Eremfat

Rifampicin ovlivňuje metabolismus mnoha současně podávaných léčivých látek, přičemž se jako příčina
interakcí diskutuje o několika mechanismech :
- Rifampicin indukuje systém jaterního cytochromu P450, načež je navozená zvýšená tvorba
izoenzymového komplexu CYP3A4 pregnanovým X receptorem (PXR) a v menším rozsahu
konstitutivním androstanovým receptorem (CAR). Rifampicin indukuje též četné další CYP
izoenzymy (např. CYP2A, CYP2B, CYP2C).
- Rifampicin zvyšuje UDP glukuronyltransferázu 1 A, která katalyzuje glukuronidaci řady látek v
ledvinách a v játrech.
- Rifampicin zřejmě ovlivňuje transport léčivých látek z buňky zprostředkovaný účinkem na
transportní protein p-glykoprotein.
Metabolismus samotného rifampicinu je ovlivněn při současném podávání některých dalších léčivých látek,
čímž může být zvýšena či snížena jeho biologická dostupnost což může mít vliv na účinnost a bezpečnost
použití rifampicinu.
Proto by v jednotlivých individuálních případech měly být interakce s podávanými látkami včetně těch, které
se používají při léčbě komorbidit, a průběh primárního a doprovodných onemocnění, u každého jednotlivého
případu vyhodnocovány a monitorovány pomocí opatření, jako jsou monitoring léku, klinické kontroly, resp.
kontroly pomocí přístrojů. Pokud je to vhodné, může být nutné upravit dávku současně podávaného léku.
Zejména při ukončení současného podávání rifampicinu je třeba vzít v úvahu potřebu opětovné úpravy dávky
souběžně podávané medikace.

přeloženo z němčiny do češtiny
Kvůli velkému počtu interakcí a různých klinických důsledků uvádí následující část seznam známých
interakčních partnerů, které mají podle současného vědeckého poznání klinickou relevanci.
V 1. sloupci jsou uvedeny skupiny účinných látek a/nebo související účinné látky/léčivé přípravky. Podtržené
označují účinné látky ovlivněné rifampicinem. Jestliže je rifampicin samotný ovlivňován nějakou účinnou
látkou, je oddělen spojovníkem, uveden v seznamu a podtržen v 1. sloupci tabulky spolu s látkou, která ho
ovlivňuje. Pokud v kterékoli položce není žádná účinná látka podtržena, znamená to, že zde není přímá
interakce ovlivňující účinnou látku. Navíce to znamená, že obecná reakce (např. hepatotoxicita) nebo
endogenní látka je touto interakcí ovlivněna.
Ve 2. sloupci jsou popsány vzájemné účinky skupiny účinných látek/účinné látky.
▲: zvyšuje se
▼: klesá
AUC (area under the curve): plocha pod křivkou (veličina dostupnosti v těle)
Cmax: maximální koncentrace účinné látky v krvi
t1/2: poločas

Ve 3. sloupci jsou uvedeny klinické důsledky.

přeloženo z němčiny do češtiny


Skupina účinných látek/účinná látka Mechanismus/interakce Klinické důsledky
ACE inhibitory
Enalapril
Spirapril
Mechanismus neznámý
/plazmatické koncentrace
aktivních metabolitů enalaprilu
a spiraprilu ▼
Monitorování krevního tlaku,
případná úprava dávky enalaprilu
a spiraprilu

Adsorbenty
Aktivní uhlí - rifampicin resorpce rifampicinu ▼ Současné užívání se
nedoporučuje, možná ztráta
účinnosti rifampicinu

