Sp. zn. sukls28663/2022
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
CARTEOL LP 20 mg/ml oční kapky s prodlouženým uvolňováním
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml očních kapek obsahuje carteololi hydrochloridum 20 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného,
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného
Jeden ml přípravku obsahuje 0,05 mg benzalkonium-chloridu, což odpovídá 0,00165 mg/ml v jedné kapce, a
1,4 mg fosfátů v jednom ml přípravku, což odpovídá 0,046 mg/ml (viz bod 4.4 a 4.9).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky s prodlouženým účinkem
Čirý a slabě zabarvený hnědožlutý roztok.
Hodnota pH je mezi 6 a 7, kompatibilní s pH slz.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
- Vysoký nitrooční tlak.
- Chronický glaukom s otevřeným úhlem.
4.2 Dávkování a způsob podání
Oční podání.
Nakapat jednu kapku přípravku CARTEOL LP do postiženého oka jednou denně ráno:
- při aplikaci léčivého přípravku jemně stáhnout oční víčko, dívat se nahoru a vkápnout jednu kapku, na
několik vteřin oko zavřít,
- se zavřenýma očima setřít přebývající roztok,
- po každém použití lahvičku pečlivě uzavřít.
Doporučuje se, aby léčba byla zahájena nakapáním jedné kapky přípravku CARTEOL LP do postiženého oka
jako nejmenší dávky.
Normalizace nitroočního tlaku očními kapkami s karteololem někdy trvá několik týdnů, proto musí léčba
zahrnovat měření nitroočního tlaku a vyšetření rohovky na začátku terapie a dále pravidelně po každých
přibližně čtyřech týdnech.
Oftalmolog může, je-li to považováno za nezbytné, podávat oční kapky s karteololem současně s jedním nebo
více léčivými přípravky na zelený zákal (lokálně a/nebo celkově).
Současně podávané oční přípravky musí být aplikovány nejméně 15 minut před podáním přípravku
CARTEOL LP.
Systémovou absorpci lze snížit použitím nasolakrimální okluze nebo zavřením víček po aplikaci po dobu
minut. Toto opatření vede ke snížení systémových nežádoucích účinků a ke zvýšení lokálního účinku léčiva.
Nahrazení předchozí léčby
Když musí oční kapky CARTEOL LP nahradit jiný typ očních kapek k léčbě glaukomu, podávání těchto
očních kapek musí být přerušeno na konci celého dne léčby a oční kapky CARTEOL LP se musí začít podávat
následujícího dne v dávkování: jedna kapka do postiženého oka 1x denně.
Mají-li se oční kapky CARTEOL LP použít jako náhrada za několik společných léčivých přípravků k léčbě
glaukomu, lze najednou vysadit vždy pouze jeden přípravek.
V případě náhrady miotických očních kapek očními kapkami CARTEOL LP má být provedeno vyšetření
refrakce, až zmizí účinky miotik.
Předpis léčivého přípravku musí být doprovázen kontrolou nitroočního tlaku, zejména v době zahájení léčby.
Použití u dětí a dospívajících (do 18 let)
Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti tohoto přípravku, není jeho použití u dětí a
dospívajících relevantní.
4.3 Kontraindikace
Je třeba mít na mysli kontraindikace beta-blokátorů podávaných celkově, i když byly systémové účinky
beta-blokátorů pozorovány pouze výjimečně po nakapání do očí.
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.- Reaktivní onemocnění dýchacích cest včetně astma bronchiale nebo astma bronchiale v anamnéze, těžká
forma chronické obstrukční plicní nemoci
- Zjevné srdeční selhání
- Klinicky zjevné srdeční selhání
- Kardiogenní šok
- Atrioventrikulární bloky druhého a třetího stupně, které nejsou kontrolovány kardiostimulátorem.
- Sick sinus syndrom (včetně sino-atriálního bloku).
- Sinusová bradykardie
- Neléčený feochromocytom
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Oční
• Další beta-blokátory
Vliv na nitrooční tlak nebo známé účinky na systémovou beta-blokádu mohou být zesíleny v případě, že se
přípravek CARTEOL LP podá pacientům, kteří již užívají systémové beta-blokátory. Klinická odpověď
u těchto pacientů má být důkladně sledována. Používání 2 topických beta-blokátorů současně se nedoporučuje
(viz bod 4.5).
• V případě, že jsou tyto oční kapky podávány, aby snížily nitrooční tlak u pacientů trpících akutním
glaukomem s uzavřeným úhlem, musí být spolu s nimi podávána miotika. U těchto pacientů je skutečně
bezprostředním cílem léčby znovuotevření úhlu, což vyžaduje užití miotik, které způsobují pupilární
konstrukci, protože karteolol má malý nebo žádný účinek na pupilu.
• Odchlípení chorioidey
Bylo hlášeno odchlípení chorioidey po filtračním zákroku při současném podání léčivých přípravků
potlačujících tvorbu komorové tekutiny (např. timolol a acetazolamid).
• Pacienti nosící kontaktní čočky
o Zde je riziko nesnášenlivosti kontaktních čoček snížením sekrece slz, obecně spojované
s beta-blokátory.
o Konzervační látka použitá v těchto očních kapkách, benzalkonium-chlorid, může způsobit
podráždění oka; může se usazovat na bezbarvých měkkých kontaktních čočkách. Proto se tyto
oční kapky nesmí používat současně s nošením měkkých kontaktních čoček. Čočky se musí
vyjmout před aplikací kapek a smějí se znovu nasadit nejdříve za 15 minut po použití těchto
očních kapek.
Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění očí, příznaky suchého oka a může mít vliv na slzný film a
povrch rohovky. Má být používán s opatrností u pacientů se syndromem suchého oka a u pacientů s možným
poškozením rohovky. Pacienti mají být sledováni v případě dlouhodobé léčby.
• Po delším léčení může vzniknout snížená citlivost na karteolol. Musí se proto každoročně kontrolovat
absence tachyfylaxe pro zajištění, zda dlouhodobá léčba zůstala účinná.
Korneální poruchy
Oční beta-blokátory mohou vyvolat suchost očí. Pacienti s korneálním onemocněním mají být léčeni
s opatrností.
Obecné
Stejně jako ostatní lokálně aplikované látky používané v oftalmologii, i karteolol-hydrochlorid je absorbován
systematicky. Vzhledem k beta-adrenergní složce se mohou vyskytnout stejné typy kardiovaskulárních,
plicních a ostatních nežádoucích účinků jako u systémových beta-blokátorů. Incidence systémových
nežádoucích účinků v souvislosti s lokálním očním podáním je nižší než u systémového podání. Opatření ke
snížení systémové absorpce viz bod 4.2.
Sportovci
Sportovci musejí být upozorněni, že tento léčivý přípravek obsahuje léčivou látku, která může vyvolat
pozitivní analytické výsledky při dopingových kontrolách.
