Distribuce Guaifenesin se nepatrně váže na bílkoviny krevní plazmy. Účinek po i.v. podání nastupuje za 3 – minut a trvá 18 – 25 minut.
Biotransformace a eliminace Guaifenesin se vylučuje močí, většinou ve formě metabolitů, částečně beze změny. Biologický poločas je 1 hodina. Dlouhodobé podávání guaifenesinu indukuje degradující enzymy, efekt látky se postupně snižuje.