Alfa-1-antagonisté
Bunazosin Indukce CYP3A4/
plasmatická koncentrace a
AUC bunazosinu ▼
Současné užívání se
nedoporučuje, pravděpodobná
ztráta účinnosti
bunazosinu
Analgetika
Diklofenak Indukce CYP3A4/
AUC a Cmax diklofenaku ▼
Možná ztráta účinnosti
diklofenaku, doporučuje se
monitorování
Opioidy - rifampicin (např. morfin,
fentanyl, buprenorfin, methadon,
kodein)
Rifampicin urychluje
metabolismus opioidů,
biologická dostupnost
rifampicinu může být snížená
Doporučuje se střídavě rozložené
dávkování, pečlivé monitorování,
dle okolností nutnost zvýšení
dávky opioidů

Paracetamol Indukce CYP3A4/
rifampicin může urychlit
odbourávání paracetamolu,
Současné používání se
nedoporučuje, pečlivé
monitorování
zvýšené riziko poškození jater

Anestetika


přeloženo z němčiny do češtiny

Alfentanil Indukce CYP3A4/
odbourávání alfentanilu je
zrychleno (asi 3×)

Možná ztráta účinnosti
alfentanilu, případná nutnost
úpravy dávky alfentanilu

Ropivakain Indukce CYP3A4/
eliminace ropivakainu je
zrychlená aktivací enzymů
CYP, t1/2 a AUC ropivakainu ▼


Mírný účinek na kvalitu a trvání
lokální anestezie (interakce pouze
v případě, že se ropivakain
dostane do krevního oběhu)

Antagonisté receptoru pro angiotensin-II
Losartan Indukce CYP3A4/
rifampicin urychluje
odbourávání losartanu a jeho
aktivního metabolitu aktivací
CYP enzymů, AUC losartanu ▼
(o 35 %). t1/2 losartanu ▼ (o %), orální odbourávání
losartanu je rovněž zvýšeno

Nutnost monitorování krevního
tlaku

Antihelmintika
Prazikvantel Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace
prazikvantelu ▼

Doporučuje se monitorovat
hladinu prazikvantelu

Antiarytmika
Amiodaron
Chinidin
Disopyramid
Lorkainid
Propafenon
Tokainid
Indukce CYP3A4/
rifampicin může snižovat
plazmatické koncentrace
antiarytmik

Je indikováno monitorování
srdečního rytmu, případná nutnost
úpravy dávky antiarytmik
Antiastmatika
Theofylin Indukce CYP3A4/
rifampicin urychluje
odbourávání theofylinu

Monitorování hladiny teofylinu v
séru, zejména na začátku a konci
léčby, případná nutnost úpravy
dávky theofylinu

Antibiotika


přeloženo z němčiny do češtiny

Pyrazinamid Indukce CYP3A4/

Zvýšené riziko poškození jater,
monitorování funkce jater
Kotrimoxazol (trimetoprim /
sulfametoxazol)-rifampicin
Clearence rifampicinu je
snížená, plazmatické hladiny,
AUC a Cmax rifampicinu jsou
zvýšené

Zvýšené riziko poškození jater,
monitorování funkce jater

Azithromycin
Klarithromycin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatické koncentrace
azithromycinu a klarithromycinu
▼

Současné podávání se
nedoporučuje, možná ztráta
účinnosti azithromycinu a
klarithromycinu
Chloramfenikol
Doxycyklin
Indukce CYP3A4 /
plazmatické koncentrace
doxycyklinu a chloramfenikolu
▼
Ztráta účinnosti doxycyklinu a
chloramfenikolu, nutnost zvýšení
dávky doxycyklinu a
chloramfenikolu

Ciprofloxacin
Moxifloxacin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
odbourávání moxifloxacinu a
ciprofloxacinu je zrychleno
Úprava dávky není nutná
Dapson Indukce CYP3A4/
odbourávání dapsonu je
zrychleno

Možná ztráta účinnosti dapsonu,
případné zvýšení dávky dapsonu

Linezolid Indukce CYP3A4 a P-gp/
AUC a Cmax linezolidu snížené
rifampicinem

Možná ztráta účinnosti linezolidu

Metronidazol Indukce CYP3A4/
eliminace metronidazolu je
zrychlená, AUC ▼

Možná ztráta účinnosti
metronidazolu, případná úprava
dávky metronidazolu
Telithromycin Indukce CYP3A4/
AUC telithromycinu ▼(o %), Cmax telithromycinu ▼
( 79 %)

