Příznaky předávkování zahrnují svalové křeče, křeče, bolest a ztrátu citlivosti v prstech, krvácení, zmatenost, kóma, agitovanost. Porucha funkce ledvin podporuje toxické jevy. Léčba je symptomatická a podpůrná. Oxacilin nemůže být ve významné míře odstraněn hemodialýzou.