Sugammadex fresenius kabi

Farmakoterapeutická skupina: všechny jiné terapeutické přípravky, antidota, ATC kód: V03AB
Mechanismus účinku
Sugammadex je modifikovaný́ gama-cyklodextrin, což je látka selektivně vázající relaxancia. Vytváří
komplex s neuromuskulárními blokátory rokuroniem nebo vekuroniem v plazmě, a tím snižuje
množství neuromuskulárního blokátoru dostupné pro vazbu na nikotinové receptory v
neuromuskulárním spojení. To vede ke zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo
vekuroniem.

Farmakodynamické účinky
Sugammadex byl podáván v dávkách od 0,5 mg/kg do 16 mg/kg v dávkovacích studiích u blokády
vyvolané rokuroniem bez nichdávkami i bez nichV těchto studiích byl pozorován jasný vztah mezi dávkou a odpovědí.

Klinická účinnost a bezpečnost
Sugammadex lze podávat v několika časových bodech po podání rokuronium-bromidu nebo
vekuronium-bromidu:

Rutinní reverze – hluboká neuromuskulární blokáda:
V pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupiny s rokuroniem nebo vekuroniem.
Po poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při PTC 1-2, byl podán sugammadex v dávce 4 mg/kg
nebo neostigmin v dávce 70 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od zahájení podání
sugammadexu nebo neostigminu k obnovení poměru T4/T1 na hodnotu 0,9 byla:

Tabulka 3: Doba neuromuskulární blokádě hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex Rokuronium
n 37 Medián Vekuronium
n 47 Medián Rutinní reverze – střední neuromuskulární blokáda:
V jiné pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupin s rokuroniem nebo vekuroniem. Po
poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při znovuobjevení T2, byl podán sugammadex v dávce mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od zahájení podání
sugammadexu nebo neostigminu do obnovení poměru T4/T1 na hodnotu 0,9 byla:

Tabulka 4: Doba vekuroniu při znovuobjevení se T2 k obnově poměru T4/T1 na hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex Rokuronium
n 48 Medián n 48 Medián Sugammadexem navozené zrušení neuromuskulání blokády vyvolané rokuroniem bylo srovnáváno se
zrušením neuromuskulární blokády vyvolané cis-atrakuriem pomocí neostigminu. Při znovuobjevení
se T2 byl podán sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg.
Sugammadex zajistil rychlejší reverzi neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem ve srovnání
s reverzí neuromuskulární blokády vyvolané cisatrakuriem pomocí neostigminu:

Tabulka 5: Doba T2 po rokuroniu nebo cisatrakuriu k obnově poměru T4/T1 na hodnotu 0,Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a sugammadex
Cisatrakurium a neostigmin
n 34 Medián Pro okamžitou reverzi:
Doba obnovy z neuromuskulární blokády vyvolané indukované suxamethoniem porovnána se
sugammadexem
Tabulka 6: Doba k obnově T1 na hodnotu 10%
Neuromuskulární
blokátor
Léčebný režim
Rokuronium a sugammadex n 55 Medián
Ve souhrnné analýze byly nahlášeny následující doby obnovy pro 16 mg/kg sugammadexu po
1,2 mg/kg bromidu rokuronia:

Tabulka 7: Doba k obnově poměru T4/T1 na hodnoty 0,9; 0,8 nebo 0, T4/T1 0,9 T4/T1 0,8 T4/T1 0,n 65 65 Medián Porucha funkce ledvin
Dvě otevřené klinické studie srovnávaly účinnost a bezpečnost sugammadexu u chirurgických
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a bez ní. V jedné studii byl sugammadex podáván po
blokádě indukované rokuroniem při 1-2 PTC podáván při znovuobjevení se T2 pacientů s těžkou poruchou ledvin, ve srovnání s pacienty bez poruchy funkce ledvin. U pacientů s
těžkou poruchou ledvin nebyly v těchto studiích hlášeny případy reziduální neuromuskulární blokády
nebo rekurentní neuromuskulární blokády.

Pacienti s morbidní obezitou

Studie se 188 pacienty, u nichž byla diagnostikována morbidní obezita, zkoumala dobu do zotavení ze
střední nebo hluboké neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem. Pacienti
dostávali sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo 4 mg/kg podle úrovně blokády, dávkovaný́
randomizovaným, dvojitě zaslepeným způsobem buď podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální
tělesné hmotnosti. Sdružená analýza napříč hloubkou blokády a neuromuskulárními blokátory ukázala,
že medián doby do obnovení TOF aktuální. tělesné hmotnosti pacientů s dávkováním podle ideální tělesné hmotnosti
Pediatrická populace
Studie s 288 pacienty ve věku 2 až < 17 let zkoumala bezpečnost a účinnost sugammadexu oproti
neostigminu jako léku pro zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.
Zotavení ze středně těžké blokády na poměr TOF ≥ 0,9 bylo významně rychlejší ve skupině se
sugammadexem v dávce 2 mg/kg ve srovnání se skupinou s neostigminem průměrů 0,22; 95 % CI hlubokéblokády s geometrickým průměrem 2,0 minuty, podobně jako výsledky pozorované u
dospělých. Tyto účinky byly konzistentní pro všechny studované věkové kohorty 12 let; 12 až < 17 let
Pacienti se závažným systémovým onemocněním
Studie s 331 pacienty, kteří byli dle klasifikace ASA zařazeni do skupiny 3 nebo 4, zkoumala incidenci
arytmií vyžadujících léčbu vznikajících po podání sugammadexu.
U pacientů, kteří dostávali sugammadex vzniklých při léčbě obecně podobná jako při podání neostigminu s klasifikací ASA skupiny 3 a 4 byl obecně podobný profilu nežádoucích účinků u dospělých pacientů
ve sdružených studiích fáze 1 až 3; není proto nutná úprava dávkování. Viz bod 4.8.