Calovat

Distribuce
Rovnovážného stavu plazmatické hladiny je dosaženo již za 10–20 minut po zahájení IV infuze.
Plazmatická hladina v ustáleném stavu je lineárně závislá na rychlosti infuze. Při rychlosti infuze
ng/kg/min je dosaženo plazmatické hladiny přibližně 135 ± 24 pg/ml. Koncentrace iloprostu v plazmě
po ukončení infuze velmi rychle klesá kvůli vysoké rychlosti metabolizace. Metabolická clearance
účinné látky z plazmy je přibližně 20 ± 5 ml/kg/min. Terminální plazmatický poločas je 0,5 hodiny.
Hladina účinné látky proto klesne na méně než 10 % koncentrace v ustáleném stavu pouhé 2 hodiny po
ukončení infuze.
Interakce s jinými léčivými přípravky na úrovni vazby na plazmatické bílkoviny jsou nepravděpodobné,
jelikož se většina iloprostu váže na albumin v krevní plazmě (vazba na bílkoviny: 60 %) a dosahuje se
jen velmi nízkých koncentrací volného iloprostu. Je také velmi nepravděpodobné, že by iloprost měl
vliv na biotransformaci jiných léčivých přípravků v důsledku metabolických cest a nízké absolutní
dávky iloprostu.

Biotransformace
Iloprost je primárně metabolizován cestou ß-oxidace postranního karboxylového řetězce. K eliminaci
látky v nezměněné podobě nedochází. Hlavním metabolitem je tetranor-iloprost, který se nachází v moči
ve volné a konjugované formě ve 4 diastereoizomerech. Tetranor-iloprost je farmakologicky inaktivní.

Eliminace
Až 80 % metabolitů iloprostu se vylučuje ledvinami a 20 % žlučí. Metabolity se eliminují z plazmy
a moči ve dvou fázích s poločasy přibližně 2 a 5 hodin pro plazmu a 2 a 18 hodin pro moč.

Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika iloprostu není ovlivněna věkem nebo pohlavím pacienta. U pacientů s cirhózou jater
nebo chronickým selháním ledvin vyžadujícím dialýzu je však clearance iloprostu 2–4krát nižší.