Omnic tocas 0,4

Absorpce
Omnic Tocas je tableta s prodlouženým uvolňováním, kde jako matrix slouží neiontový gel. Složení
TOCAS umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, jehož výsledkem je adekvátní
expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin.
Tamsulosin-hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze
střeva. Na lačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %.
Míra a rozsah absorpce tamsulosin-hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým
uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým obsahem tuku míra
absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním na lačno.
Kinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky přípravku Omnic Tocas na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace
maxima přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání
látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i
po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na ng/ml při ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Omnic Tocas se minimální hodnoty
plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po nasycení.
U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem
je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je
přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. U přípravku Omnic Tocas se odhaduje,
že přibližně 4 - 6 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu přípravku Omnic Tocas činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé
dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.