Absorpce Po užití nalačno, se pak v závislosti na typu galenické formy až 80 % perorálně podaného levothyroxinu vstřebává převážně z horní části tenkého střeva. Absorpce je významně snížena, pokud je přípravek podáván s jídlem. Maximální plazmatické hladiny jsou dosaženy asi 2 až hodiny po požití. Po zahájení perorální léčby dochází k nástupu účinku po 3 až 5 dnech.
Distribuce Distribuční objem byl vypočítán asi na 10 až 12 litrů. Levothyroxin je přibližně z 99,97 % vázán na specifické transportní proteiny. Jelikož tato vazba na proteinový hormon není kovalentní, dochází ke konstantní a velmi rychlé výměně mezi volným a vázaným hormonem.
Biotransformace Metabolická clearance levothyroxinu je přibližně 1,2 l plazmy/den. Je odbouráván převážně v játrech, ledvinách, mozku a ve svalech.
Eliminace Plazmatický poločas levothyroxinu je přibližně 7 dní, avšak při hypertyreóze je kratší (3 až 4 dny) a při hypotyreóze delší (zhruba 9 až 10 dnů). Přibližně 20 až 40 % levothyroxinu se vylučuje stolicí a přibližně 30 až 55 % močí.
Levothyroxin přechází přes placentu pouze v malých množstvích. Při léčbě běžnými dávkami do mateřského mléka přechází jenom malé množství levothyroxinu.
Vzhledem k vysoké vazbě na proteiny plazmy není levothyroxin odstranitelný hemodialýzou nebo hemoperfúzí.
Zvláštní populace pacientů Porucha funkce ledvin Nezdá se, že by onemocnění ledvin mělo významný vliv na dispozice levothyroxinu.
Porucha funkce jater V důsledku zhoršené funkce jater může být přeměna na T3 snížena a vylučování levothyroxinu může být změněno v závislosti na závažnosti snížené funkce jater.