Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betaxolol Medreg 20 mg tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje betaxololi hydrochloridum 20 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

Téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlící rýhou na jedné straně, o průměru 8 mm.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Betaxolol Medreg je indikován u dospělých pacientů k:
- léčbě arteriální hypertenze;
- profylaktické léčbě stabilní námahové anginy pectoris.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Arteriální hypertenze
Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.

Stabilní námahová angina pectoris
Dávka by měla být individuálně upravena. Počáteční dávka je 10 mg denně, může být zvýšena na
obvyklou dávku 20 mg jednou denně. V některých případech může být nezbytné zvýšit denní dávku až
na 40 mg.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin nebo jater
- U pacientů s renálním selháním (clearance kreatininu do 20 ml/min) nemusí být denní dávka
upravena, ale doporučuje se klinické sledování na začátku léčby, dokud není dosaženo
vyrovnaných plazmatických hladin léčivého přípravku (obvykle více než 4 dny).
- U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu menší než 20 ml/min) a u
pacientů s hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou nemá být dávka 10 mg denně překročena.
U pacientů na dialýze může být denní dávka podána nezávisle na době dialýzy.
- U pacientů s jaterním selháním není úprava dávkování nutná, ale doporučuje se pečlivý
klinický dohled při zahájení léčby.

Starší pacienti

Léčba starších pacientů má být zahájena opatrně nízkými dávkami a za pečlivého sledování (viz bod
4.4).

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost betaxololu u dětí nebyla dosud stanovena, proto nemá být betaxolol podáván
dětem a dospívajícím (viz bod 4.4).

Způsob podání

Perorální podání.
Příjem a složení stravy neovlivňují biologickou dostupnost betaxololu. Betaxolol Medreg má být
podáván vždy ve stejnou denní dobu, nejlépe ráno.

4.3 Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
- těžká forma bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní onemocnění,
- dekompenzované srdeční selhání,
- kardiogenní šok,
- atrioventrikulární blokáda druhého a třetího stupně, pokud není zaveden kardiostimulátor,
- Prinzmetalova (variantní) angina pectoris (v čisté formě a s monoterapií),
- sinotriální dysfunkce, včetně sinoatriálního bloku,
- závažná bradykardie (méně než 45-50 tepů/min),
- těžké formy Raynaudova syndromu a onemocnění periferních tepen,
- neléčený feochromocytom,
- hypotenze,
- anafylaktická reakce v anamnéze,
- metabolická acidóza,
- současné podání floktafeninu a sultopridu (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U pacientů se stabilní anginou pectoris nesmí být léčba nikdy náhle přerušena: mohlo by to mít za
následek závažné poruchy srdečního rytmu, infarkt myokardu nebo náhlou smrt.

Ukončení léčby
Léčba nemá být náhle přerušena, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Dávky mají být
snižovány postupně, během jednoho nebo dvou týdnů. V případě nutnosti má být zahájena substituční
terapie jiným antianginózním přípravkem současně s redukcí dávky Betaxolol Medreg, aby se
zabránilo jakémukoli zhoršení anginy pectoris.

Astma a chronická obstrukční plicní onemocnění
Beta-blokátory mohou být podávány pouze u lehkých forem těchto onemocnění, má být dána přednost
kardioselektivním betablokátorům v co nejnižších dávkách a je doporučováno provést funkční plicní
vyšetření před a po zahájení léčby betablokátory.
Během astmatického záchvatu mohou být užity bronchodilatační látky typu beta2-agonistů.

Srdeční selhání
U pacientů s kompenzovaným srdečním selháním může být betaxolol v případě nutnosti podáván v
postupně se zvyšujících dávkách. Na začátku léčby mají být podávány velmi nízké dávky. Je nutná
přísná kontrola stavu pacienta.

Bradykardie
Dávka musí být snížena, pokud klidová tepová frekvence u pacienta klesne pod 50-55 tepů za minutu
a objeví se symptomy bradykardie.

Atrioventrikulární blok I. stupně

Vzhledem k negativně dromotropnímu efektu betablokátorů má být betaxolol podáván s opatrností
nemocným s atrioventrikulární blokádou I. stupně.

Prinzmetalova (variantní) angina pectoris
Betablokátory mohou zvýšit počet a trvání anginózních záchvatů u pacientů s Prinzmetalovou formou
anginy pectoris. Kardioselektivní beta-blokátory mohou být použity při mírných a smíšených formách
za předpokladu, že je současně podáván vazodilatátor.

Onemocnění periferních tepen
U pacientů s onemocněním periferních tepen (Raynaudův syndrom nebo choroba, vaskulitida nebo
chronická ischemie dolních končetin) betablokátory mohou způsobit zhoršení stavu.