Současné podávání se
nedoporučuje, léčba
telithromycinem by se neměla
provádět dříve než za 2 týdny po
ukončení léčby přípravkem mg / 600 mg EREMFAT i.v.
Anticholinergika


přeloženo z němčiny do češtiny

Darifenacin Indukce CYP3A4/
rifampicin urychluje
odbourávání darifenacinu

Možná ztráta účinnosti
darifenacinu, případná nutnost
úpravy dávky darifenacinu

Antidepresiva
Amitriptylin
Nortriptylin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatické koncentrace
amitriptylinu a nortriptylinu ▼
Možná ztráta účinnosti
amitriptylinu a nortriptylinu;
úprava dávky amitriptylinu a
nortriptylinu může být potřebná

Citalopram Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicinem urychluje
odbourávání citalopramu

Možné zhoršení kontroly
základního neurologického
onemocnění
Mirtazapin Indukce CYP3A4/
zvýšená clearence mirtazapinu
Možná ztráta účinnosti
mirtazapinu, případná nutnost
zvýšení dávky mirtazapinu

Sertralin Indukce CYP3A4/
metabolismus sertralinu▲
Ztráta účinnosti a možné zhoršení
úzkostné symptomatiky, případná
nutnost zvýšení dávky sertralinu
Antidiabetika
Inzulín a deriváty
Deriváty sulfonylurey
Biguanidy
Glinidy
Inhibitory DPP

Indukce CYP3A4/
účinek antidiabetik může být
rifampicinem jak zvýšený, tak
snížený

Monitorování hodnot glykémie,
případná nutnost úpravy dávky
antidiabetik

Antiepileptika
Karbamazepin Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje
metabolismus karbamazepinu

Pečlivý klinický dohled je nutný,
nutnost stanovení hladiny
karbamazepinu, případná nutnost
úpravy dávky karbamazepinu
Lamotrigin Indukce CYP3A4 a P-gp/
AUC a t1/2 lamotriginu jsou
rifampicinem snížené ▼
Možná ztráta účinnosti
lamotriginu, případná nutnost
zvýšení dávky lamotriginu


přeloženo z němčiny do češtiny

Fenytoin Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje
metabolismus fenytoinu

Pečlivé monitorování je nezbytné,
zejména na začátku a konci léčby,
stanovení plazmatických hladin
fenytoinu, případná nutnost
úpravy dávky fenytoinu
Kyselina valproová Indukce CYP3A4/
rifampicin zvyšuje clearenci, a
tím snižuje plazmatickou
koncentraci kyseliny valproové

Pečlivé monitorování je nezbytné,
zejména na začátku a konci léčby,
případná nutnost úpravy dávky
kyseliny valproové
Antihistaminika
Cimetidin
Ranitidin
Zrychlené odbourávání
cimetidinu a ranitidinu

Možná ztráta účinnosti cimetidinu
a ranitidinu
Fexofenadin Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
fexofenadinu ▼

Případná nutnost úpravy dávky
fexofenadinu
Antikoagulancia
Rivaroxaban Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
rivaroxabanu ▼

Současné podávání se
nedoporučuje, nutnost zvýšení
dávky rivaroxabanu
Apixaban
Dabigatran
Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
apixabanu a dabigatranu▼
Současné používání se
nedoporučuje

