選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Dualkopt


Dorzolamid-hydrochlorid
Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy umožňuje lokální aplikace dorzolamid-
hydrochloridu, aby léčivá látka vyvíjela svůj účinek přímo v oku při podstatně nižších dávkách, a proto
s menší systémovou expozicí. V klinických studiích to vedlo ke snížení nitroočního tlaku bez poruch
acidobazické rovnováhy nebo změn v koncentracích elektrolytů, které jsou charakteristické pro
perorální inhibitory karboanhydrázy.

Při lokální aplikaci se dorzolamid dostává do systémového oběhu. K vyhodnocení potenciálu k
systémové inhibici karboanhydrázy po místní aplikaci byly měřeny koncentrace léčivé látky
a metabolitů v erytrocytech a v plazmě a inhibice karboanhydrázy v erytrocytech. Při dlouhodobé
aplikaci se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na KA-II při současném
zachování extrémně nízkých koncentrací volné léčivé látky v plazmě. Mateřská léčivá látka vytváří
jediný metabolit, N-desethyl, který inhibuje KA-II méně účinně než mateřská léčivá látka, ale inhibuje
i méně aktivní izoenzym (KA-I). Metabolit se také hromadí v erytrocytech, kde se primárně váže na
KA-I. Dorzolamid se váže se střední intenzitou na proteiny v plazmě (přibližně z 33 %). Dorzolamid se


primárně vylučuje v nezměněné podobě močí; metabolit se vylučuje močí rovněž. Po ukončení
dávkování se dorzolamid vymývá z erytrocytů nelineárním způsobem, výsledkem je rychlý počáteční
pokles koncentrace léčivé látky s následnou pomalejší fází vylučování s poločasem přibližně čtyř
měsíců.

Pokud byl dorzolamid podáván perorálně ve snaze napodobit maximální systémovou expozici po
dlouhodobé lokální aplikaci do oka, bylo ustáleného stavu dosaženo do 13 týdnů. V ustáleném stavu
nebyla v plazmě prakticky žádná volná léčivá látka ani metabolit; inhibice KA v erytrocytech byla nižší,
než se předpokládalo, že je nutná k farmakologickému účinku na funkci ledvin nebo dýchání. Podobné
farmakokinetické výsledky byly pozorovány po chronické lokální aplikaci dorzolamid-hydrochloridu.
Někteří starší pacienti s poruchou funkce ledvin (odhadnutá hodnota CrCl 30-60 ml/min) však
vykazovali vyšší koncentrace metabolitů v erytrocytech, tomuto nálezu ale nebylo možno přiřadit žádné
významné rozdíly v inhibici karboanhydrázy a žádné klinicky významné systémové nežádoucí účinky.

Timolol-maleinát
Ve studii plazmatických koncentrací léčivé látky u šesti jedinců byla systémová expozice timololu
stanovena po lokální aplikaci oftalmického roztoku timolol-maleinátu 0,5% dvakrát denně. Střední
hodnota maximální plazmatické koncentrace po ranní aplikaci byla 0,46 ng/ml a po odpolední aplikaci
činila 0,35 ng/ml.

Dualkopt

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
1 790 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報