Betaxolol je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor s dlouhou dobou trvání účinku bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a nízkým membránovým stabilizačním účinkem. Dávky používané u pacientů nemají významný kardiodepresivní účinek.
Vzhledem k tomu, že betaxolol je selektivní blokátor beta1-adrenoceptoru, betaxolol neinterferuje ani se sacharidovým metabolizmem ani bronchodilatačním účinkem betamimetik. Betaxolol reguluje kolísání krevního tlaku způsobené námahou nebo stresem.