Imodium

Neklinická data prokázala, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, patřícím k
inhibitorům P-glykoproteinu, způsobuje 2 až 3 násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu.
Klinický význam těchto farmakokinetických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při doporučeném
dávkování loperamidu není znám.

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, způsobuje 3 až 4 násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Inhibitor
CYP2C8 gemfibrozil zvyšuje ve stejné studii loperamid přibližně dvojnásobně. Kombinace
itrakonazolu a gemfibrozilu způsobuje 4 násobné zvýšení vrcholových plazmatických hladin
loperamidu a 13 násobné zvýšení celkové plazmatické expozice. Tato zvýšení nesouvisela s účinkem
na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (např. subjektivní ospalosti a
testem Digit Symbol Substitution Test).

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-
glykoproteinu, způsobuje 5 násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení
nesouviselo se zvýšeným farmakodynamickým účinkem měřeným pupilometrií.

Současná léčba perorálním desmopresinem způsobila 3 násobné zvýšení plazmatických hladin
desmopresinu, pravděpodobně vzhledem ke snížené gastrointestinální motilitě.

Lze očekávat, že léky se stejnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvyšovat účinek loperamidu,
a že léky, které zrychlují gastrointestinální pasáž, mohou účinek snižovat.