilastin, 252 (96,9 %) k léčbě alergické rinokonjunktivitidy a 8 (3,1 %) k léčbě
chronické kopřivky. Analogicky 249 dětí užívalo placebo, 227 (91,2 %) k léčbě alergické
rinokonjunktivitidy a 22 (8,8 %) k léčbě chronické kopřivky.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s bilastinem ve všech podskupinách pediatrické populace do 2 let (viz bod 4.2 informace o použití
u pediatrické populace).