Apeneta

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, opioidní analgetika (anodyna), jiná opioidní analgetika, ATC
kód: N02AX06.

Tapentadol je silné analgetikum s agonistickým působením na μ-opioidní receptory a s inhibičními
účinky na zpětné vychytávání norepinefrinu (noradrenalinu). Tapentadol působí analgeticky přímo bez
farmakologicky aktivního metabolitu.

Byla prokázána účinnost tapentadolu v předklinických modelech nociceptivní, neuropatické, viscerální
a zánětlivé bolesti. Účinnost byla ověřena v klinických studiích s tabletami tapentadolu s prodlouženým
uvolňováním u pacientů s nemaligní nociceptivní a neuropatickou chronickou bolestí i bolestí spojenou
s tumorem. Údaje získané ze studií bolesti způsobené osteoartrózou a chronickou bolestí v dolní části
zad prokázaly obdobnou analgetickou účinnost tapentadolu jako srovnávacího silného opioidu. Ve studii
s pacienty s diabetickou periferní neuropatickou bolestí se tapentadol odlišoval od placeba použitého
pro srovnání.

Účinek na kardiovaskulární systém: Během podrobného studia intervalu QT u člověka nebyl prokázán
účinek opakovaných terapeutických a supraterapeutických dávek tapentadolu na interval QT. Podobně
neměl tapentadol relevantní účinek na ostatní parametry EKG (srdeční frekvence, PR interval, trvání
QRS a tvar T nebo U vlny).

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky odložila povinnost předložit výsledky studií s tapentadolem pro
všechny podskupiny pediatrické populace se silnou chronickou bolestí (viz bod 4.2 pro informace o užití
u pediatrických pacientů).

Postmarketingové údaje
Byly provedeny dvě poregistrační studie zaměřené na praktické využití tapentadolu.

Účinnost tablet tapentadolu s prodlouženým uvolňováním byla ověřena v multicentrické,
randomizované, dvojitě zaslepené paralelní studii s pacienty, kteří trpí bolestí dolní části zad
s neuropatickou složkou (KF5503/58). Snížení průměrné intenzity bolesti byly podobné ve skupině
léčené tapentadolem a ve srovnávací léčené skupině tj. užívající kombinaci tablet tapentadolu
s prodlouženým uvolňováním a tablet pregabalinu s okamžitým uvolňováním.

V otevřené multicentrické, randomizované studii s pacienty s těžkou chronickou bolestí zad
s neuropatickou složkou (KF5503/60) tablety tapentadolu s prodlouženým uvolňováním byly spojeny s
významným snížením průměrné intenzity bolesti.