Glabrin

Farmakoterapeutická skupina: Sympatomimetika pro léčbu glaukomu, ATC kód: S01EA05.

Brimonidin je agonista alfa-2-adrenergních receptorů, který je tisíckrát selektivnější vůči alfa-
2--adrenoreceptorům než vůči alfa-1-adrenoreceptorům.

Tato selektivita vede k absenci mydriázy a vazokonstrikce v mikrocévkách souvisejících s lidským
retinálním xanograftem.

Topické podání brimonidin-tartarátu u lidí snižuje nitrooční tlak (NT) s minimálním účinkem na
kardiovaskulární nebo pulmonální parametry.

U pacientů trpících bronchiálním astmatem jsou k dispozici omezené údaje ukazující nulový výskyt
nežádoucích účinků.

Topické podání brimonidin-tartarátu má rychlý nástup účinku, s nejvyšším hypotenzním účinkem v
oblasti očí pozorovaným 2 hodiny po podání dávky. Ve dvou jednoletých studiích oční kapky
obsahující brimonidin-tartarát snižovaly NT průměrně o 4-6 mm Hg.

Fluorofotometrické studie na zvířatech a u lidí nasvědčují tomu, že brimonidin-tartarát má dvojí
mechanismus účinku. Brimonidin zřejmě snižuje NT snížením tvorby komorové tekutiny a zvýšením
uveosklerálního odtoku.

Klinické studie ukazují, že oční kapky obsahující brimonidin-tartarát jsou účinné v kombinaci s
topickými beta-blokátory. Krátkodobé studie také naznačují, že oční kapky obsahující brimonidin-
tartarát mají klinicky relevantní přídatný účinek v kombinaci s travoprostem (6 týdnů) a latanoprostem
(3 měsíce).