Fenprokumon, warfarin a jiné kumariny Indukce CYP3A4 /
rifampicin urychluje
metabolismus těchto látek v těle
Mělo by být zamezeno
současnému podávání, možná
ztráta účinnosti fenprokumonu,
warfarinu a jiných kumarinů,
pečlivé monitorování hodnot
protrombinového času (Quick) a
INR, zejména na začátku a na
konci léčby, případná nutnost
úpravy dávky fenprokumonu,
warfarinu a jiných kumarinů


přeloženo z němčiny do češtiny

Antimykotika
Kaspofungin Indukce P-gp/
plazmatická koncentrace
kaspofunginu ▼
Ztráta účinnosti kaspofunginu,
nutnost zvýšení dávky
kaspofunginu
Flukonazol Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje AUC, Cmax a
plazmatickou koncentraci
flukonazolu
Mělo by se použít alternativní
antimykotikum, možná ztráta
účinnosti flukonazolu, pečlivé
monitorování, případná nutnost
úpravy dávky flukonazolu
Itrakonazol
Ketokonazol
Indukce CYP3A4/
AUC, Cmax a plazmatické
koncentrace itrakonazolu a
ketokonazolu jsou snížené
Současné podávání se
nedoporučuje
Vorikonazol Indukce CYP3A4/
Cmax a AUC vorikonazolu jsou
snížené o 93 %, resp.
96 %t
Selhání léčby
→ kontraindikováno (viz bod
4.3)

Terbinafin Indukce CYP3A4/
zvýšená clearance terbinafinu
Není třeba žádná úprava dávky
Antiparazitika
Atovachon Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace
atovachonu je snížená o 52 %
Současné podávání se
nedoporučuje



přeloženo z němčiny do češtiny
Chinin Indukce CYP3A4 a P-gp/
zrychlená eliminace chininu,
t1/2 chininu▼
Nutnost sledování hladiny chininu
a monitorování srdeční činnosti,
zejména také na konci léčby
přípravkem EREMFAT i.v. mg / 600 mg, případná nutnost
zvýšení dávky chininu
Chlorochin
Hydroxychlorochin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicinu může zrychlit
metabolismus chlorochinu a
hydroxychlorochinu
Možná ztráta účinnosti
chlorochinu a
hydroxychlorochinu, pečlivé
monitorování nutné
Ivermektin Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
ivermektinu ▼
Možná ztráta účinnosti
ivermektinu
Meflochin Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
meflochinu ▼ snížená 19 %
Možná ztráta účinnosti
meflochinu, případná nutnost
úpravy dávky meflochinu, pečlivé
monitorování, a to i po vysazení
léčby přípravkem EREMFAT i.v.
300 mg / 600 mg, riziko rozvoje
meflochinové rezistence ▲
Betablokátory
Atenolol
Bisoprolol
Karvedilol
Celiprolol
Metoprolol
Nadolol
Talinolol
Tertatolol
Pravděpodobně jiné betablokátory
odbourávané v játrech
Indukce CYP3A4/
rifampicin může snižovat
plazmatickou koncentraci
betablokátorů

Je indikováno monitorování
srdeční činnosti, případná nutnost
úpravy dávky betablokátorů
Blokátory kalciových kanálů
Amlodipin
Diltiazem
Lerkanidipin
Manidipin
Nifedipin
Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace
blokátorů kalciových kanálů ▼
Možná ztráta účinnosti blokátorů
kalciových kanálů; pokud je
nutná úprava dávky inhibitorů
kalciových kanálů, je třeba po
vysazení přípravku


přeloženo z němčiny do češtiny


Nilvadipin
Nisoldipin
Verapamil
EREMFAT i.v. 300 mg / 600 mg
zajistit další úpravu dávky
Antagonista chemokinového receptoru 5
Maravirok Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje Cmax
maraviroku o 66 % a AUC
maraviroku o 63 %
Nutnost pečlivého monitorování,
možná ztráta účinnosti
maraviroku, nutnost úpravy
dávky maraviroku


Inhibitory COX-2
Celekoxib Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje
metabolismus celekoxibu,
etorikoxibu a rofekoxibu
Monitorování, případná nutnost
úpravy dávky celekoxibu,
etorikoxibu a rofekoxibu; další
úprava dávky by měla být
zajištěna po vysazení přípravku
EREMFAT i.v. 300 mg / 600 mg