Přerušení léčby
Léčení beta-blokátory, podávanými celkově, se nikdy nesmí přerušit náhle, zejména u pacientů s anginou
pectoris: náhlé přerušení může vést k vážným poruchám srdečního rytmu, infarktu myokardu nebo náhlé smrti.
Dávkování se musí snižovat postupně, tj. během jednoho až dvou týdnů.
Srdeční poruchy
U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např. koronární onemocnění srdce, Prinzmetalova angina a
srdeční selhání) a hypotenzí má být léčba beta-blokátory kriticky zhodnocena a má být zvážena léčba jinými
léčivými látkami. U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním mají být sledovány projevy zhoršení
onemocnění a výskyt nežádoucích účinků. Kvůli nežádoucímu vlivu beta-blokátorů na převodní čas se
pacientům s AV blokem 1. stupně mají podávat beta-blokátory vždy s opatrností.
Bradykardie
Jestliže srdeční puls klesne pod 50-55 tepů za minutu v klidu a pacient jeví symptomy spojované
s bradykardií, musí se snížit dávkování.
Cévní poruchy
Pacienti s těžkou periferní cirkulační poruchou/nemocí (např. těžká forma Raynaudovy nemoci anebo
Raynaudova syndromu) mají být léčeni s opatrností.
Respirační poruchy
U pacientů s astmatem byly v souvislosti s používáním některých očních beta-blokátorů hlášeny respirační
nežádoucí účinky včetně úmrtí při bronchospasmu.
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou formou chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) má být
CARTEOL LP používán s opatrností a pouze v případě, že potenciální prospěšnost léčby převyšuje její možná
rizika.
Hypoglykemie/Diabetes
Pacientům se spontánní hypoglykemií nebo pacientům s labilním diabetem mají být podávány oční
beta-blokátory s opatrností, protože mohou maskovat příznaky a známky akutní hypoglykemie.
Feochromocytom
Použití beta-blokátorů při léčení hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem si vyžaduje striktní
monitorování arteriálního tlaku.
Starší osoby, osoby s poruchami ledvin a/nebo jater
U těchto rizikových pacientů je často nezbytné upravit dávkování, jestliže se beta-blokátorové oční kapky
podávají spolu se systémovými beta-blokátory.
Psoriáza
Při podávání beta-blokátorů bylo zaznamenáno zhoršení této nemoci a k této indikaci je třeba přihlížet.
Alergické/anafylaktické reakce
Při užívání beta-blokátorů se u pacientů s atopickou nebo těžkou anafylaktickou reakcí na různé alergeny
v anamnéze může projevit zvýšená reaktivita na opakovanou zátěž takovými alergeny. U pacientů se sklonem
k těžké anafylaktické reakci, bez ohledu na její původ, zvláště po podání floktafeninu, kontrastních látek
s obsahem jodu nebo použití anestetik či během desenzitizační léčby, může léčba beta-blokátorem vést
k zesílení reakce a k rezistenci na léčbu epinefrinem podávaným v běžných dávkách.
Chirurgická anestezie
Oční beta-blokátory mohou blokovat systémový účinek beta-agonistů (např. adrenalinu). Anesteziolog má být
informován, že pacient používá karteolol-hydrochlorid.
• Je-li nezbytné přerušit léčbu, považuje se přerušení na 48 hodin za dostatečné pro znovuzískání
senzitivity na katecholaminy.
• V některých případech se léčba beta-blokátory nesmí přerušit:
- u pacientů postižených srdeční nedostatečností se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického
zákroku vzhledem k riziku spojenému s náhlým přerušením podávání beta-blokátorů.
- v naléhavých případech nebo při nemožnosti přerušení musí být pacient chráněn před vagální
predominancí příslušnou premedikací atropinem, opakovanou podle potřeby.
- anestezie musí využívat přípravky, které působí co nejmenší snížení myokardiálního tlaku a ztráta krve
musí být nahrazena.
Tyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou rovněž maskovat známky hypertyreózy.
Beta-blokátory mohou maskovat určité příznaky tyreotoxikózy, zejména kardiovaskulární příznaky.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Oční kapky CARTEOL LP se nedoporučuje užívat v kombinaci s diltiazemem, fingolimodem, ozanimodem a
verapamilem (viz bod 4.5).
Pomocné látky se známým účinkem
Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu
sodného.
Tento přípravek obsahuje 0,00165 mg benzalkonium-chloridu v jedné kapce, což odpovídá 0,05 mg/ml a
0,046 mg fosfátů v jedné kapce, což odpovídá 1,4 mg/ml.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné specifické studie interakcí s karteolol-hydrochloridem.
1) Roztok s očními kapkami
Příležitostně byly hlášeny případy mydriázy, když byly oční beta-blokátory používány spolu s adrenalinem
(epinefrinem). V případě souběžné léčby roztokem očních kapek obsahujícím epinefrin je nezbytné sledování
oftalmologem (riziko mydriázy).
V případě užívání více než jednoho topického očního léčivého přípravku má být mezi aplikací odstup alespoň
15 minut. Oční masti se mají aplikovat jako poslední.
2) Další léčivé přípravky
I když je množství beta-blokátorů v oběhu po nakapání do očí malé, existuje riziko interakce s léčivými
přípravky. Doporučuje se proto počítat s takovými interakcemi, jaké jsou pozorovány u beta-blokátorů
podávaných celkově.
Léčivé přípravky snižující srdeční frekvenci
Mnoho léčivých přípravků může způsobovat bradykardii. To je zejména případ antiarytmik třídy Ia, beta-
blokátorů, určitých antiarytmik třídy III, určitých antagonistů vápníku, digoxinu, pilokarpinu, anticholinesteráz
atd.
Současné podávání se nedoporučuje (viz bod 4.4)
+ Diltiazem
Poruchy automatizace (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního a atrioventrikulárního
vedení a srdeční selhání. Tato kombinace má být používána pouze při pečlivém klinickém sledování a
sledování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.
+ Fingolimod
Potenciálně fatální zesílení účinků na snížení srdeční frekvence. Beta-blokátory jsou zvláště rizikové, protože
brání adrenergním kompenzačním mechanismům. Nepřetržité klinické sledování a sledování EKG po dobu hodin po první dávce.
+ Ozanimod
Potenciálně fatální zesílení účinků na snížení srdeční frekvence. Beta-blokátory jsou zvláště rizikové, protože
brání adrenergním kompenzačním mechanismům.
Nepřetržité klinické sledování a sledování EKG po dobu nejméně 6 hodin.
+ Verapamil
Poruchy automatizace (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního a atrioventrikulárního
vedení a srdeční selhání. Tato kombinace má být používána pouze při pečlivém klinickém sledování a
sledování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.
Současné podávání vyžadující speciální opatření
+ Amiodaron
Poruchy automatizace a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů).
Klinické sledování a sledování EKG.
