Po perorálním podání 600 mg guaifenesinu třem jednotlivcům byla provedena plynová chromatografie. Maximální hladina v krvi byla 1,4 mikrogramů/ml a terminální eliminační poločas činil 1 hodinu. Eliminace guaifenesinu je pomalejší u pacientů s poruchou funkce ledvin. Metabolická transformace guaifenesinu zahrnuje hydrolýzu a oxidaci. Hlavními metabolity u lidí jsou: O-desmethylguaifenesin a hydroxyguaifenesin.