Vatinid
Absorpce
Repaglinid se rychle vstřebává z trávicího ústrojí, což vede k rychlému zvýšení plazmatické
koncentrace léčivé látky. Maximální plazmatická hladina nastává do jedné hodiny po podání.
Po dosažení maxima plazmatická hladina rychle klesá.Farmakokinetika repaglinidu je
charakterizována průměrnou absolutní biologickou dostupností 63 % (CV 11 %).
Mezi podáním repaglinidu 0 či 15 nebo 30 minut před jídlem nebo nalačno nebyly pozorovány žádné
klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice repaglinidu.
V klinických studiích byla zjištěna velká interindividuální variabilita plazmatických koncentrací
repaglinidu (60 %). Intraindividuální variabilita je malá až střední (35 %) a jelikož se repaglinid
titruje podle klinické odpovědi, účinnost není interindividuální variabilitou ovlivněna.
Distribuce
Farmakokinetika repaglinidu je charakterizována malým distribučním objemem, 30 l (shodným s
distribucí v intracelulární tekutině) a je v lidském těle ve značné míře vázán na plazmatické bílkoviny
(víc než 98 %).
Eliminace
Repaglinid je z krve vyloučen rychle během 4 - 6 hodin. Plazmatický poločas vylučování je přibližně
hodina.
Repaglinid je téměř úplně metabolizován a nebyly identifikovány žádné metabolity s klinicky
významným hypoglykemizujícím účinkem.
Metabolity repaglinidu jsou vylučovány primárně žlučí. Malá frakce (méně než 8 %) podané dávky se
objeví v moči, primárně jako metabolity. Méně než 1 % repaglinidu se dostává do stolice.
Zvláštní skupiny pacientů
10
Expozice repaglinidu je zvýšená u pacientů s poškozením jater a u starších pacientů s diabetem 2.
typu. AUC (SD) po expozici jednorázové dávce 2 mg (4 mg u pacientů s jaterní insuficiencí) byla
31,4 ng/ml x hod (28,3) u zdravých dobrovolníků, 304,9 ng/ml x hod (228,0) u pacientů s jaterní
insuficiencí a 117,9 ng/ml x hod (83,8) u starších pacientů s diabetem 2. typu.
Po 5tidenní léčbě repaglinidem (2 mg 3x denně) u pacientů se závažným poškozením renálních funkcí
(clearance kreatininu: 20-39 ml/min) se ukázalo signifikantní 2násobné zvýšení expozice (AUC) a
poločas vylučování (t1/2) v porovnání s jedinci s normální renální funkcí.
Pediatrická populace
Nejsou dostupné žádné údaje.
