Vincristine teva

Farmakoterapeutická skupina: antineoplastikum, alkaloid rostliny Vinca
Kód ATC: L01C A
Vinkristin sulfát je sůl vinkristinu – alkaloidu získaného z rostliny barvínek Vinca rosea Linn.
Alkaloidy z této rostliny jsou klasické “vřetenové jedy”, které se váží na mikrotubulární protein
tubulin a blokují během metafáze buňky tím, že brání polymerizaci tubulinu, aby vytvářel
mikrotubuly, a tím, že vyvolávají depolymerizaci mikrotubulů již vytvořených.
Alkaloidy rostliny Vinca mohou tento proces ovlivňovat několika způsoby, a sice:
• navázáním na specifické místo tubulinu a vytvořením agregačního komplexu tubulinu a
alkaloidu;
• navázáním na “místo s vysokou afinitou” tubulinu, které již bylo v mikrotubulech obsazeno a
inhibicí dalšího doplňování tubulinu do již vzniklého mikrotubulu;
• navázáním na “místo s nízkou afinitou” ke stěnám vzniklých mikrotubulů, které vyvolávají
separaci protofilamentu.
Vinkristin může také ovlivňovat jiné buněčné systémy jako je syntéza RNA a DNA, cyklická AMP,
lipidová biosyntéza a na kalmodulinu dependentní Ca2+ transport ATPáza.