Pirabene

Farmakoterapeutická skupina: jiná psychostimulancia a nootropika
ATC kód: N06BXLéčivá látka piracetam je pyrrolidon, 2-oxopyrrolidin-1-acetamid, cyklický derivát kyseliny
gama-aminomáselné.

Mechanismus účinku

Dostupné údaje naznačují, že základní mechanismus účinku piracetamu není specifický na
úrovni buněk ani orgánů. Piracetam se v závislosti na dávce váže fyzicky k polární straně
fosfolipidových membránových modelů, navozuje obnovu lamelární struktury membrány, což
je charakterizováno tvorbou pohyblivých komplexů fosfolipidů s lékem. To pravděpodobně
odpovídá zlepšení stability membrány, umožňuje to membránovým a transmembránovým
proteinům udržet nebo znovu obnovit své trojrozměrné uspořádání a skladbu, které jsou
podkladem pro výkon jejich funkce. Piracetam má neuronální a vaskulární účinky.

Farmakodynamické účinky
Neuronální účinek
Na úrovni neuronů piracetam uplatňuje svou membránovou aktivitu různými způsoby.
U zvířat piracetam posiluje různé typy neurotransmise primárně postsynaptickou modulací
hustoty a aktivity receptorů. U zvířat i lidí jsou posíleny funkce zapojené v kognitivních
procesech, jako je učení, paměť, pozornost a vědomí, a to u jedinců normálních i u jedinců
trpících deficitními stavy, aniž by došlo k rozvoji účinků sedativních nebo
psychostimulačních. Piracetam chrání a obnovuje kognitivní schopnosti u zvířat i lidí po
různých zátěžových situacích pro mozek, jako po hypoxii, intoxikaci a elektrokonvulzivní
léčbě. Podle elektroencefalografického hodnocení (EEG) a psychometrických testů chrání
před změnami funkce a výkonu mozku navozenými hypoxií.

Vaskulární účinek
Piracetam uplatňuje svůj hemoreologický účinek na trombocyty, erytrocyty a stěny krevních
cév tak, že zvyšuje deformabilitu erytrocytů, snižuje agregaci trombocytů, snižuje adhezi
erytrocytů na stěny cév a snižuje kapilární vazospasmus.

Účinky na erytrocyty:
U pacientů se srpkovitou anemií piracetam zlepšuje deformabilitu membrány erytrocytů,
snižuje viskozitu krve a předchází shlukování erytrocytů.

Účinky na trombocyty:
V otevřených studiích u zdravých dobrovolníků a u pacientů s Raynaudovým fenoménem
byly narůstající dávky piracetamu až k 12 g spojeny s na dávce závislým snížením funkcí
trombocytů v porovnání s hodnotami před léčbou (testy agregace indukované ADP,
kolagenem, epinefrinem a uvolněním βTG), a to bez významné změny v počtu trombocytů.
V těchto studiích piracetam prodloužil čas krvácení.

Účinky na krevní cévy:
Ve studiích na zvířatech potlačoval piracetam vazospasmus a bránil účinkům různých
vazospastických látek. Chyběl jakýkoli vazodilatační účinek a nebyl navozen „steal“
fenomén, nízký průtok nebo obnovený průtok, či hypotenzní účinek. U zdravých
dobrovolníků piracetam snížil adhezi erytrocytů k endotelu cév a měl také přímý stimulační
účinek na syntézu prostacyklinu ve zdravém endotelu.

Účinky na koagulační faktory:
U zdravých dobrovolníků ve srovnání s hodnotami před léčbou piracetam v dávce až 9,6 g
snižoval plazmatické hladiny fibrinogenu a von Willebrandových faktorů (VIII : C; VIII R :
AG; VIII R : vW) o 30-40 % a prodloužil čas krvácení. U pacientů s primárním a
sekundárním Raynaudovým fenoménem ve srovnání s hodnotami před léčbou piracetam
v dávce 8 g/den během 6 měsíců snížil plazmatické hladiny fibrinogenu a von
Willebrandových faktorů (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) o 30 až 40 %, snížil
viskozitu plazmy a prodloužil čas krvácení. Jiná studie u zdravých dobrovolníků neukázala
žádný statisticky významný rozdíl mezi piracetamem (v dávce až 12 g 2x denně) a placebem,
pokud jde o účinek na parametry hemostázy a čas krvácení.