Urapidil vede k poklesu systolického a diastolického krevního tlaku snížením periferní rezistence. Srdeční frekvence zůstává převážně neměnná. Srdeční výdej se nemění; srdeční výdej snížený následkem zvýšeného afterload se může zvýšit.
Mechanismus účinku Urapidil má centrální i periferní účinek. • Periferní: urapidil blokuje převážně postsynaptické alfa-receptory a tím inhibuje vazokonstrikční účinek katecholaminů. • Centrální: Urapidil má také centrální účinek. Moduluje aktivitu mozkových center, která řídí oběhový systém. Tím inhibuje reaktivní zvýšení tonu sympatiku nebo tonus sympatiku snižuje.