Byly provedeny studie toxicity po podání jednotlivé dávky nebo po opakovaném podání u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů, a in vivo a in vitro studie genotoxicity. Celkový profil toxicity zjištěný po podání vysokých dávek tamsulosinu odpovídá známému farmakologickému působení alfa-adrenergních antagonistů. U psů byly po podání velmi vysokých dávek zaznamenány změny EKG. Nepředpokládá se, že tento nález má nějaký klinicky význam. Tamsulosin neprokázal žádné relevantní genotoxické vlastnosti.
Při podávání tamsulosinu u samic myší a potkanů byla hlášena vyšší incidence proliferativních změn v mléčné žláze. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně zprostředkovány hyperprolaktinémií a vyskytovaly se pouze po podávání vysokých dávek, jsou považovány za nevýznamné.