Loperamid-hydrochlorid se váže na opiátové receptory ve střevní stěně. V důsledku toho inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž snižuje propulzní peristaltiku a prodlužuje dobu střevního průchodu. Loperamid zvyšuje absorpci vody a elektrolytů, zejména v ileu. Toho je dosaženo zvýšením kotransportu NaCl nebo přímo zablokováním sekrece závislé na vápníku. Může také snížit gastrointestinální sekreci, což vede ke zmírnění symptomů průjmu.
Loperamid také snižuje tonus análního sfinkteru a snižuje tak inkontinenci stolice a nutkání na stolici. Nástup protiprůjmového účinku se dostavil během jedné hodiny od podání dávky 4 mg loperamidu.
V dvojitě zaslepené randomizované studii byl u 56 pacientů s akutním průjmem, kterým byla podána jednorázová dávka 4 mg loperamidu, zaznamenán nástup protiprůjmového účinku během 1. hodiny. Klinické srovnání s dalšími antidiaroiky tento mimořádně rychlý nástup účinku loperamidu potvrdilo.
Un proiect necomercial disponibil în mod liber în scopul comparării medicamentelor laice la nivelul interacțiunilor, al efectelor secundare, precum și al prețurilor la medicamente și al alternativelor acestora