+ Těkavá halogenovaná anestetika (desfluran, halotan, isofluran, methoxyfluran, sevofluran)
Snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí způsobených beta-blokátory (beta-adrenergní inhibici
během chirurgického zákroku lze zabránit použitím beta-mimetik). Obecně nepřerušujte léčbu beta-blokátory a
v každém případě se vyhněte náhlému přerušení. O této léčbě musí být informován anesteziolog.
+ Centrálně působící antihypertenziva (klonidin, guanfacin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin)
Významné zvýšení krevního tlaku, pokud je léčba centrálním antihypertenzivem náhle přerušena.
Vyhněte se náhlému přerušení centrálně působící antihypertenzní léčby. Klinické sledování.
+ Glinidy (nateglinid, repaglinid)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Gliptiny (linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vildagliptin)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Inzulin
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykemie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní monitorování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Lidokain
Při intravenózním podání dochází ke zvýšení plazmatické koncentrace lidokainu s možností neurologických a
kardiálních nežádoucích účinků (snížení jaterní clearance lidokainu).
Klinické sledování a sledování EKG, a případně kontrola koncentrace lidokainu v plazmě v průběhu
kombinované léčby a po vysazení beta-blokátoru. Úprava dávkování lidokainu v případě potřeby.
+ Propafenon
Poruchy kontraktility, automatismu a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické
a EKG sledování.
+ Látky, které mohou vyvolávat torsade de pointes
(amiodarone, amisulprid, arsen, chlorochin, chlorpromazin, citalopram, kokain, krizotinib, cyamemazin,
disopyramid, domperidon, dronedaron, droperidol, erythromycin, escitalopram, flupentixol, fluphenazin,
halofantrin, haloperidol, hydrochinidin, hydroxychlorochin, hydroxyzin, levomepromazin, lumefantrin,
mequitazin, metadon, moxifloxacin, pentamidin, pimozid, pipamperon, piperaquin, pipotiazin, quinidin,
sotalol, spiramycin, sulpirid, tiaprid, toremifen, vandetanib, vincamin, zuklopenthixol)
Zvýšené riziko poruch ventrikulárního rytmu, zejména torsade de pointes.
Klinické a elektrokardiografické sledování během užívání kombinace.
+ Antidiabetika sulfonylmočoviny (glibenklamid, gliklazid, glimepirid, glipizid)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
Současné podávání, kterému je třeba věnovat pozornost
+ Nesteroidni protizánětlivé léky NSAID
(aceklofenak, kyselina mefenamová, kyselina niflumová, kyselina tiaprofenová, alminoprofen, celecoxib,
dexketoprofen, trometamol, diclofenac, etodolac, etoricoxib, fenoprofen, flurbiprofen, ibuprofen, indometacin,
ketoprofen, meloxicam, morniflumat, nabumeton, naproxen, nimesulid, parecoxib, piroxicam, rofecoxib,
sulindak, tenoxicam)
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů účinkem NSAID).
+ Alfa-blokátory pro urologické účely: alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin)
Zvýšení hypotenzního účinku, riziko zvýšené ortostatické hypotenze.
+ Alfa-blokátory antihypertenziva (doxazosin, prazosin, urapidil)
Zvýšený hypotenzní účinek, zvýšené riziko ortostatické hypotenze.
+ Jiné léky snižující srdeční frekvenci
(acebutolol, ambenonium, amiodaron, atenolol, betaxolol, bisoprolol, karvedilol, celiprolol, klonidin,
krizotinib, digoxin, diltiazem, disopyramid, donepezil, dronedaron, esmolol, fampridin, fingolimod,
galantamin, hydrochinidin, ivabradin, labetalol, levobunolol, meflochin, metoprolol, midodrin, nadolol,
nebivolol, neostigmin, pasireotid, pilokarpin, pindolol, propranolol, pyridostigmin, chinidin, rivastigmin,
sotalol, tertatolol, thalidomid, timolol, verapamil)
Riziko nadměrné bradykardie (sčítání účinků).
+ Beta-2-mimetika (bambuterol, indakaterol, olodaterol, salbutamol, terbutalin, vilanterol)
Riziko recipročního snížení účinnosti v důsledku farmakodynamického antagonismu.
+ Dihydropyridiny
(amlodipin, klevidipin, felodipin, isradipin, lacidipin, lerkanidipin, manidipin, nikardipin, nifedipin,
nimodipin, nitrendipin)
Hypotenze, srdeční selhání u pacientů trpících latentní nebo neléčenou srdeční nedostatečností ( přídání
negativních inotropních účinků ). Přítomnost beta-blokátoru může také minimalizovat reakci sympatiku, která
se uplatňuje v případě nadměrné hemodynamické odezvy.
+ Dipyridamol
Zvýšený hypotenzivní účinek při i.v. podávání dipyridamolu.
+ Léky způsobující ortostatickou hypotenzi
(alfuzosin, alimemazin, alizaprid, amantadin, amifostin, amisulprid, amitriptylin, amoxapin, apomorfin,
aripiprazol, avanafil, baklofen, bromokriptin, chlorpromazin, klomipramin, klozapin, cyamemazin, isosorbid
dinitrát, dosulepin, doxazosin, doxepin, droperidol, entakapon, flupentixol, flufenazin, haloperidol, imipramin,
isosorbid, levodopa, levomepromazin, levosimendan, lisurid, loxapin, maprotilin, metopimazin, molsidomin,
nikorandil, olanzapin, oxomemazin, paliperidon, penfluridol, perindopril, pimozid, pipamperon, pipotiazin,
piribedil, pramipexol, prazosin, promethazin, propericiazin, quetiapin, rasagilin, riociguat, risperidon,
ropinirol, rotigotin, selegilin, sildenafil, silodosin, sulpirid, tadalafil, tamsulosin, terazosin, tiaprid, tolcapon,
trimipramin, trinitrin, vardenafil, vortioxetine, zuklopenthixol)
Riziko zvýšené hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Systémová cirkulace beta-blokátorů podávaných oční cestou je nižší než při celkovém podání, nicméně k ní
dochází.
Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání karteolol-hydrochloridu těhotným ženám. Karteolol-
hydrochlorid nemá být podáván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Opatření ke snížení systémové
absorpce, viz bod 4.2.
Epidemiologické studie s perorálně podávanými beta-blokátory neprokázaly malformativní účinky, ale bylo
pozorováno riziko zpomalení intrauterinního růstu v případě perorálního podání beta-blokátorů. Navíc byly
známky a symptomy betasystémové blokády (tj. bradykardie, hypotenze, respirační tíseň, hypoglykemie)
pozorovány u novorozenců, když byly beta-blokátory podávány matce až do doby porodu. Pokud je přípravek
CARTEOL LP podáván matce až do doby porodu, novorozenci mají být první den po narození pečlivě
monitorováni.
