Po intrakavernózní injekci 20 mikrogramů alprostadilu nejsou průměrné hladiny alprostadilu v periferii 30 a 60 minut po injekci významně vyšší než výchozí hladiny endogenního PGE1. Periferní hladiny hlavního cirkulujícího metabolitu 15-oxo-13,14-dihydro-PGE-1 se zvyšují a dosahují vrcholu 30 minut po injekci a vracejí se na úroveň před podáním 60 minut po injekci. Všechen alprostadil, který vstupuje do systémové cirkulace z kavernózního tělesa, se rychle metabolizuje. Po intravenózním podání se přibližně 80 % cirkulujícího alprostadilu metabolizuje po prvním průchodu plícemi, především oxidací beta a omega. Metabolity se vylučují primárně ledvinami a exkrece je v podstatě kompletní během 24 hodin. Není prokázáno, že by po intravenózním podání docházelo k retenci alprostadilu nebo jeho metabolitů ve tkáních.