Etorikoxib
Rofekoxib

Antagonisté endotelinu
Bosentan Indukce CYP3A4/
ovlivnění resorpce a
metabolismu bosentanu; na
začátku terapie existuje
význačné zvýšení průběžných
hladin bosentanu po iniciálním
podání rifampicinu; v ready
state převažuje účinek
rifampicinu na metabolismus
bosentanu, čímž způsobuje
snížení plazmatické koncentrace
Pečlivé monitorování, nutnost
kontroly funkce jater


Protizánětlivé léky


přeloženo z němčiny do češtiny

Sulfasalazin Indukce CYP3A4 a P-gp/
snížená plazmatická koncentrace
sulfapyridinu, metabolitu
sulfasalazinu
Možná ztráta účinnosti sulfasa-
lazinu, monitorování nutné
Glukokortikoidy
Budesonid Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatické koncentrace
budesonidu může být
rifampicinem snížena
Pečlivé monitorování, účinek
budesonidu může být snížen
Kortison
Dexamethason
Fludrokortison
Hydrokortison
Metylprednisolon
Prednison
Prednisolon
Indukce CYP3A4/
plazmatické koncentrace
kortizonu, dexamethazonu,
fludrokortizonu,
hydrokortizonu,
metylprednisolonu, prednisonu a
prednisolonu mohou být
rifampicinem snížené
Pečlivé monitorování; případná
nutnost úpravy dávky
glukokortikoidů na začátku a
konci terapie
Srdeční glykosidy
Digitoxin
Digoxin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatické koncentrace
digitoxinu a digoxinu mohou být
rifampicinem sníženy
Pečlivé monitorování činnosti
srdce a stanovení hladin
srdečních glykosidů v séru,
případná nutnost úpravy dávky
digoxinu a digitoxinu
Hormonální antikoncepce
Norethisteron
Mestranol
Ethinylestradiol
Indukce CYP3A4/
rifampicin urychluje
odbourávání kontraceptiv
Snížená účinnost; doporučují se
další nehormonální antikoncepční
metody, jsou možné odchylky
menstruace
Hormony
Levotyroxin Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace
levotyroxinu ▼, hladina
tyreotropinu ▲
Doporučuje se monitorování
hladiny tyreotropinu, případná
nutnost úpravy dávky


přeloženo z němčiny do češtiny
levotyroxinu na začátku a konci
léčby přípravkem
EREMFAT i.v. 300 mg / 600 mg
Antagonisté 5-HT3
Ondansetron Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
ondansetronu ▼
Možné snížení antiemetického
efektu, případná nutnost úpravy
dávky ondansetronu
Inhibitor HIV-1 attachmentu
Fostemsavir Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace
temsaviru (aktivní metabolit) ▼
Snížení účinnosti fostemsaviru
Hypnotika
Zaleplon
Zolpidem
Zopiklon
Indukce CYP3A4/
plazmatická hladina zaleplonu,
zolpidemu a zopiklonu ▼
Možná ztráta účinnosti zale-
plonu, zolpidemu a zopiklonu,
nutnost monitorování
Imunomodulancia
BCG vakcína (očkovací látka s Bacillus
Calmette Guerin) Ztráta účinnosti vakcíny (také
při použití u karcinomu
močového měchýře)
Současné podávání se
nedoporučuje
Interferon beta-1a Indukce CYP3A4 a P-gp/

Zvýšené riziko poškození jater.
Pečlivé monitorování, testy
jaterní funkce, pokud ALT je >
5x nad normálem, doporučuje se
snížení dávky interferonu beta-1a,
kterou je možno po normalizaci
hodnoty ALT opět zvýšit