Kojení
Beta-blokátory se vylučují do mateřského mléka. Avšak při terapeutických dávkách karteolol-hydrochloridu
v očních kapkách je nepravděpodobné, aby bylo v mateřském mléce přítomno takové množství účinné látky,
které by vyvolalo klinické projevy systémové beta-blokády u kojence. Opatření ke snížení systémové absorpce
viz bod 4.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčivý přípravek CARTEOL LP je spojován s nežádoucími účinky (zejména poruchy vidění), které mohou
zhoršit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Stejně jako ostatní lokálně aplikované látky používané v oftalmologii, i karteolol-hydrochlorid je absorbován
do systémového oběhu. Proto může působit podobné nežádoucí účinky, jako byly zaznamenány u
systémových beta-blokátorů. Incidence systémových nežádoucích účinků v souvislosti s lokálním očním
podáním je nižší než u systémového podání. Uvedené nežádoucí účinky zahrnují nežádoucí účinky
pozorované u celé třídy očních beta-blokátorů.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po podání přípravku CARTEOL LP během klinických studií a po
uvedení přípravku na trh.
Nežádoucí účinky jsou roztříděny do kategorií takto:
• Velmi časté (≥1/10)
• Časté (≥1/100 až <1/10)
• Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)
• Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)
• Velmi vzácné (<1/10 000)
• Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Další nežádoucí účinky byly pozorovány u očních beta-blokátorů a mohou se vyskytnout po podání přípravku
CARTEOL LP.
Poruchy imunitního systému
Není známo: systémové alergické reakce včetně angioedému, urtikarie, lokalizovaného nebo generalizovaného
exantému, pruritu, anafylaktické reakce.
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo: hypoglykémie
Psychiatrické poruchy
Není známo: insomnie, deprese, noční můry, snížené libido.
Poruchy nervového systému
Časté: dysgeuzie
Méně časté: závratě
Není známo: synkopa, cerebrovaskulární příhoda, mozková ischemie, zvýšený výskyt příznaků a známek
myastenie gravis, parestézie, bolesti hlavy, amnézie.
Poruchy oka
Časté: známky a symptomy podráždění očí (např. pálení), bolest oka (např. štípání), svědění oka, zvýšené
slzení, hyperemie oka , hyperémie spojivek, konjunktivitida, keratitida.
Není známo: blefaritida, rozmazané vidění, odchlípení chorioidey po filtračním zákroku (viz bod 4.4),
hypoestézie oka, suché oči, korneální eroze, ptóza, diplopie, poruchy refrakce (v některých případech v
důsledku vysazení miotik).
U pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty
velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.
Srdeční poruchy
Není známo: bradykardie, palpitace, arytmie, městnavé srdeční selhání, atrioventrikulární blok, srdeční
zástava, srdeční selhání.
Cévní poruchy
Není známo: hypotenze, Raynaudův fenomén, chladná akra končetin, intermitentní klaudikace.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: bronchospasmus (především u pacientů s preexistující bronchospastickou chorobou), dušnost,
kašel.
Gastrointestinální poruchy
Není známo: Nauzea, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, bolest břicha, zvracení.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: alopecie, psoriatiformní dermatitita, exacerbace psoriázy, vyrážka.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté: myalgie, svalové spazmy.
Není známo: systémový lupus erythematodes.
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Není známo: sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Není známo: astenie, únava, bolest na hrudi, otok.
Vyšetření
Vzácné: pozitivní antinukleární protilátky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. To umožňuje trvalé
sledování poměru přínosu / rizika léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili
jakékoli podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
I když je množství beta-blokátorů v oběhu po nakapání do očí malé, riziko předávkování je třeba mít na
paměti.
Zkušenosti s očním předávkováním jsou omezené.
V případě náhodného předávkování oční cestou vypláchněte oči sterilním roztokem chloridu sodného 9 mg/ml
(0,9 %).
V případě náhodného požití nebo zneužití jsou symptomy a potřebná opatření stejná jako při předávkování
celkově užitými beta-blokátory.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, beta-blokátory
ATC kód: S01ED
Obecně
Karteolol je non-kardioselektivní beta-blokátor, s částečně antagonistickým potenciálem [střední vnitřní
sympatomimetická aktivita (ISA)] a nevýznamným účinkem na stabilizaci membrány (lokální nebo
chinidinové anestetikum).
Oční podání
• Oční kapky s hydrochloridem karteololu snižují nitrooční tlak, ať je spojen s glaukomem či nikoli,
snižováním sekrece komorové tekutiny.
• Účinek začíná být patrný obvykle přibližně 30 minut po nakapání, vrcholí mezi 2 a 4 hodinami a je
patrný i po 24 hodinách.
• Stabilizace hypotenzního účinku po delší době: účinek může zůstat stálý po dobu jednoho roku.
• Zůstává však možnost snížení citlivosti na karteolol-hydrochlorid, zejména po delším léčení.
• V průměru pupily nebo její akomodaci nedochází prakticky k žádné změně.
Pomocné látky Carteolu LP obsahují ve vodě rozpustný polymer (kyselinu alginovou), která má fyzikální
vlastnosti (jako bioadhezivitu, iontové interakce...), které umožňují, aby se frekvence denních nakapání
redukovala na jednu aplikaci.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Střední koncentrace v plazmě pozorované po dvou měsících opakovaných instilací přípravku CARTEOL LP
u glaukomatických pacientů jsou nižší u přípravku s prodlouženým účinkem, podávaného jednou denně (Cmax=
1,72 ng/ml), než u běžného přípravku podávaného dvakrát denně (Cmax = 3,64 ng/ml).
I když je funkce ledvin důležitá pro vylučování, nebyla provedena žádná studie na pacientech trpících
poruchou funkce ledvin.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily
žádné zvláštní riziko pro člověka.
Ve studiích reprodukční toxicity byla pozorována embryotoxicita po velkých perorálních dávkách, které měly
za následek systémové hodnoty dostatečně převyšující systémovou expozici při klinickém použití očních
kapek CARTEOL LP. Ve studiích reprodukční toxicity nebyl karteolol teratogenní.
U potkanů bylo zaznamenáno, že karteolol-hydrochlorid je schopen přecházet přes placentální bariéru a byl
v malých množstvích vylučován mateřským mlékem.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
roztok benzalkonium-chloridu
kyselina alginová (E 400)
dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
chlorid sodný
roztok hydroxidu sodného 1 mol/l (pro úpravu pH)
čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Před otevřením: 2 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 28 dní.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
x 3 ml v lahvičce s kapacím zařízením (PE) se šroubovacím uzávěrem (polypropylen).
x 3 ml v lahvičce s kapacím zařízením (PE) se šroubovacím uzávěrem (polypropylen).
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dr. Gerhard Mann, Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 135 81, Berlín, Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
64/382/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 19. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 10. 6.
10. DATUM REVIZE TEXTU
18. 7. 2022
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
CARTEOL LP 20 mg/ml oční kapky s prodlouženým uvolňováním
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml očních kapek obsahuje carteololi hydrochloridum 20 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného,
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného
Jeden ml přípravku obsahuje 0,05 mg benzalkonium-chloridu, což odpovídá 0,00165 mg/ml v jedné kapce, a
1,4 mg fosfátů v jednom ml přípravku, což odpovídá 0,046 mg/ml (viz bod 4.4 a 4.9).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky s prodlouženým účinkem
Čirý a slabě zabarvený hnědožlutý roztok.
