Absorpce Isosorbid-mononitrát je rychle plně absorbován po užití per os. Systémová biologická dostupnost je 90 až 100 %.
Biotransformace Isosorbid-mononitrát je metabolizován v játrech. Vzniklé metabolity jsou inaktivní. Plazmatický poločas je 4 až 5 hodin.
Eliminace Isosorbid-mononitrát je vylučován výhradně ve formě metabolitů ledvinami. Jen pouze asi 2 % jsou vylučována ledvinami v nezměněném stavu. Při omezené funkci ledvin může být biologický poločas prodloužen.
Tolerance I při stejném dávkování při konstantních hladinách nitrátů bylo pozorováno snížení účinnosti. Vzniklá tolerance odezní po vysazení terapie během 24 hodin. Při odpovídajícím intermitentním podávání nebyly pozorovány žádné známky rozvoje tolerance.