Feochromocytom
Použití betablokátorů k léčbě hypertenze způsobené léčeným feochromocytomem vyžaduje důkladnou
kontrolu krevního tlaku u pacientů.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost betaxololu nebyla u dětí a dospívajících prokázána, proto se u této populace
léčba betaxololem nedoporučuje.

Starší pacienti
U starších pacientů má být léčba zahájena nízkými dávkami za pečlivého sledování pacienta.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin má být dávka upravena v závislosti na hladině sérového
kreatininu nebo clearance kreatininu (viz bod 4.2).

Diabetes mellitus
Betablokátory mohou maskovat některé příznaky navozené hypoglykemií, zejména tachykardii,
palpitace a pocení.
Pacient musí být poučen o nutnosti sledování hladiny krevního cukru v kratších intervalech, zvláště na
začátku léčby (viz bod 4.5).

Psoriáza
Přínos použití betablokátorů u pacientů s psoriázou v osobní nebo rodinné anamnéze má být pečlivě
zvážen, protože bylo hlášeno zhoršení psoriázy u pacientů léčených betablokátory.

Alergické reakce
U pacientů se sklonem k těžké anafylaktické reakci jakéhokoli původu, speciálně po podání
kontrastních látek obsahujících jód nebo po podání floktafeninu nebo během desensibilizační léčby
může podávání betablokátorů vést ke zhoršení alergické reakce a k resistenci na léčbu adrenalinem
podávaným v běžných dávkách.

Celková anestézie
Betablokátory zeslabují reflexní tachykardii a zvyšují riziko hypotenze. Pokračování léčby
betablokátory snižuje riziko arytmií, ischémie myokardu a hypertenzních krizí. Anesteziolog musí být
informován, že pacient užívá betablokátor.

Je-li nutné přerušení léčby, je 48 hodin považováno za dostatečně dlouhou dobu potřebnou pro návrat
k normální citlivosti vůči působení katecholaminů.

V některých případech nemá být léčba betablokátory přerušena:
- u pacientů s ischemickou chorobou srdeční vzhledem k možným rizikům spojeným s náhlým
vysazením betablokátoru se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického zákroku,
- v naléhavých případech nebo v případech, kdy není možné přerušení léčby, musí být pacient
chráněn před převahou parasympatiku vhodnou premedikací atropinem, která se opakuje
podle potřeby,

- musí být zváženo riziko anafylaxe.

Oftalmologie
Beta-adrenergní blokáda snižuje nitrooční tlak a může znesnadnit screeningové vyšetření glaukomu.
Oftalmolog má být informován, že pacient užívá Betaxolol Medreg. Pacienti s celkovou a oční léčbou
betablokátory mají být sledováni z důvodů možného aditivního účinku.

Thyreotoxikóza
Beta-blokátory mohou maskovat kardiovaskulární příznaky thyreotoxikózy.

Sportovci
Je třeba upozornit sportovce, že Betaxolol Medreg obsahuje aktivní složku, která může způsobit
pozitivní dopingový test.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v
podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

Floktafenin
V případech šoku nebo hypotenze vyvolané floktafeninem snižují betablokátory schopnost
kompenzační reakce.

Sultoprid
Poruchy srdeční automacie (excesivní bradykardie) dané společným bradykardizujícím účinkem.

Nedoporučené kombinace:

Amiodaron
Poruchy srdeční kontraktility, automacie a vedení (potlačením sympatického kompenzačního
mechanismu).

Srdeční glykosidy
Současné podávání betaxololu s těmito léčivými přípravky může prodloužit dobu atrioventrikulárního
vedení a vést k závažné bradykardii.

Verapamil
Betaxolol Medreg nemá být podáván během léčby či několik dní po léčbě verapamilem (a naopak).

Fingolimod
Z důvodu zvýšení bradykardizujícího účinku u pacientů užívající betablokátory nemá být zahájena
léčba fingolimodem. Pokud je léčba fingolimodem nezbytná, je doporučeno vhodné sledování na
začátku léčby, které trvá minimálně přes noc.

Kombinace vyžadující opatrnost:

Těkavá halogenovaná anestetika
Současné podání betaxololu a anestetik může mít za následek velké snížení krevního tlaku. Negativně
inotropní účinky anestetik a betaxololu mohou být aditivní (betablokáda při zákroku může být
kompenzována podáním beta-mimetik). Obecně platí, že léčba betaxololem nemá být přerušena při
celkové anestezii. Anesteziolog má být informován o léčbě betablokátorem.

Blokátory vápníkového kanálu (bepridil, diltiazem a mibefradil)

Poruchy srdeční automacie (excesivní bradykardie, sinusová zástava), poruchy sinoatriálního nebo
atrioventrikulárního vedení a srdeční selhání (synergický efekt).