Hodnota pH je mezi 6 a 7, kompatibilní s pH slz.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
- Vysoký nitrooční tlak.
- Chronický glaukom s otevřeným úhlem.
4.2 Dávkování a způsob podání
Oční podání.
Nakapat jednu kapku přípravku CARTEOL LP do postiženého oka jednou denně ráno:
- při aplikaci léčivého přípravku jemně stáhnout oční víčko, dívat se nahoru a vkápnout jednu kapku, na
několik vteřin oko zavřít,
- se zavřenýma očima setřít přebývající roztok,
- po každém použití lahvičku pečlivě uzavřít.
Doporučuje se, aby léčba byla zahájena nakapáním jedné kapky přípravku CARTEOL LP do postiženého oka
jako nejmenší dávky.
Normalizace nitroočního tlaku očními kapkami s karteololem někdy trvá několik týdnů, proto musí léčba
zahrnovat měření nitroočního tlaku a vyšetření rohovky na začátku terapie a dále pravidelně po každých
přibližně čtyřech týdnech.
Oftalmolog může, je-li to považováno za nezbytné, podávat oční kapky s karteololem současně s jedním nebo
více léčivými přípravky na zelený zákal (lokálně a/nebo celkově).
Současně podávané oční přípravky musí být aplikovány nejméně 15 minut před podáním přípravku
CARTEOL LP.
Systémovou absorpci lze snížit použitím nasolakrimální okluze nebo zavřením víček po aplikaci po dobu
minut. Toto opatření vede ke snížení systémových nežádoucích účinků a ke zvýšení lokálního účinku léčiva.
Nahrazení předchozí léčby
Když musí oční kapky CARTEOL LP nahradit jiný typ očních kapek k léčbě glaukomu, podávání těchto
očních kapek musí být přerušeno na konci celého dne léčby a oční kapky CARTEOL LP se musí začít podávat
následujícího dne v dávkování: jedna kapka do postiženého oka 1x denně.
Mají-li se oční kapky CARTEOL LP použít jako náhrada za několik společných léčivých přípravků k léčbě
glaukomu, lze najednou vysadit vždy pouze jeden přípravek.
V případě náhrady miotických očních kapek očními kapkami CARTEOL LP má být provedeno vyšetření
refrakce, až zmizí účinky miotik.
Předpis léčivého přípravku musí být doprovázen kontrolou nitroočního tlaku, zejména v době zahájení léčby.
Použití u dětí a dospívajících (do 18 let)
Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti tohoto přípravku, není jeho použití u dětí a
dospívajících relevantní.
4.3 Kontraindikace
Je třeba mít na mysli kontraindikace beta-blokátorů podávaných celkově, i když byly systémové účinky
beta-blokátorů pozorovány pouze výjimečně po nakapání do očí.
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.- Reaktivní onemocnění dýchacích cest včetně astma bronchiale nebo astma bronchiale v anamnéze, těžká
forma chronické obstrukční plicní nemoci
- Zjevné srdeční selhání
- Klinicky zjevné srdeční selhání
- Kardiogenní šok
- Atrioventrikulární bloky druhého a třetího stupně, které nejsou kontrolovány kardiostimulátorem.
- Sick sinus syndrom (včetně sino-atriálního bloku).
- Sinusová bradykardie
- Neléčený feochromocytom
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Oční
• Další beta-blokátory
Vliv na nitrooční tlak nebo známé účinky na systémovou beta-blokádu mohou být zesíleny v případě, že se
přípravek CARTEOL LP podá pacientům, kteří již užívají systémové beta-blokátory. Klinická odpověď
u těchto pacientů má být důkladně sledována. Používání 2 topických beta-blokátorů současně se nedoporučuje
(viz bod 4.5).
• V případě, že jsou tyto oční kapky podávány, aby snížily nitrooční tlak u pacientů trpících akutním
glaukomem s uzavřeným úhlem, musí být spolu s nimi podávána miotika. U těchto pacientů je skutečně
bezprostředním cílem léčby znovuotevření úhlu, což vyžaduje užití miotik, které způsobují pupilární
konstrukci, protože karteolol má malý nebo žádný účinek na pupilu.
• Odchlípení chorioidey
Bylo hlášeno odchlípení chorioidey po filtračním zákroku při současném podání léčivých přípravků
potlačujících tvorbu komorové tekutiny (např. timolol a acetazolamid).
• Pacienti nosící kontaktní čočky
o Zde je riziko nesnášenlivosti kontaktních čoček snížením sekrece slz, obecně spojované
s beta-blokátory.
o Konzervační látka použitá v těchto očních kapkách, benzalkonium-chlorid, může způsobit
podráždění oka; může se usazovat na bezbarvých měkkých kontaktních čočkách. Proto se tyto
oční kapky nesmí používat současně s nošením měkkých kontaktních čoček. Čočky se musí
vyjmout před aplikací kapek a smějí se znovu nasadit nejdříve za 15 minut po použití těchto
očních kapek.
Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění očí, příznaky suchého oka a může mít vliv na slzný film a
povrch rohovky. Má být používán s opatrností u pacientů se syndromem suchého oka a u pacientů s možným
poškozením rohovky. Pacienti mají být sledováni v případě dlouhodobé léčby.
• Po delším léčení může vzniknout snížená citlivost na karteolol. Musí se proto každoročně kontrolovat
absence tachyfylaxe pro zajištění, zda dlouhodobá léčba zůstala účinná.
Korneální poruchy
Oční beta-blokátory mohou vyvolat suchost očí. Pacienti s korneálním onemocněním mají být léčeni
s opatrností.
Obecné
Stejně jako ostatní lokálně aplikované látky používané v oftalmologii, i karteolol-hydrochlorid je absorbován
systematicky. Vzhledem k beta-adrenergní složce se mohou vyskytnout stejné typy kardiovaskulárních,
plicních a ostatních nežádoucích účinků jako u systémových beta-blokátorů. Incidence systémových
nežádoucích účinků v souvislosti s lokálním očním podáním je nižší než u systémového podání. Opatření ke
snížení systémové absorpce viz bod 4.2.
Sportovci
Sportovci musejí být upozorněni, že tento léčivý přípravek obsahuje léčivou látku, která může vyvolat
pozitivní analytické výsledky při dopingových kontrolách.
Přerušení léčby
Léčení beta-blokátory, podávanými celkově, se nikdy nesmí přerušit náhle, zejména u pacientů s anginou
pectoris: náhlé přerušení může vést k vážným poruchám srdečního rytmu, infarktu myokardu nebo náhlé smrti.
Dávkování se musí snižovat postupně, tj. během jednoho až dvou týdnů.