Imunosupresiva
Azathioprin
Takrolimus
Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje
odbourávání azathioprinu a
takrolimu
Současné podávání se
nedoporučuje, je zde riziko
odmítnutí transplantátu
Cyklosporin
Everolimus
Temsirolimus
Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje eliminaci
cyklosporinu, everolimu a
temsirolimu
Současné podávání se
nedoporučuje, je zde riziko
odmítnutí transplantátu; pokud je
současné užívání nutné, pak
pečlivé monitorování
plazmatických hladin a úprava
dávky cyklosporinu, everolimu a
temsirolimu


přeloženo z němčiny do češtiny


Sirolimus

Mykofenolát
Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje eliminaci
sirolimu a mykofenolátu,
Cmax ▼ a AUC ▼ sirolimu a
mykofenolátu
Současné podávání se
nedoporučuje, je zde riziko
odmítnutí transplantátu; pokud je
současné užívání nutné, pak
pečlivé monitorování
plazmatických hladin a úprava
dávky sirolimu a mykofenolátu
Leflunomid / teriflunomid Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
aktivního metabolitu
leflunomidu je rifampicinem
zvýšena o cca 40 %, z důvodu
dlouhého t1/2 je možné
hromadění leflunomidu

Zvýšené riziko poškození jater,
periferní neuropatie,
imunosuprese a myelosuprese,
před začátkem terapie
s leflunomidem zkontrolovat
jaterní enzymy a bilirubin, poté
provádět kontroly po dobu měsíců minimálně jednou za
měsíc a poté v intervalech 6 – týdnů; pacienti s poruchou jater či
se zvýšenými hladinami
transamináz (ALT) >
dvojnásobně vyšší než normál) by
leflunomid neměli užívat;
vysazení léčby, když je (ALT) >
trojnásobek normálu, eliminace
aktivního metabolitu leflunomidu
cholestyraminem nebo aktivním
černým uhlím, monitorování
týdně, pokud je třeba, opakovat
proplach


přeloženo z němčiny do češtiny
Inhibitory integrázy
Biktegravir
Kabotegravir
Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace ▼
Ztráta účinnosti inhibitorů
integrázy, riziko rozvoje
rezistence → kontraindikace (viz
bod 4.3)
Dolutegravir
Raltegravir
Indukce CYP3A4 a UGT1A/
AUC ▼, Cmax ▼
Ztráta účinnosti dolutegraviru a
raltegraviru, nutnost zvýšení
dávky
Kontrastní látky
Rentgenové kontrastní látky (např. na
vyšetření žlučníku)
Rifampicin může zpomalovat
vylučování rentgenových
kontrastních látek žlučí
Testování provádět před ranním
podáním přípravku
EREMFAT i.v. 300 mg / 600 mg
Hypolipidemika
Fluvastatin Indukce CYP3A4/
metabolismus fluvastatinu je
rifampicinem zrychlen,
Cmax fluvastatinu (o 59 %) ▼
Možná ztráta účinku fluvastatinu,
pečlivé monitorování, případná
nutnost zvýšení dávky
fluvastatinu
Simvastatin Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace a
biologická dostupnost
simvastatinu jsou rifampicinem
snížené, Cmax (o 90 %) ▼, AUC
(o 87 %) ▼
Současné užívání se
nedoporučuje, pravděpodobná
ztráta účinku simvastatinu, při
léčbě: pečlivé monitorování,
nutnost úpravy dávky
Pravastatin Indukce P-gp/
orální biologická dostupnost
pravastatinu může být u
některých pacientů snížena
Možná ztráta účinku pravastatinu,
pečlivé monitorování, případná
nutnost zvýšení dávky
pravastatinu
Atorvastatin Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace a
biologická dostupnost
atorvastatinu jsou rifampicinem
snížené, AUC (o 78 %) ▼
Možná ztráta účinku
atorvastatinu, pečlivé
monitorování, ke snížení interakcí
se doporučuje stejný čas podání
EREMFAT i.v. 300 mg / 600 mg
a atorvastatinu
Ezetimib Indukce P-gp/
účinek ezetimibu může být
rifampicinem snížen

