Sialanar

Absorpce

Průměrná absolutní perorální biologická dostupnost glykopyrronia byla při porovnání jedné perorální
dávky 50 μg/kg a jedné intravenózní dávky 5 μg/kg vzhledem k nízké rozpustnosti léčivého přípravku
v tucích nízká, a to přibližně 3% podstoupily nitrooční chirurgický výkon populace naznačují FK úměrnou dávce.

Biologická dostupnost perorálního glykopyrronia u pediatrické populace dosahovala hodnoty
biologické dostupnosti u dospělých po jídle a nalačno.

Distribuce

U dospělých došlo po jedné intravenózní dávce 6 μg/kg k rychlé distribuci glykopyrronia s poločasem
distribuce 2,2 ± 1,3 minut. Po podání glykopyrronia značeného 3H bylo do 5 minut z plazmy
odstraněno více než 90 % radionuklidu a během 30 minut téměř 100 %, což odráží rychlou distribuci.
Analýzy populačních farmakokinetických údajů od zdravých dospělých a dětí s mozkovou obrnou
spojenou s chronickou středně závažnou až závažnou salivací, kteří užívali glykopyrronium podání a dávky nebyly specifikovány
Distribuční objem 0,64 ± 0,29 l/kg u dospělých je podobný distribučnímu objemu celkové tělesné
tekutiny. Distribuční objem je o něco vyšší u pediatrické populace / pediatrických populací, a to v
rozmezí od 1,31 do 1,83 l/kg.

Bylo prokázáno, že FK glykopyrronia podávaného v jedné intravenózní dávce 5 μg/kg je v podstatě
nezávislá na věku u pediatrické populace ve věkovém rozmezí 0,19 – 14 let. U většiny pediatrických
subjektů bylo prokázáno, že graf plazmatické hladiny glykopyrronia versus časový graf má
triexponenciální křivku. Dospělí mají obecně biexponenciální křivku. Mírné změny distribučního
objemu významně kratší poločas eliminace roky; p = 0,042
Ve studii u zdravých dospělých jedna dávka 2 000 μg glykopyrronium-bromidu AUC 2,39 μg.h/l glykopyrronia 6 μg/kg.

Na základě teoretických fyzikálně-chemických úvah lze očekávat, že kvartérní amoniová sloučenina
glykopyrronium má nízkou centrální biologickou dostupnost. V mozkomíšním moku u
anestezovaných chirurgických pacientů nebo u pacientů podstupujících císařský řez po podání
intravenózní dávky 6–8 μg/kg nebylo detekováno žádné glykopyrronium. U pediatrické populace má
intravenózní podání glykopyrronia v dávce 5 μg/kg nízkou centrální biologickou dostupnost s
výjimkou situace, kdy dojde k narušení hematoencefalické bariéry
Eliminace

Primární cestou eliminace glykopyrronia je renální exkrece, a to především ve formě nezměněného
léčivého přípravku. Přibližně 65 % z intravenózní dávky se vyloučí ledvinami během prvních hodin. Malá část
Eliminační poločas glykopyrronia se zdá být závislý na způsobu podání, a to 0,83 ± 0,27 hodin po
intravenózním podání, 75 minut po intramuskulárním podání a v rozmezí 2,5–4 hodiny po perorálním
podání poločasy, zejména poločas perorálního podání, jsou delší než pro poločas po intravenózním podání,
pravděpodobně odráží komplexní absorpci a distribuci glykopyrronia v souvislosti s různou cestou
podání. Je možné, že prodloužená absorpce po perorálním podání se projevuje rychlejší eliminací než
absorpcí
Celková tělesná clearance léčivého přípravku po intravenózním podání dávky je poměrně vysoká, a to
v rozmezí 0,54 ± 0,14 l/h /kg a 1,14 ± 0,31 l/hod/kg. Vzhledem k tomu, že tato hodnota překračuje
míru glomerulární filtrace, a vzhledem k tomu, že více než 50 % dávky se zřejmě vylučuje močí v
nezměněné formě, je pravděpodobné, že renální eliminace glykopyrronia zahrnuje jak glomerulární
filtraci, tak proximální tubulární sekreci na základě sekrečního mechanismu.

Průměrně až 1,4násobné zvýšení celkové systémové expozice subjektů s lehkou a středně těžkou poruchou funkce ledvin zvýšení u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo terminálním stádiem onemocnění ledvin
ledvin je nutné snížení dávky o 30 % s těžkou poruchou funkce ledvin.

Jiné

Základní charakteristiky
Základní charakteristiky glykopyrronia vliv.

Porucha funkce jater
Vzhledem k tomu, že se většina léčivého přípravku vylučuje ledvinami, se nepředpokládá, že zhoršená
funkce jater ovlivňuje farmakokinetiku glykopyrronia.

Jídlo
Souběžné podávání s jídlem vede k výraznému snížení systémové expozice glykopyrroniu 4.2