Srdeční poruchy
U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (např. koronární onemocnění srdce, Prinzmetalova angina a
srdeční selhání) a hypotenzí má být léčba beta-blokátory kriticky zhodnocena a má být zvážena léčba jinými
léčivými látkami. U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním mají být sledovány projevy zhoršení
onemocnění a výskyt nežádoucích účinků. Kvůli nežádoucímu vlivu beta-blokátorů na převodní čas se
pacientům s AV blokem 1. stupně mají podávat beta-blokátory vždy s opatrností.
Bradykardie
Jestliže srdeční puls klesne pod 50-55 tepů za minutu v klidu a pacient jeví symptomy spojované
s bradykardií, musí se snížit dávkování.
Cévní poruchy
Pacienti s těžkou periferní cirkulační poruchou/nemocí (např. těžká forma Raynaudovy nemoci anebo
Raynaudova syndromu) mají být léčeni s opatrností.
Respirační poruchy
U pacientů s astmatem byly v souvislosti s používáním některých očních beta-blokátorů hlášeny respirační
nežádoucí účinky včetně úmrtí při bronchospasmu.
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou formou chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) má být
CARTEOL LP používán s opatrností a pouze v případě, že potenciální prospěšnost léčby převyšuje její možná
rizika.
Hypoglykemie/Diabetes
Pacientům se spontánní hypoglykemií nebo pacientům s labilním diabetem mají být podávány oční
beta-blokátory s opatrností, protože mohou maskovat příznaky a známky akutní hypoglykemie.
Feochromocytom
Použití beta-blokátorů při léčení hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem si vyžaduje striktní
monitorování arteriálního tlaku.
Starší osoby, osoby s poruchami ledvin a/nebo jater
U těchto rizikových pacientů je často nezbytné upravit dávkování, jestliže se beta-blokátorové oční kapky
podávají spolu se systémovými beta-blokátory.
Psoriáza
Při podávání beta-blokátorů bylo zaznamenáno zhoršení této nemoci a k této indikaci je třeba přihlížet.
Alergické/anafylaktické reakce
Při užívání beta-blokátorů se u pacientů s atopickou nebo těžkou anafylaktickou reakcí na různé alergeny
v anamnéze může projevit zvýšená reaktivita na opakovanou zátěž takovými alergeny. U pacientů se sklonem
k těžké anafylaktické reakci, bez ohledu na její původ, zvláště po podání floktafeninu, kontrastních látek
s obsahem jodu nebo použití anestetik či během desenzitizační léčby, může léčba beta-blokátorem vést
k zesílení reakce a k rezistenci na léčbu epinefrinem podávaným v běžných dávkách.
Chirurgická anestezie
Oční beta-blokátory mohou blokovat systémový účinek beta-agonistů (např. adrenalinu). Anesteziolog má být
informován, že pacient používá karteolol-hydrochlorid.
• Je-li nezbytné přerušit léčbu, považuje se přerušení na 48 hodin za dostatečné pro znovuzískání
senzitivity na katecholaminy.
• V některých případech se léčba beta-blokátory nesmí přerušit:
- u pacientů postižených srdeční nedostatečností se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického
zákroku vzhledem k riziku spojenému s náhlým přerušením podávání beta-blokátorů.
- v naléhavých případech nebo při nemožnosti přerušení musí být pacient chráněn před vagální
predominancí příslušnou premedikací atropinem, opakovanou podle potřeby.
- anestezie musí využívat přípravky, které působí co nejmenší snížení myokardiálního tlaku a ztráta krve
musí být nahrazena.
Tyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou rovněž maskovat známky hypertyreózy.
Beta-blokátory mohou maskovat určité příznaky tyreotoxikózy, zejména kardiovaskulární příznaky.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Oční kapky CARTEOL LP se nedoporučuje užívat v kombinaci s diltiazemem, fingolimodem, ozanimodem a
verapamilem (viz bod 4.5).
Pomocné látky se známým účinkem
Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu
sodného.
Tento přípravek obsahuje 0,00165 mg benzalkonium-chloridu v jedné kapce, což odpovídá 0,05 mg/ml a
0,046 mg fosfátů v jedné kapce, což odpovídá 1,4 mg/ml.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné specifické studie interakcí s karteolol-hydrochloridem.
1) Roztok s očními kapkami
Příležitostně byly hlášeny případy mydriázy, když byly oční beta-blokátory používány spolu s adrenalinem
(epinefrinem). V případě souběžné léčby roztokem očních kapek obsahujícím epinefrin je nezbytné sledování
oftalmologem (riziko mydriázy).
V případě užívání více než jednoho topického očního léčivého přípravku má být mezi aplikací odstup alespoň
15 minut. Oční masti se mají aplikovat jako poslední.
2) Další léčivé přípravky
I když je množství beta-blokátorů v oběhu po nakapání do očí malé, existuje riziko interakce s léčivými
přípravky. Doporučuje se proto počítat s takovými interakcemi, jaké jsou pozorovány u beta-blokátorů
podávaných celkově.
Léčivé přípravky snižující srdeční frekvenci
Mnoho léčivých přípravků může způsobovat bradykardii. To je zejména případ antiarytmik třídy Ia, beta-
blokátorů, určitých antiarytmik třídy III, určitých antagonistů vápníku, digoxinu, pilokarpinu, anticholinesteráz
atd.
Současné podávání se nedoporučuje (viz bod 4.4)
+ Diltiazem
Poruchy automatizace (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního a atrioventrikulárního
vedení a srdeční selhání. Tato kombinace má být používána pouze při pečlivém klinickém sledování a
sledování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.
+ Fingolimod
Potenciálně fatální zesílení účinků na snížení srdeční frekvence. Beta-blokátory jsou zvláště rizikové, protože
brání adrenergním kompenzačním mechanismům. Nepřetržité klinické sledování a sledování EKG po dobu hodin po první dávce.
+ Ozanimod
Potenciálně fatální zesílení účinků na snížení srdeční frekvence. Beta-blokátory jsou zvláště rizikové, protože
brání adrenergním kompenzačním mechanismům.
Nepřetržité klinické sledování a sledování EKG po dobu nejméně 6 hodin.
+ Verapamil
Poruchy automatizace (nadměrná bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního a atrioventrikulárního
vedení a srdeční selhání. Tato kombinace má být používána pouze při pečlivém klinickém sledování a
sledování EKG, zejména u starších pacientů nebo na začátku léčby.
Současné podávání vyžadující speciální opatření
+ Amiodaron
Poruchy automatizace a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů).
Klinické sledování a sledování EKG.
+ Těkavá halogenovaná anestetika (desfluran, halotan, isofluran, methoxyfluran, sevofluran)
Snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí způsobených beta-blokátory (beta-adrenergní inhibici
během chirurgického zákroku lze zabránit použitím beta-mimetik). Obecně nepřerušujte léčbu beta-blokátory a
v každém případě se vyhněte náhlému přerušení. O této léčbě musí být informován anesteziolog.