Možná ztráta účinku ezet-
imibu, pečlivé monitorování


přeloženo z němčiny do češtiny


Neuroleptika
Klozapin
Kvetiapin
Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin snižuje plazmatickou
koncentraci klozapinu a
kvetiapinu
Možná ztráta účinku klozapinu a
kvetiapinu; nutnost pečlivého
monitorování neurologického
stavu, určení hladin klozapinu a
kvetiapinu v séru doporučeno
případná nutnost zvýšení dávky
klozapinu a kvetiapinu
Haloperidol Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin urychluje
metabolismus haloperidolu
Možná ztráta účinku halope-
ridolu; častý monitoring
neurologického stavu, případná
úprava dávky haloperidolu
Risperidon Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
risperidonu ▼, AUC (o 72 %)
▼ , Cmax (o 50 %) ▼
Možná ztráta účinku risperidonu,
pečlivé monitorování nutné
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI)
Etravirin Indukce CYP3A4/
nebylo zkoumáno
Schváleno pouze v kombinaci s
kontraindikovanými inhibitory
proteáz —> kontraindikováno
(viz bod 4.3)
Doravirin
Nevirapin
Rilpivirin
Indukce CYP3A4/
plazmatické koncentrace a
AUC NNRTI snížené
Nekompenzovatelná ztráta
účinnosti inhibitorů reverzní
transkriptázy —>
kontraindikováno (viz bod 4.3)
Efavirenz Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje Cmax a AUC
efavirenzu, zvýšené riziko
poškození jater
Zvýšené riziko poškození jater,
případné zvýšení dávky
efavirenzu; pečlivé monitorování
hladiny efavirenzu, nutná
kontrola jaterních funkcí před a
během léčby


přeloženo z němčiny do češtiny
Inhibitory nestrukturálních proteinů 5A
Elbasvir
Ledipasvir
Ombitasvir
Pibrentasvir
Velpatasvir
Indukce CYP3A4 a P-gp/
Cmax a AUC nestrukturálních
proteinů 5A jsou rifampicinem
snížené
Ztráta účinku
→ kontraindikace (viz bod 4.3)
Nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI)
Abakavir Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace
abakaviru může být
rifampicinem lehce snížená
Klinická relevance neznámá
Tenofovir-alafenamid Indukce P-gp/
AUC tenofovir-alafenamidu▼
Případná úprava dávky
tenofovir-alafenamidu
Zidovudin Indukce CYP3A4 a P-gp/
Cmax zidovudinu (o 43 %) ▼ a
AUC zidovudinu (o 47 %) ▼

Pečlivé monitorování účinku
zidovudinu vyžadováno, možná
ztráta účinnosti; pokud je
zidovudin užíván v rámci
fungování režimu antiretrovirové
terapie, úprava dávky často není
nutná; rozhodnutí by měl provést
HIV specialista
Inhibitory polymerázy
Dasabuvir Indukce CYP3A4/ silně snížená
plazmatická koncentrace
dasabuviru
Ztráta účinku dasabuviru
→ kontraindikace (viz bod 4.3)
Sofosbuvir Indukce CYP3A4/ silně snížená
plazmatická koncentrace
sofosbuviru
Ztráta účinku sofosbuviru
→ kontraindikace (viz bod 4.3)
Antagonisté opioidů
Naltrexon Indukce CYP3A4 a P-gp/

