Efficib

Současné podávání opakovaných dávek sitagliptinu dvakrát denněsitagliptinu ani metforminu.
Farmakokinetické studie lékových interakcí s přípravkem Efficib nebyly provedeny; takovéto studie
však byly provedeny s jednotlivými léčivými látkami, sitagliptinem a metforminem.
Souběžné použití se nedoporučuje
Alkohol
Intoxikace alkoholem je spojená se zvýšeným rizikem laktátové acidózy, zvláště v případech
hladovění nebo při malnutrici nebo poruše funkce jater.
Jódové kontrastní látky
Přípravek Efficib musí být vysazen před nebo v době provedení zobrazovacího vyšetření a jeho
podávání nesmí být znovu zahájeno nejméně 48 hodin po provedení vyšetření za předpokladu, že byla
znovu vyhodnocena renální funkce a bylo zjištěno, že je stabilní Kombinace vyžadující opatrnost při užití
Některé léčivé přípravky mohou nepříznivě ovlivnit renální funkci, což může zvýšit riziko laktátové
acidózy; jsou to např. NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy inhibitory, antagonisté receptorů pro angiotenzin II a diuretika, zvláště kličková. Při zahájení nebo
užívání takových přípravků v kombinaci s metforminem je nutné pečlivé monitorování renální funkce.
Současné používání léčivých přípravků, které interferují se společnými renálními tubulárními
transportními systémy, které se podílí na renální eliminaci metforminu kationtů 2 [OCT2] / inhibitory vícelékové a toxické extruze [MATE] jako ranolazin, vandetanib,
dolutegravir a cimetidinZvažte přínosy a rizika současného používání. Při současném podávání těchto přípravků je nutno
zvážit pečlivé monitorování glykemie, úpravu dávky v doporučeném dávkovém rozmezí a změnu
léčby diabetu.
Glukokortikoidy hyperglykemickou aktivitu. Pacienta je nutno informovat, přičemž monitorování krevní glukózy musí
být prováděno častěji, zejména na začátku léčby takovými léčivými přípravky. V případě potřeby musí
být dávka antidiabetického léčivého přípravku během léčby dalším léčivým přípravkem a po jeho
vysazení upravena.
ACE inhibitory mohou snižovat hladiny glukózy v krvi. V případě potřeby musí být dávka
antidiabetického léčivého přípravku během léčby dalším léčivým přípravkem a po jeho vysazení
upravena.
Vliv jiných léčivých přípravků na sitagliptin
Dále popsané in vitro a klinické údaje naznačují, že riziko klinicky významných interakcí
při současném podávání jiných léčivých přípravků je nízké.
Studie in vitro ukázaly, že primární odpovědnost enzymů za omezený metabolismus sitagliptinu má
CYP3A4 za přispění CYP2C8. U pacientů s normální funkcí ledvin hraje metabolismus, včetně cesty
CYP3A4, v clearance sitagliptinu pouze malou roli. Metabolismus může hrát důležitější roli
v eliminaci sitagliptinu při těžké poruše funkce ledvin nebo při terminálním stádiu onemocnění ledvin
ritonavir, klarithromycinfunkce ledvin nebo ESRD. Účinky silných inhibitorů CYP3A4 při poruše funkce ledvin nebyly
v klinické studii hodnoceny.
Studie transportu in vitro ukázaly, že sitagliptin je substrátem p-glykoproteinu a transportéru
organických aniontů 3 probenecidem, avšak riziko klinicky významných interakcí je považováno za nízké. Souběžné
podávání inhibitorů OAT3 nebylo in vivo hodnoceno.
Cyklosporin: Byla provedena studie s cílem posoudit účinek cyklosporinu, který je silným inhibitorem
P-glykoproteinu, na farmakokinetiku sitagliptinu. Současné perorální podání jediné 100mg dávky
sitagliptinu a jediné 600mg perorální dávky cyklosporinu zvýšilo hodnotu AUC sitagliptinu přibližně
o 29 % a Cmax sitagliptinu přibližně o 68 %. Tyto změny ve farmakokinetice sitagliptinu nebyly
považovány za klinicky významné. Nedošlo k významné změně renální clearance sitagliptinu. Proto se
ani u jiných inhibitorů P-glykoproteinu nepředpokládají významné interakce.
Vliv sitagliptinu na jiná léčiva
Digoxin: Sitagliptin měl na plazmatické koncentrace digoxinu malý vliv. Při podávání digoxinu
v dávce 0,25 mg současně se 100 mg sitagliptinu denně po dobu 10 dní se hodnota AUC digoxinu
v plazmě zvýšila v průměru o 11 % a hodnota Cmax v plazmě v průměru o 18 %. Žádná úprava dávky
digoxinu se nedoporučuje. Přesto pacienti s rizikem toxicity digoxinu musí být sledováni v případě, že
se sitagliptin a digoxin podávají současně.
Údaje in vitro naznačují, že sitagliptin neinhibuje ani neindukuje isoenzymy CYP450. V klinických
studiích neměnil sitagliptin významným způsobem farmakokinetiku metforminu, glyburidu,
simvastatinu, rosiglitazonu, warfarinu, ani perorální antikoncepce, čímž byly in vivo podány důkazy
nízké tendence k vyvolávání interakcí se substráty CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 a s organickým
kationtovým transportérem inhibitorem p-glykoproteinu in vivo.