Antiarytmika (propafenon a léky třídy Ia: chinidin, hydrochinidin a disopyramid)
Poruchy srdeční kontraktility, automacie a poruchy vedení (potlačení sympatického kompenzačního
mechanismu).

Baklofen
Zvýšené riziko hypotenze.
Má být sledován krevní tlak a v případě nutnosti upravena dávka antihypertenziva.

Inzulin a hypoglykemizující sulfonamidy (viz bod 4.4)
Všechny betablokátory zastírají určité symptomy hypoglykemie, např. palpitace a tachykardii.
Pacient musí být o této skutečnosti informován a musí být poučen o nutnosti sledovat hladinu
krevního cukru v kratších intervalech, zvláště na začátku léčby.

Lidokain
Byly popsány interakce s propranololem, metoprololem a nadololem.
Zvýšení plazmatické koncentrace lidokainu s možným zvýšením neurologických a srdečních
nežádoucích účinků (snížený metabolismus lidokainu v játrech).
Dávka lidokainu má být upravena. Během léčby betablokátory a po jejím přerušení má být prováděno
klinické a elektrokardiografické sledování a sledování plazmatické koncentrace lidokainu.

Kontrastní látky obsahující jód
V případech šoku nebo hypotenze z důvodu aplikace kontrastních látek obsahujících jód,
betablokátory způsobují snížení kardiovaskulárních kompenzačních reakcí.
Pokud je to možné, léčba betablokátory má být přerušena před radiologickým kontrastním vyšetřením.
Pokud je nezbytná léčba betablokátory bez přerušení, má být vyšetření provedeno jen s možností
zajištění na jednotce intenzivní péče.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu:

Nesteroidní antiflogistika (NSAID)
Snížení antihypertenzního účinku (inhibice vasodilatačních prostaglandinů nesteroidními
antiflogistiky a retence vody a sodíku s NSAID-pyrazolonovými deriváty).

Blokátory vápníkového kanálu: dihydropyridiny jako nifedipin
Hypotenze a srdeční selhání u pacientů s latentním nebo nedostatečně kontrolovaným srdečním
selháním (negativně inotropní efekt dihydropyridinů in vitro lišící se podle příslušného přípravku a
pravděpodobně přidávající se k negativně inotropnímu účinku betablokátorů). Léčba betablokátory
může také minimalizovat reflexní reakci sympatiku po excesivní hemodynamické zátěži.

Tricyklická antidepresiva příbuzná s imipraminem a neuroleptiky
Zvýšení antihypertenzního účinku a riziko ortostatické hypotenze (aditivní účinek).

Kortikosteroidy a tetrakosaktidy
Snížení antihypertenzního účinku (retence vody a natria).

Meflochin
Riziko bradykardie (sčítání bradykardizujícího efektu).

Sympatomimetika
Riziko snížení účinku betablokátorů.

Klonidin

Pacienti, kteří přerušili léčbu klonidinem a stále užívají betablokátory, musí být z důvodu možné
hypertenze pečlivě sledováni. Beta-blokátory mají být staženy několik dní před postupným snížením
dávky klonidinu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Teratogenní účinky: Studie na zvířatech nezjistily žádný teratogenní účinek. Dosud nebyly u člověka
hlášeny žádné teratogenní účinky.
Beta-blokátory snižují placentární perfuzi, což může vést k intrauterinní smrti plodu, potratům a
předčasnému porodu. Navíc se mohou objevit nežádoucí účinky na plod (zejména hypoglykémie a
bradykardie).

Novorozenci: u matek léčených beta-blokátory se jejich účinky projevují u novorozenců ještě několik
dní po narození. Existuje zvýšené riziko srdečních a plicních komplikací v postnatálním období.
Pokud dojde k srdečnímu selhání, je nutná hospitalizace novorozence na jednotce intenzivní péče (viz
bod 4.9), nesmí se použít expandéry plazmového objemu (riziko akutního plicního edému). Byly
hlášeny také bradykardie, respirační potíže a hypoglykémie.
Doporučuje se pečlivě sledovat novorozence (srdeční frekvenci, hladinu glukózy v krvi) na neonatální
jednotce intenzivní péče během prvních tří až pěti dnů po porodu.

Použití betaxololu během těhotenství se nedoporučuje, pokud potencionální přínos léčby nepřevažuje
možná rizika.

Kojení
Betaxolol se vylučuje do mateřského mléka (viz bod 5.2). Riziko bradykardie a hypoglykémie u
kojených dětí nebylo hodnoceno, proto se laktace během léčby nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují studie hodnotící účinek betaxololu na schopnost řídit. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů
je třeba vzít v úvahu občasný výskyt závratí a únavy.