Současné podávání se
nedoporučuje, zvýšené riziko
poškození jater, nutnost kontroly
jaterních enzymů
Léky proti osteoporóze
Cinakalcet Indukce CYP3A4/
metabolismus cinakalcetu může
být zrychlen
Možná ztráta účinku cinakal-
cetu, případná nutnost úpravy
dávky cinakalcetu
Farmakokinetické boostery
Kobicistat Indukce CYP3A4/ plazmatická
koncentrace ▼
Ztráta účinku Kobicistatu
→ kontraindikace (viz bod 4.3)


přeloženo z němčiny do češtiny


přeloženo z němčiny do češtiny
Inhibitory fosfodiesterázy-4
Roflumilast Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje Cmax a AUC
roflumilastu a N-oxidu
roflumilastu
Současné užívání se z důvodu
silné interakce s rifampicinem
nedoporučuje, v případě potřeby
pečlivé monitorování, případná
úprava dávky roflumilastu
Inhibitory proteáz
Atazanavir
Darunavir
Fosamprenavir
Glekaprevir
Grazoprevir
Indinavir
Lopinavir
Ritonavir
Sachinavir
Tipranavir
Voxilaprevir
Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje biologickou
dostupnost (AUC) inhibitorů
proteáz je ▼
Nekompenzovatelná ztráta
účinnosti inhibitorů proteáz
—> kontraindikováno (viz bod
4.3)


Inhibitory proteinkinázy
Regorafenib Indukce CYP3A4 a P-gp/
plazmatická koncentrace ▼,
metabolizace na aktivní
metabolity▲
Účinek na účinnost neznámý
Ruxolitinib Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje Cmax a AUC
ruxolitinibu o 52 % resp. 71 %
Pečlivé monitorování a titrace
dávky ruxolitinibu
Selektivní modulátory estrogenových receptorů (SERM)
Tamoxifen Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin snižuje Cmax a AUC
tamoxifenu o 55 %, resp. 86 %
Současné užívání se
nedoporučuje, pečlivé
monitorování, případná nutnost
úpravy dávky tamoxifenu
Toremifen Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin snižuje Cmax a AUC
toremifenu o 55 %, resp. 87 %

Současné užívání se
nedoporučuje, pečlivé
monitorování, pravidelná kontrola
elektrolytů, krevního obrazu a
jaterních enzymů,
případná nutnost úpravy dávky
toremifenu



přeloženo z němčiny do češtiny


přeloženo z němčiny do češtiny

Inhibitory agregace trombocytů
Klopidogrel Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin způsobuje zesílenou
aktivaci a účinek klopidogrelu
Pečlivé monitorování nutné,
antikoagulační efekt klopidogrelu
se zvyšuje, zvýšený sklon ke
krvácení
Trankvilizéry
Benzodiazepiny (např. diazepam,
midazolam, triazolam)
Indukce CYP3A4/
metabolismus benzodiazepinů
může být rifampicinem zrychlen
Pečlivé monitorování, případná
nutnost úpravy dávky
benzodiazepinů
Buspiron Indukce CYP3A4/
plazmatická koncentrace a tbuspironu ▼
Anxiolytický efekt buspironu
může být snížen, pečlivé
monitorování, případná úprava
dávky buspironu
Urikosurika
Probenecid-rifampicin Probenecid může u některých
pacientů zvýšit plazmatickou
koncentraci rifampicinu
Zvýšené riziko poškození jater,
monitorování hodnot jaterních
funkcí
Vitamíny
Vitamín D Indukce CYP3A4/
rifampicin snižuje plazmatickou
koncentraci vitamínu D
Symptomatické onemocnění kostí
lze očekávat pouze po
dlouhodobém podávání
rifampicinu (> 1 rok); v případě
suplementace vitamínu D se
požaduje monitorování hladiny
sérového kalcia, hladiny fosfátů v
séru a renálních funkcí; případná
nutnost úpravy dávky vitamínu D
Cytostatika
Bendamustin Indukce CYP3A4 a P-gp/
rifampicin snižuje plazmatickou
hladinu bendamustinu, zatímco
plazmatické hladiny aktivních
metabolitů bendamustinu
rifampicin zvyšuje
Pečlivé monitorování nutné
zvýšené koncentrace metabolitů
bendamustinu mohou změnit
účinek bendamustinu a zvýšit
riziko nežádoucích účinků



přeloženo z němčiny do češtiny