Memantine accord

Absorpce: Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100 %. Tmax je 3 až 8 hodin. Nic
nenasvědčuje ovlivnění absorpce memantinu potravou.

Distribuce: Při denních dávkách 20 mg se plazmatická koncentrace memantinu v ustáleném stavu
pohybuje v rozmezí 70-150 ng/ml denních dávek v rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok
plazmatické bílkoviny.

Biotransformace: V krevním oběhu člověka se nachází 80 % memantinu v nezměněné formě.
Hlavními metabolity u člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6-hydroxy-
memantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje aktivitu
NMDA antagonisty. In vitro nebyl zjištěn žádný metabolický pochod, katalyzovaný cytochromem P
450.

Ve studii s perorálně podávaným značeným memantinem 14C bylo průměrně 84 % podané dávky
detekováno během 20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami.

Eliminace: Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním
poločasem t½ 60 až 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance 170 ml/min/1,73 m² a je částečně dosažena tubulární sekrecí.

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými
transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit 7-
až 9krát při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících
žaludečních pufrů.

Linearita:
Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah: Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny memantinu v
CSF hodnoty inhibiční konstanty memantinu člověka.