Herpesin

Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutika pro lokání aplikaci, virostatika, aciklovir.
ATC kód: D06BB03.

Aciklovir je syntetický analog purinového nukleosidu s inhibičním účinkem in vitro proti lidským
herpetickým virům, včetně virů Herpes simplex (HSV) typu 1 a 2.
Toxické působení na savčí buňky je nízké.
Po vstupu do infikované buňky je aciklovir fosforylován na aktivní formu aciklovir trifosfát.
Enzym thymidinkináza (TK) zdravých, neinfikovaných buněk nevyužívá aciklovir účinně jako
substrát, a proto je toxicita vůči savčím hostitelským buňkám nízká. TK zakódovaná viry HSV
však přeměňuje aciklovir na aciklovir-monofosfát, což je nukleosidový analog, který se dále
konvertuje na difosfát a nakonec buněčnými enzymy na trifosfát. Aciklovir-trifosfát interferuje s
polymerázou DNA viru a inhibuje replikaci DNA viru s výsledným ukončením řetězce po jeho
inkorporaci do DNA viru.