4.8 Nežádoucí účinky

K vyjádření frekvence nežádoucích účinků, bude použita následující terminologie:
velmi časté (≥1/10)
časté (≥1/100 až <1/10)
méně časté (≥1/1 000 až <1/100)
vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)
velmi vzácné (<1/10 000)
není známo (frekvence z dostupných údajů nelze určit).

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů a podle klesající četnosti výskytu.

Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy metabolismu a výživy velmi vzácné hypoglykemie, hyperglykemie
Psychiatrické poruchy
časté astenie, insomnie
vzácné deprese
velmi vzácné halucinace, zmatenost, noční můry
Poruchy nervového systému
časté závratě, bolest hlavy
velmi vzácné distální parestézie
není známo letargie
Poruchy oka velmi vzácné poruchy vidění
Srdeční poruchy
časté bradykardie, možná i závažná bradykardie
vzácné srdeční selhání, pokles krevního tlaku, zpomalení atrioventrikulárního vedení nebo

zesílení existujícího atrioventrikulárního
bloku
Cévní poruchy
časté studené končetiny
vzácné Raynaudův syndrom, zhoršení existující intermitentní klaudikace
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy vzácné bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy časté gastralgie, průjem, nauzea a zvracení
Poruchy kůže a podkožní tkáně vzácné
kožní alergické reakce včetně
psoriasoformních erupcí nebo exacerbace
psoriázy (viz bod 4.4)
není známo urtikárie, svědění, hyperhidróza
Poruchy reprodukčního systému
a prsu časté impotence

Vyšetření:
Vzácně byl zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek: ty jsou pouze ve výjimečných případech
doprovázeny klinickými příznaky, jako je například systémový lupus erythematodes, a ustupují po
vysazení léčby.
Během léčby betaxololem může dojít k poruše metabolismu lipidů (snížení HDL-cholesterolu, zvýšení
triglyceridů).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování: bradykardie, hypotenze, bronchospasmus a akutní srdeční selhání.

V případě život ohrožující bradykardie nebo nadměrného snížení krevního tlaku mohou být podány
tyto léky:
- atropin: 1-2 mg intravenózně
- glukagon: 1 mg intravenózně, pokud je potřeba i opakovaně
- pokud je potřeba, tak isoprenalin 25 μg formou pomalé injekce nebo dobutamin
2,5-10 μg/kg/min.

V případě srdečního selhání u novorozenců narozených matkám léčeným betablokátory:
- glukagon v dávce 0,3 mg/kg
- přijetí na novorozeneckou jednotku intenzivní péče
- isoprenalin a dobutamin: prodloužená terapie obvykle vysokými dávkami vyžadující
specializované sledování.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: betablokátory, selektivní, ATC kód: C07AB

Betaxolol je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor s dlouhou dobou trvání účinku bez vnitřní
sympatomimetické aktivity (ISA) a nízkým membránovým stabilizačním účinkem. Dávky používané
u pacientů nemají významný kardiodepresivní účinek.

Vzhledem k tomu, že betaxolol je selektivní blokátor beta1-adrenoceptoru, betaxolol neinterferuje ani
se sacharidovým metabolizmem ani bronchodilatačním účinkem betamimetik. Betaxolol reguluje
kolísání krevního tlaku způsobené námahou nebo stresem.

Betaxolol nezhoršuje renální eliminaci sodíku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se léčivá látka kompletně a rychle absorbuje s minimálním first-pass
metabolismem v játrech a vysokou biologickou dostupností přibližně 85 %, což má za následek nízkou
inter- a intraindividuální variabilitu hladin v krvi při chronické léčbě.

Distribuce
Vazba na bílkoviny krevní plazmy činí přibližně 50 % a distribuční objem je asi 6 l/kg.

Biotransformace a eliminace
Betaxolol je metabolizován především na neaktivní metabolity. Aktivní metabolity jsou také
kardioselektivní. 10-15 % aplikované dávky je v nezměněné formě vyloučeno ledvinami. Metabolity
se vylučují zejména ledvinami.
Poločas vylučování (15-20 hodin) umožňuje dávkování jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické studie neprokázaly mutagenitu nebo karcinogenitu betaxololu.

Studie na zvířatech nezjistily žádný teratogenní účinek betaxololu. U lidí jsou k dispozici omezené
údaje. Neexistují žádné důkazy o tom, že betaxolol může mít teratogenní potenciál.

Dlouhodobé studie na několika živočišných druzích ukázaly, že betaxolol je velmi bezpečný léčivý
přípravek s širokým terapeutickým rozmezím.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulóza
Sodná sůl kroskarmelózy
Magnesium-stearát
Koloidní bezvodý oxid křemičitý

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání


Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC/Al blistr, krabička
Velikosti balení: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Medreg s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

58/024/17-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 2. 5. Datum posledního prodloužení registrace: 26. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 7.