+ Centrálně působící antihypertenziva (klonidin, guanfacin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin)
Významné zvýšení krevního tlaku, pokud je léčba centrálním antihypertenzivem náhle přerušena.
Vyhněte se náhlému přerušení centrálně působící antihypertenzní léčby. Klinické sledování.
+ Glinidy (nateglinid, repaglinid)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Gliptiny (linagliptin, saxagliptin, sitagliptin, vildagliptin)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Inzulin
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykemie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní monitorování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
+ Lidokain
Při intravenózním podání dochází ke zvýšení plazmatické koncentrace lidokainu s možností neurologických a
kardiálních nežádoucích účinků (snížení jaterní clearance lidokainu).
Klinické sledování a sledování EKG, a případně kontrola koncentrace lidokainu v plazmě v průběhu
kombinované léčby a po vysazení beta-blokátoru. Úprava dávkování lidokainu v případě potřeby.
+ Propafenon
Poruchy kontraktility, automatismu a vedení (potlačení kompenzačních sympatických mechanismů). Klinické
a EKG sledování.
+ Látky, které mohou vyvolávat torsade de pointes
(amiodarone, amisulprid, arsen, chlorochin, chlorpromazin, citalopram, kokain, krizotinib, cyamemazin,
disopyramid, domperidon, dronedaron, droperidol, erythromycin, escitalopram, flupentixol, fluphenazin,
halofantrin, haloperidol, hydrochinidin, hydroxychlorochin, hydroxyzin, levomepromazin, lumefantrin,
mequitazin, metadon, moxifloxacin, pentamidin, pimozid, pipamperon, piperaquin, pipotiazin, quinidin,
sotalol, spiramycin, sulpirid, tiaprid, toremifen, vandetanib, vincamin, zuklopenthixol)
Zvýšené riziko poruch ventrikulárního rytmu, zejména torsade de pointes.
Klinické a elektrokardiografické sledování během užívání kombinace.
+ Antidiabetika sulfonylmočoviny (glibenklamid, gliklazid, glimepirid, glipizid)
Všechny beta-blokátory mohou maskovat určité symptomy hypoglykémie: palpitace a tachykardie.
Upozorněte pacienta a posilte vlastní sledování hladiny glukózy v krvi, zejména na začátku léčby.
Současné podávání, kterému je třeba věnovat pozornost
+ Nesteroidni protizánětlivé léky NSAID
(aceklofenak, kyselina mefenamová, kyselina niflumová, kyselina tiaprofenová, alminoprofen, celecoxib,
dexketoprofen, trometamol, diclofenac, etodolac, etoricoxib, fenoprofen, flurbiprofen, ibuprofen, indometacin,
ketoprofen, meloxicam, morniflumat, nabumeton, naproxen, nimesulid, parecoxib, piroxicam, rofecoxib,
sulindak, tenoxicam)
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů účinkem NSAID).
+ Alfa-blokátory pro urologické účely: alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin)
Zvýšení hypotenzního účinku, riziko zvýšené ortostatické hypotenze.
+ Alfa-blokátory antihypertenziva (doxazosin, prazosin, urapidil)
Zvýšený hypotenzní účinek, zvýšené riziko ortostatické hypotenze.
+ Jiné léky snižující srdeční frekvenci
(acebutolol, ambenonium, amiodaron, atenolol, betaxolol, bisoprolol, karvedilol, celiprolol, klonidin,
krizotinib, digoxin, diltiazem, disopyramid, donepezil, dronedaron, esmolol, fampridin, fingolimod,
galantamin, hydrochinidin, ivabradin, labetalol, levobunolol, meflochin, metoprolol, midodrin, nadolol,
nebivolol, neostigmin, pasireotid, pilokarpin, pindolol, propranolol, pyridostigmin, chinidin, rivastigmin,
sotalol, tertatolol, thalidomid, timolol, verapamil)
Riziko nadměrné bradykardie (sčítání účinků).
+ Beta-2-mimetika (bambuterol, indakaterol, olodaterol, salbutamol, terbutalin, vilanterol)
Riziko recipročního snížení účinnosti v důsledku farmakodynamického antagonismu.
+ Dihydropyridiny
(amlodipin, klevidipin, felodipin, isradipin, lacidipin, lerkanidipin, manidipin, nikardipin, nifedipin,
nimodipin, nitrendipin)
Hypotenze, srdeční selhání u pacientů trpících latentní nebo neléčenou srdeční nedostatečností ( přídání
negativních inotropních účinků ). Přítomnost beta-blokátoru může také minimalizovat reakci sympatiku, která
se uplatňuje v případě nadměrné hemodynamické odezvy.
+ Dipyridamol
Zvýšený hypotenzivní účinek při i.v. podávání dipyridamolu.
+ Léky způsobující ortostatickou hypotenzi
(alfuzosin, alimemazin, alizaprid, amantadin, amifostin, amisulprid, amitriptylin, amoxapin, apomorfin,
aripiprazol, avanafil, baklofen, bromokriptin, chlorpromazin, klomipramin, klozapin, cyamemazin, isosorbid
dinitrát, dosulepin, doxazosin, doxepin, droperidol, entakapon, flupentixol, flufenazin, haloperidol, imipramin,
isosorbid, levodopa, levomepromazin, levosimendan, lisurid, loxapin, maprotilin, metopimazin, molsidomin,
nikorandil, olanzapin, oxomemazin, paliperidon, penfluridol, perindopril, pimozid, pipamperon, pipotiazin,
piribedil, pramipexol, prazosin, promethazin, propericiazin, quetiapin, rasagilin, riociguat, risperidon,
ropinirol, rotigotin, selegilin, sildenafil, silodosin, sulpirid, tadalafil, tamsulosin, terazosin, tiaprid, tolcapon,
trimipramin, trinitrin, vardenafil, vortioxetine, zuklopenthixol)
Riziko zvýšené hypotenze, zejména ortostatické hypotenze.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Systémová cirkulace beta-blokátorů podávaných oční cestou je nižší než při celkovém podání, nicméně k ní
dochází.
Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o podávání karteolol-hydrochloridu těhotným ženám. Karteolol-
hydrochlorid nemá být podáván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Opatření ke snížení systémové
absorpce, viz bod 4.2.
Epidemiologické studie s perorálně podávanými beta-blokátory neprokázaly malformativní účinky, ale bylo
pozorováno riziko zpomalení intrauterinního růstu v případě perorálního podání beta-blokátorů. Navíc byly
známky a symptomy betasystémové blokády (tj. bradykardie, hypotenze, respirační tíseň, hypoglykemie)
pozorovány u novorozenců, když byly beta-blokátory podávány matce až do doby porodu. Pokud je přípravek
CARTEOL LP podáván matce až do doby porodu, novorozenci mají být první den po narození pečlivě
monitorováni.
