Bilastine glenmark

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, jiná antihistaminika pro
systémovou aplikaci, ATC kód: R06AX
Mechanismus účinku
Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se selektivní
antagonistickou afinitou vůči periferním H1 receptorům a bez afinity k muskarinovým receptorům.
Bilastin inhibuje histaminem navozené kožní reakce typu „wheal and flare“ (erupce s okolním
zarudnutím) po dobu 24 hodin po jednorázovém podání.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích provedených u dospělých a dospívajících pacientů s alergickou
rinokonjunktivitidou (sezónní i celoroční) byl bilastin v dávce 20 mg podávané jednou denně po dobu
14 až 28 dnů účinný ve zmírňování symptomů, jako jsou kýchání, vodnatá sekrece z nosu, svědění
nosu, pocit ucpaného nosu, svědění očí, slzení a zarudnutí očí. Bilastin účinně potlačoval symptomy
po dobu 24 hodin.

Ve dvou klinických studiích provedených u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl bilastin
v dávce 20 mg podávané jednou denně po dobu 28 dnů účinný ve zmírňování intenzity svědění a
počtu a velikosti kožních pupenů i ve zmírnění diskomfortu pacientů v důsledku kopřivky. U pacientů
se zlepšily podmínky spánku a kvalita života.

V klinických studiích provedených s bilastinem nebylo dokonce ani při dávkách 200 mg denně
(10násobek klinické dávky) podávaných po dobu 7 dnů u 9 pacientů pozorováno klinicky významné
prodloužení QTc nebo jiný účinek na kardiovaskulární systém, dokonce ani při současném podání s
inhibitory glykoproteinu-P, jako je ketokonazol (24 pacientů) a erythromycin (24 pacientů). Navíc
byla provedena podrobná studie hodnotící QT zahrnující 30 dobrovolníků.

V kontrolovaných klinických studiích s doporučenou dávkou 20 mg jednou denně byl bezpečnostní
profil bilastinu pro CNS srovnatelný s placebem a incidence somnolence nebyla statisticky odlišná od
placeba. Bilastin v dávkách do 40 mg denně neovlivňoval psychomotorický výkon v klinických
studiích a neovlivňoval výkon při řízení vozidel při standardním testu řízení.

U starších pacientů (≥ 65 let věku) zahrnutých do studií fáze II a III nebyly pozorovány rozdíly v
účinnosti nebo bezpečnosti oproti mladším pacientům. Poregistrační studie u 146 starších pacientů
neprokázala žádné rozdíly v bezpečnostním profilu s ohledem na dospělou populaci.

Pediatrická populace
Dospívající (12 až 17 let věku) byli zahrnuti do klinického vývoje. Během klinických studií užívalo
bilastin 128 dospívajících (81 ve dvojitě zaslepených studiích u alergické rinokonjunktivitidy). Dalších
116 dospívajících pacientů bylo randomizováno mezi aktivní komparátory nebo placebo. Nebyly
pozorovány žádné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti mezi dospělými a dospívajícími.

Dle pokynů může být prokázaná účinnost u dospělých a dospívajících extrapolována na děti, protože se
prokázalo, že systémová expozice bilastinu v dávce 10 mg u dětí od 6 do 11 let s tělesnou hmotností
alespoň 20 kg je ekvivalentní expozici 20 mg bilastinu u dospělých (viz bod 5.2). Extrapolace z dat
dospělých a dospívajících je u tohoto přípravku považována za vhodnou, protože patofyziologie
alergické rinokonjunktivitidy a kopřivky je stejná pro všechny věkové skupiny.

V 12týdenní kontrolované klinické studii u dětí ve věku 2–11 let (celkem 509 dětí, 260 léčeno bilastinem
v dávce 10 mg: 58 ve věku 2 až < 6 let, 105 ve věku 6 až < 9 let a 97 ve věku 9 až < 12 let a 249 léčených
placebem: 58 ve věku 2 až < 6 let, 95 ve věku 6 až < 9 let a 96 ve věku 9 až < 12 let) byl při doporučené
pediatrické dávce 10 mg jednou denně bezpečnostní profil bilastinu (n=260) podobný jako u placeba
(n=249), s nežádoucími účinky léku u 5,8 % a 8,0 % pacientů užívajících bilastin v dávce 10 mg, resp.
placebo. Jak u bilastinu v dávce 10 mg, tak u placeba se prokázalo během studie mírné snížení skóre
somnolence a sedace v dotazníku Paediatric Sleep Questionnaire, bez statisticky významných rozdílů
mezi léčenými skupinami. U těchto dětí ve věku 2 až 11 let nebyly pozorovány významné rozdíly v QTc
po podání 10 mg bilastinu denně ve srovnání s placebem. Dotazníky Kvality života, specifické pro děti
s alergickou rinokonjunktivitidou nebo chronickou kopřivkou, ukázaly obecné zvýšení skóre po dobu
12 týdnů bez statisticky významného rozdílu mezi skupinou užívající bilastin a placebo. Celková
skupina 509 dětí zahrnovala: 479 subjektů s alergickou rinokonjunktivitidou a 30 subjektů s
diagnostikovanou chronickou kopřivkou. 260 dětí užívalo bilastin, 252 (96,9 %) k léčbě alergické
rinokonjunktivitidy a 8 (3,1 %) k léčbě chronické kopřivky. Analogicky 249 dětí užívalo placebo, (91,2 %) k léčbě alergické rinokonjunktivitidy a 22 (8,8 %) k léčbě chronické kopřivky.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií s
bilastinem ve všech podskupinách pediatrické populace do 2 let (viz bod 4.2 informace o použití u
pediatrické populace).