Kojení
Beta-blokátory se vylučují do mateřského mléka. Avšak při terapeutických dávkách karteolol-hydrochloridu
v očních kapkách je nepravděpodobné, aby bylo v mateřském mléce přítomno takové množství účinné látky,
které by vyvolalo klinické projevy systémové beta-blokády u kojence. Opatření ke snížení systémové absorpce
viz bod 4.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Léčivý přípravek CARTEOL LP je spojován s nežádoucími účinky (zejména poruchy vidění), které mohou
zhoršit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Stejně jako ostatní lokálně aplikované látky používané v oftalmologii, i karteolol-hydrochlorid je absorbován
do systémového oběhu. Proto může působit podobné nežádoucí účinky, jako byly zaznamenány u
systémových beta-blokátorů. Incidence systémových nežádoucích účinků v souvislosti s lokálním očním
podáním je nižší než u systémového podání. Uvedené nežádoucí účinky zahrnují nežádoucí účinky
pozorované u celé třídy očních beta-blokátorů.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po podání přípravku CARTEOL LP během klinických studií a po
uvedení přípravku na trh.
Nežádoucí účinky jsou roztříděny do kategorií takto:
• Velmi časté (≥1/10)
• Časté (≥1/100 až <1/10)
• Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)
• Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)
• Velmi vzácné (<1/10 000)
• Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Další nežádoucí účinky byly pozorovány u očních beta-blokátorů a mohou se vyskytnout po podání přípravku
CARTEOL LP.
Poruchy imunitního systému
Není známo: systémové alergické reakce včetně angioedému, urtikarie, lokalizovaného nebo generalizovaného
exantému, pruritu, anafylaktické reakce.
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo: hypoglykémie
Psychiatrické poruchy
Není známo: insomnie, deprese, noční můry, snížené libido.
Poruchy nervového systému
Časté: dysgeuzie
Méně časté: závratě
Není známo: synkopa, cerebrovaskulární příhoda, mozková ischemie, zvýšený výskyt příznaků a známek
myastenie gravis, parestézie, bolesti hlavy, amnézie.
Poruchy oka
Časté: známky a symptomy podráždění očí (např. pálení), bolest oka (např. štípání), svědění oka, zvýšené
slzení, hyperemie oka , hyperémie spojivek, konjunktivitida, keratitida.
Není známo: blefaritida, rozmazané vidění, odchlípení chorioidey po filtračním zákroku (viz bod 4.4),
hypoestézie oka, suché oči, korneální eroze, ptóza, diplopie, poruchy refrakce (v některých případech v
důsledku vysazení miotik).
U pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek obsahujících fosfáty
velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.
Srdeční poruchy
Není známo: bradykardie, palpitace, arytmie, městnavé srdeční selhání, atrioventrikulární blok, srdeční
zástava, srdeční selhání.
Cévní poruchy
Není známo: hypotenze, Raynaudův fenomén, chladná akra končetin, intermitentní klaudikace.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: bronchospasmus (především u pacientů s preexistující bronchospastickou chorobou), dušnost,
kašel.
Gastrointestinální poruchy
Není známo: Nauzea, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, bolest břicha, zvracení.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: alopecie, psoriatiformní dermatitita, exacerbace psoriázy, vyrážka.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté: myalgie, svalové spazmy.
Není známo: systémový lupus erythematodes.
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Není známo: sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Není známo: astenie, únava, bolest na hrudi, otok.
Vyšetření
Vzácné: pozitivní antinukleární protilátky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. To umožňuje trvalé
sledování poměru přínosu / rizika léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili
jakékoli podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
I když je množství beta-blokátorů v oběhu po nakapání do očí malé, riziko předávkování je třeba mít na
paměti.
Zkušenosti s očním předávkováním jsou omezené.
V případě náhodného předávkování oční cestou vypláchněte oči sterilním roztokem chloridu sodného 9 mg/ml
(0,9 %).
V případě náhodného požití nebo zneužití jsou symptomy a potřebná opatření stejná jako při předávkování
celkově užitými beta-blokátory.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, beta-blokátory
ATC kód: S01ED
Obecně
Karteolol je non-kardioselektivní beta-blokátor, s částečně antagonistickým potenciálem [střední vnitřní
sympatomimetická aktivita (ISA)] a nevýznamným účinkem na stabilizaci membrány (lokální nebo
chinidinové anestetikum).
Oční podání
• Oční kapky s hydrochloridem karteololu snižují nitrooční tlak, ať je spojen s glaukomem či nikoli,
snižováním sekrece komorové tekutiny.
• Účinek začíná být patrný obvykle přibližně 30 minut po nakapání, vrcholí mezi 2 a 4 hodinami a je
patrný i po 24 hodinách.
• Stabilizace hypotenzního účinku po delší době: účinek může zůstat stálý po dobu jednoho roku.
• Zůstává však možnost snížení citlivosti na karteolol-hydrochlorid, zejména po delším léčení.
• V průměru pupily nebo její akomodaci nedochází prakticky k žádné změně.
Pomocné látky Carteolu LP obsahují ve vodě rozpustný polymer (kyselinu alginovou), která má fyzikální
vlastnosti (jako bioadhezivitu, iontové interakce...), které umožňují, aby se frekvence denních nakapání
redukovala na jednu aplikaci.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Střední koncentrace v plazmě pozorované po dvou měsících opakovaných instilací přípravku CARTEOL LP
u glaukomatických pacientů jsou nižší u přípravku s prodlouženým účinkem, podávaného jednou denně (Cmax=
1,72 ng/ml), než u běžného přípravku podávaného dvakrát denně (Cmax = 3,64 ng/ml).
I když je funkce ledvin důležitá pro vylučování, nebyla provedena žádná studie na pacientech trpících
poruchou funkce ledvin.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily
žádné zvláštní riziko pro člověka.
Ve studiích reprodukční toxicity byla pozorována embryotoxicita po velkých perorálních dávkách, které měly
za následek systémové hodnoty dostatečně převyšující systémovou expozici při klinickém použití očních
kapek CARTEOL LP. Ve studiích reprodukční toxicity nebyl karteolol teratogenní.
U potkanů bylo zaznamenáno, že karteolol-hydrochlorid je schopen přecházet přes placentální bariéru a byl
v malých množstvích vylučován mateřským mlékem.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
roztok benzalkonium-chloridu
kyselina alginová (E 400)
dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
chlorid sodný
roztok hydroxidu sodného 1 mol/l (pro úpravu pH)
čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Před otevřením: 2 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 28 dní.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
x 3 ml v lahvičce s kapacím zařízením (PE) se šroubovacím uzávěrem (polypropylen).
x 3 ml v lahvičce s kapacím zařízením (PE) se šroubovacím uzávěrem (polypropylen).
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dr. Gerhard Mann, Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 135 81, Berlín, Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
64/382/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 19. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 10. 6.
10. DATUM REVIZE TEXTU
18. 7. 2022
Více o léku Carteol lp 2%
Carteol lp 2%
Výber produktov v našej ponuke z našej lekárne
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 375 CZK |
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 1 290 CZK |
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 19 CZK |
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 29 CZK |
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 139 CZK |
